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Estudos conformacionais de lactonas sesquiterpênicas e compostos relacionados; conformational study of sesquiterpene lactonas and related compounds

Cunha Neto, Alvaro
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 23/08/2006 PT
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385.49758%
Neste trabalho foram realizados estudos conformacionais de algumas lactonas sesquiterpenicas e cálculos teóricos de deslocamento químico. O estudo conformacional é dividido em tres etapas distintas. A primeira etapa se dá pela busca conformacional em mecânica molecular, onde foram encontradas as possíveis conformações assumidas pelo sistema em estudo. Na segunda etapa, as conformações encontradas foram otimizadas em mecânica quântica. O último passo neste estudo foi o cálculode deslocamento químico e a posterior correlação com os dados experimentais.; This work is aimed on the theoretical calculation of chemical shifts of sesquiterpene lactones, based on the conformational preferences of the compounds. This conformational study is set up in three stages. The first one is a conformational search using molecular mechanics, to assess the relevant conformations of the system under study. In the second stage, the conformations are optimized by quantum mechanics, for the refinement of both the structural assignment and energy calculation of the most stable conformers found in the previous step. The last step is the theoretical calculation of chemical shifts. Finally the weighted average of calculated values is compared to experimental data.

Estudos sobre a síntese enantiosseletiva de lignano-lactonas naturais; Estudies of enantioselective synthesis of natural lignan-lactones

Bronze Uhle, Erika Soares
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 22/06/2007 PT
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390.50234%
As lignanas naturais possuem vários tipos de estruturas que exibem uma vasta gama de atividades biológicas. As lignano-lactonas naturais, tais como a arctigenina (1) e os derivados da podofilotoxina (2), representadas nas estruturas abaixo, são conhecidas por apresentarem atividades citotóxicas e, há várias décadas, vêm despertando enorme interesse em virtude de suas propriedades anti-cancerígenas e anti-HIV. Apesar de haver numerosos tipos de síntese racêmica e vários exemplos de síntese assimétrica desses compostos, os métodos sintéticos tradicionais geralmente empregados não são convenientes para a preparação em larga escala desses compostos opticamente puros, em virtude da necessidade de utilizar quantidades estequiométricas de fontes quirais e/ou grande seqüência de etapas sintéticas. Em vista disso, um método mais eficiente para realizar a síntese enantiosseletiva desses produtos naturais é através da catálise assimétrica utilizando materiais de partida proquirais. Trabalhos anteriores realizados em nosso laboratório serviram para testar alguns métodos sintéticos descritos na literatura. Entretanto, como esses métodos são relativamente longos e produzem baixos rendimentos, optamos por testar um método alternativo para a obtenção de lignano-lactonas naturais biologicamente ativas...

Avaliação de rotas metabólicas como mecanismo de ação da atividade tripanocida de Lignano-Lactonas; Evaluation of metabolic route as trypanocidal action mechanism of Lignan-Lactones

Saraiva, Juliana
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 02/04/2007 PT
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375.7264%
Neste trabalho o metilpluviatolido (1), o matairesinol (7), a hinoquinina (11), a cubebina (17) e seus respectivos derivados, providos de algumas modificações estruturais foram submetidos a testes in vitro para a determinação da atividade citotoxica e tripanocida. As substâncias não apresentaram atividade citotoxica significativa para a linhagem celular utilizada (LLC-MK2). Nos ensaios tripanocida in vitro o dimetoximorelensin (8) e 11 foram as substâncias que determinaram as maiores atividades tripanocida sobre as varias formas e cepas de T. cruzi utilizadas e juntamente com a cubebina foram submetidas os ensaios in vivo. As substâncias determinaram alterações significativas no curso da infecção chagásica experimental. No entanto apenas a 8 apresentou efeito semelhante ao do benzonidazol para ambas as cepas, sendo a cepa BOL em relação a cepa Y mais resistente as substâncias 11 e 17. Algumas rotas metabólicas foram avaliadas como mecanismo de ação das substâncias. As substâncias não apresentaram atividade inibitória sobre a enzima gliceraldeído-3-fosfato desidrogenase (GAPDH) de Trypanosoma cruzi, não induziram a produção de H2O2 e outros peróxidos, bem como não induziram a produção de óxido nítrico...

Transformações microbianas e avaliação da citotoxicidade de lactonas sesquiterpênicas de 'Viguiera robusta' Gardn. (Asteraceae); Microbial Transformations and cytotoxic evaluation of sesquiterpene lactones from Viguiera robusta Gardn. (Asteraceae).

Arakawa, Nilton Syogo
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 08/02/2008 PT
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375.7264%
O processo de transformação microbiana de metabólitos secundários é uma técnica emergente no Brasil e que apresenta enorme potencial para obtenção de substâncias biotransformadas com novas e diferentes moléculas, as quais podem apresentar melhor desempenho de suas atividades biológicas. O objetivo do presente projeto foi efetuar transformações microbianas de metabólitos secundários oriundos da espécie vegetal Viguiera robusta Gardn. (família Asteraceae), com ênfase nas lactonas sesquiterpênicas (LSTs), para posterior avaliação de sua citotoxicidade frente a linhagens celulares. As etapas de isolamento e purificação de LSTs foram realizadas através de métodos cromatográficos e a elucidação estrutural através de métodos espectroscópicos. A avaliação da atividade citotóxica dos metabólitos biotransformados foi proposta em virtude de estudos iniciais indicarem potencial citotóxico da LST budleína A frente às linhagens SK-BR-3 (adenocarcinoma de mama) e células leucêmicas JURKAT.; The microbial transformation of secondary metabolites is an emerging technique in Brazil with high potential to obtain biotransformed compounds with new and different molecules which can show enhanced biological activities. Herein...

A evolução de lactonas sesquiterpênicas em angisospermas; Evolution of sesquiterpene lactones in angiosperms

Emerenciano, Vicente de Paulo
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 22/09/1983 PT
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288.3475%
A presente tese tenta demonstrar a validade do uso de lactonas sesquiterpênicas como marcadores sistemáticos em angiospermas, principalmente dentro da família Asteraceae, onde se encontram quase todas as substâncias isoladas até o momento. O trabalho teve como etapa inicial o levantamento de dados sobre ocorrência de lactonas sesquiterpênicas em plantas, e a sistematização desdes dados de acordo com a classificação vegetal das espécies portadoras destas substâncias. Na tentativa de estabelecer os prováveis caminhos evolutivos destas micromoléculas, e usá-las como marcadores sistemáticos, utilizam-se dois parâmetros químicos designados O e E. O primeiro consiste em um índice de oxidação médio por átomo de carbono das substâncias. O segundo consiste em um grau de especialização dos esqueletos, dado ou pelos seus números de ordem nas colunas do esquema biogenético, ou pelo seu número médio de transformações (ligamento ou desligamento de ligações carbono-carbono) sofridos por cada átomo de carbono do esqueleto em comparação com um precursor. As médias dos valores de O e E de lactonas sesquiterpênicas de um taxon produzem seus respectivos AEo e AEe , ou seja seus índices de avanço evolutivo em relação a oxidação e à especialização destas substâncias. Estes foram comparados (a nível de família) com índices de evolução morfológicasegundo Sporne (IS) obtendo bons resultados. Com base na metodologia indicada traçou-se para o grupo das lactonas sesquiterpênicas um caminho evolutivo provável que ajuda a entender as relações filéticas entre Apiaceae e Asteraceae. Dentro de Asteraceae...

Resíduos de lactonas macrocíclicas no leite bovino

Souza, Ugo Araújo
Fonte: Universidade Federal do Rio Grande do Sul Publicador: Universidade Federal do Rio Grande do Sul
Tipo: Dissertação Formato: application/pdf
POR
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375.7264%
O controle de resíduos químicos em produtos de origem animal no Brasil é regulamentado por órgãos fiscalizadores através de programas como o Plano Nacional de Controle de Resíduos (PNCR) e o Programa de Análise de Resíduos de Medicamentos Veterinários (PAMVet), visando a garantia de segurança alimentar ao consumidor. As práticas adotadas na produção agropecuária, entretanto, envolvem o uso de fármacos para o controle de doenças infecciosas e parasitárias nos animais. As lactonas macrocíclicas (LMs) são drogas veterinárias eficazes no controle de endo e ectoparasitas, sendo amplamente utilizadas na bovinocultura leiteira. Assim, o objetivo do presente estudo foi determinar a presença de resíduos de LMs no leite de rebanhos bovinos e identificar possíveis fatores de risco associados em propriedades leiteiras das regiões Noroeste e Sul do Estado do Rio Grande do Sul – Brasil. Foram coletados 72 amostras de leite de tanques resfriadores de propriedades de agricultura familiar das regiões Noroeste (55) e Sul (17) do Estado do Rio Grande do Sul. Foram adquiridas 60 amostras de leite ultra-high temperature (UHT) em estabelecimentos comerciais para análise de resíduos de LMs. Os resíduos das LMs foram extraídos do leite bovino pela adição de acetonitrila e foram purificados pelo congelamento dos co-extratos da matriz com temperatura de aproximadamente -20 ºC. O extrato purificado foi analisado por LC-MS/MS. Entre as 72 amostras...

Estudos visando a sintese de lactonas naturais de oito membros via reação de Nozaki-Hiyama-Kishi

Fernando Cesar de Macedo Junior
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 01/07/2001 PT
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385.49758%
Compostos cíclicos constituídos de anel de oito a doze membros, são estruturas importantes em química orgânica. Produtos naturais contendo tais anéis foram encontrados em plantas, insetos e bactérias tanto de origem terrestre quanto marinha. Neste trabalho, investigamos a reação de acoplamento entre iodetos vinílicos e aldeídos promovida por CrCl2 e quantidades catalíticas de NiCl2 (reação de Nozaki-Hiyama-kishi) visando a construção de lactonas de oito membros. Tal proposta baseia-se no nosso interesse em investigar a estereoquímica desta reação quando aplicada a precursores quirais uma vez que poucos exemplos deste processo têm sido relatados na literatura. As versões intra- e intermolecular desta reação foram estudadas e, o efeito de dois grupos protetores diferentes no centro oxigenado a-carbonila foram investigados. Inicialmente, foram preparados os compostos (+/-)-4 (4 etapas; 42% de rendimento), e 8 (4 etapas; 62% de rendimento; esquema 1) a partir do ácido propargílico e do ácido (S)-málico respectivamente. As tentativas de preparar o álcool 4 na sua forma opticamente pura através da redução enantiosseletitva da cetona 3, particularmente, via catálise com oxazaborolidinas quirais, não foram bem sucedidas. A esterificação entre (+/-)-4 e 8 forneceu o par diastereoisomérico correspondente...

Preparação de lactonas via formação de ligação carbono-carbono : sinteses formais de (-)-serriconina, (+)-lactona de Prelog-Djerassi e estudos visando a sintese do (+)-10-desoximetinolideo

Carlos Kleber Zago de Andrade
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 31/12/1996 PT
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388.3475%
Uma metodologia de obtenção de d-lactonas foi desenvolvida em que substratos, cujos centros assimétricos são controlados por reações de condensação aldólica estereosseletiva, sofrem alquilação intramolecular e o anel lactônico é formado via ligação C-C. Nos estudos iniciais de desenvolvimento da metodologia (capítulo I), lactonas modelos foram obtidas dos substratos 19, 20, 22 e 23. A rota sintética envolveu 5 etapas, com rendimento total na faixa de 38-49%. As melhores condições para a reação de formação das d-lactonas envolveram o uso de enolatos de potássio e o rendimento da ciclização atingiu 78%. A metodologia desenvolvida foi aplicada na síntese de d-lactonas com interesse sintético relevado. Assim, a d-lactona 64, precursora do feromônio serricornina, foi sintetizada em 6 etapas e 26% de rendimento total, empregando-se condensação aldólica com enolatos de boro para o controle dos centros assimétricos (capítulo II). A lactona 166, um equivalente sintético da lactona de Prelog-Djerassi, foi obtida tanto em sua forma racêmica (capítulo lII) quanto quiral (capítulo IV), empregando-se condensação aldólica com sililcetenotioacetais no primeiro caso e enolato de boro no segundo. A lactona 166 racêmica foi obtida em 7 etapas e 25% de rendimento total e a quiral...

Uso e estereoquimica da reação Nozaki-Hiyama-Kishi na formação de ligação C-C em lactonas de 10 membros. Sinteses totais e enantiosseletivas da (-)-decarestrictina De (-)-Aspinolideo B

Mauricio Moraes Victor
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 31/12/2000 PT
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381.55156%
A reação de acoplamento entre haletos vinílicos ou arílicos e aldeídos mediada por Cr/Ni, conhecida como reação de Nozaki-Hiyama-Kishi, foi investigada no âmbito da síntese de lactonas de 10 membros. Os fatores que controlam a estereoquímica na formação do centro alílico também foram investigados através da síntese de derivados com diferentes protetores e alterações na estereoquímica de centros estereogênicos já presentes nos substratos. Essa investigação teve por objetivo provocar alterações nas conformações preferenciais do precursor acíclico, através da combinação das influências individuais de cada alteração realizada. A manipulação permitiu a ocorrência de ciclizações com reforço de diastereosseletividade facial. Desta maneira, tendo como etapa chave a reação de ciclização do aldeído 326 mediada por Cr/Ni foi possível obter o íntermediário cíclico (-)-330a na síntese da (-)-decarestrictina D (79) como um único isômero. A síntese total e enantiosseletiva foi alcançada em 13 etapas e 6,3% de rendimento global a partir do diol 283. A fim de verificar a possibilidade de construção de outros anéis lactônicos, a síntese do (-)-aspinolídeo B (160) foi planejada tendo como etapa chave a mesma reação de ciclização. A etapa de ciclização foi realizada no precursor acíclico 339 com sucesso...

Estudos sobre a sintese de lactonas de 10-membros : pinolidoxina, herbarumina I e herbarumina II

Adão Aparecido Sabino
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 01/04/2002 PT
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375.7264%
Este trabalho teve como objetivo estudar a síntese de lactonas de 10-membros, com possível atividade fitotóxica, e também coletar informações sobre os aspectos estereoquímicos do acoplamento de Nozaki-Hiyama-kishi (NHK), reação utilizada como etapa chave nesse trabalho. A primeira parte desses estudos visou a síntese e determinação da configuração relativa/absoluta da pinolidoxina, uma lactona de 10-membros com atividade fitotóxica, isolada por Evidente e colaboradores, do fungo Ascochyta pinodes, e cuja configuração relativa parcial (C-7/C-8/C-9) foi equivocadamente atribuída por esses. Baseado inicialmente em nossa proposta de configuração relativa para a pinolidoxina (2S*, 7S*, 8S*, 9R*) o álcool 193 (obtido da L-arabinose em 10 etapas e 30% de rendimento) foi estereficado com o ácido 155 [obtido do ácido (S)-glutâmico em 11 etapas e 20% de rendimento]. O éster 189 resultante foi utilizado na reação de NHK intramolecular, fornecendo a lactona de 10-membros 194, isolada em 32% como único diasteroisômero. A relação C-7/C-8 obtida (trans) nessa lactona, impossibilitou a síntese da estrutura proposta por nós para a pinolidoxina (2S*, 7S*, 8S*, 9R*), no entanto, ela permitiu a conversão para o composto 203...

Comparação do perfil das lactonas produzidas por biotransformação microbiana e biocatálise enzimática a partir dos óeos de mamona e linhaça; Comparison of lactones profile produced by microbial biotransformation and enzymatic biocatalusis from castor and linseed oils

Danielle Branta Lopes
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 22/10/2013 PT
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290.50232%
Os aromas despertam grande interesse entre consumidores e indústrias de alimentos, especialmente por estarem diretamente relacionados ao sabor dos alimentos. Dentre os aromas de maior importância industrial destaca-se o grupo das lactonas, presentes em uma grande variedade de produtos naturais e compostos biologicamente ativos. Em virtude do destaque apresentado por essa classe de substâncias, diversos métodos para sua produção têm sido relatados. Como alternativa aos processos químicos tradicionais, propõe-se nesta pesquisa a utilização da biotecnologia de micro-organismos e enzimas para a produção de compostos aromáticos a partir de substratos naturais, como óleos vegetais hidrolisados.A fermentação microbiana é considerada um caminho potencial para a produção de aromas naturais, sendo o grupo formado pelos fungos um dos mais utilizados para esse fim. A biocatálise também é uma alternativa muito vantajosa e capaz de catalisar um grande número de reações estéreo- e regiosseletivas, o que não é alcançado por meio de síntese química clássica. O uso de enzimas isoladas torna-se preferível em relação ao uso de micro-organismos quando existem limitações relacionadas à permeabilidade do substrato na membrana da célula ou quando ocorrem reações secundárias indesejáveis.Considerando-se os argumentos citados...

Preparação de y, -epóxi malonatos e aplicação na síntese de ciclopropano carboxamidas e y-arilmetil lactonas

Marques, Marcelo Volpatto
Fonte: Universidade Federal de Santa Catarina Publicador: Universidade Federal de Santa Catarina
Tipo: Tese de Doutorado Formato: 251 p.| il., grafs., tabs.
POR
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388.3475%
Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas, Programa de Pós-Graduação em Química, Florianópolis, 2014.; Neste trabalho foram desenvolvidos métodos simples e eficientes para a síntese estereosseletiva de ciclopropanos multifuncionalizados e ?-arilmetil lactonas, em ambos os casos, a partir de ?,?-epóxi malonatos. Estes epóxidos foram preparados pela epoxidação quimiosseletiva de malonatos alilados utilizando Oxone em um sistema bifásico sob condições básicas tamponadas, sendo isolados com rendimentos de 72 a 85%. Os ?,?-epóxi malonatos obtidos foram, então, utilizados para a síntese estereosseletiva de novos ciclopropanos multifuncionalizados por meio da reação com aminas, promovida por LiCl e sob condições suaves. Esta transformação do tipo dominó envolve inicialmente a ciclopropanação intramolecular via abertura do anel do epóxido a partir do enolato gerado na presença de uma base de Brønsted (amina) e catalisado pelo LiCl. As etapas subsequentes consistem de lactonização e aminólise do anel da lactona gerando as ciclopropano carboxamidas, as quais foram isoladas em bons rendimentos. Este método fornece elevada economia atômica, é extremamente modular...

Síntese one-pot de a-arilideno- ð-lactonas a partir de brometos alílicos funcionalizados

Conceição, Henrique Pinheiro da
Fonte: Universidade Federal de Santa Catarina Publicador: Universidade Federal de Santa Catarina
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: 227 p.| il., grafs., tabs.
POR
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392.1887%
Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas, Programa de Pós-Graduação em Química, Florianópolis, 2014; Neste trabalho foi estudada a síntese de a-arilideno-ð-lactonas utilizando alguns dos princípios da Química Verde, como o uso de micro-ondas, métodos one-pot e solventes aquosos. Primeiramente, realizou-se a preparação de a-metileno-ß-hidroxi ésteres, a partir da reação de Morita-Baylis-Hillman, em bons rendimentos (52-94%). Estes álcoois foram convertidos aos (Z)-2-(bromometil)-2-alcenoatos correspondentes após tratamento com LiBr e H2SO4 em CH3CN, levando à formação dos produtos esperados de forma simples e rápida e com rendimentos de 71 a 90%. A reação destes (Z)-2-(bromometil)-2-alcenoatos com acetoacetato de etila em meio básico forneceu os produtos de alquilação em bons rendimentos (68-80%). Em seguida, os compostos alquilados foram submetidos a hidrólise descarboxilativa favorecida pelo meio alcalino e altas temperaturas, formando os cetoácidos correspondentes em rendimentos de 77 a 81% após tratamento ácido (Método A). Os cetoácidos também foram sintetizados diretamente a partir dos (Z)-2-(bromometil)-2-alcenoatos em ótimos rendimentos (78-89%) (Método B). Para a preparação das a-arilideno-ð-lactonas...

Synthesis of new sugar derivatives containing an α, β-unsaturated carbonyl system in their structure and biological evaluation

Xavier, Nuno Manuel Ribeiro Martins, 1982-
Fonte: Universidade de Lisboa Publicador: Universidade de Lisboa
Tipo: Tese de Doutorado
Publicado em //2010 ENG
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288.3475%
Tese de doutoramento, Química (Química Orgânica), Universidade de Lisboa, Faculdade de Ciências, 2011; This PhD research work was focused on the synthesis and uses of bicyclic carbohydrate lactones, in the context of the access to new sugar derivatives containing an α,β- unsaturated carbonyl function. These molecular targets, chosen for the intrinsic bioactivity associated to the conjugated carbonyl system, were synthesized and submitted to biological evaluation, particularly their effect towards fungi and bacteria. Moreover, the inclusion of conjugated carbonyl systems in carbohydrates provides suitable templates for further derivatization, to which a variety of reactions may be applied. Three types of bicyclic sugar lactones were investigated: furanose C-C-linked butenolides (compounds type I), pyranose-fused butenolides, including S- or NHanalogues (compounds type II-IV), and carboxymethyl glycoside-derived lactones (CMGLs, compounds type V). The access to butenolide containing-sugars was explored. The synthetic methodology was based on the Wittig olefination of easily prepared 3- or 5-keto sugars and spontaneous intramolecular lactonization of the intermediate g-hydroxy α,β-unsaturated esters. In the case of the bicyclic fused derivatives...

Eficácia das lactonas macrocíclicas sistêmicas (ivermectina e moxidectina) na terapia da demodicidose canina generalizada

Delayte,E.H.; Otsuka,M.; Larsson,C.E.; Castro,R.C.C.
Fonte: Universidade Federal de Minas Gerais, Escola de Veterinária Publicador: Universidade Federal de Minas Gerais, Escola de Veterinária
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/02/2006 PT
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381.55156%
Avaliou-se a eficácia de lactonas macrocíclicas (ivermectina e moxidectina) sobre a eventual ocorrência de efeitos colaterais e acompanharam-se, após a alta parasitológica, por 12 meses, os cães tratados, visando detectar a recidiva do quadro dermatopático. Dos 63 animais, 59% eram fêmeas, 76% apresentavam precisa definição racial e 67% tinham pelame curto. A ivermectina (0,6mg/kg/dia) foi administrada por via oral a 31 cães, e a moxidectina (0,5mg/kg/cada 72 horas), pela mesma via, a 32 animais. Os tempos médios para a obtenção da primeira negativação do exame parasitológico do raspado cutâneo e para a consecução da alta foram, respectivamente, de 90 e 130 dias para a ivermectina e de 108 e 147 dias para a moxidectina. A ivermectina acarretou menos (16,1%) efeitos colaterais em relação à moxidectina (37,5%) (P=0,03). As recidivas foram, respectivamente, 10,3% e 13% para ivermectina e moxidectina. Não houve diferença entre os dois protocolos de terapia quanto aos percentuais de recidiva (P=0,67) e eficácia (P=0,61). Ambas as lactonas macrocíclicas mostraram-se eficazes: ivermectina 89,7% e moxidectina 87%.

Aplicação de reagentes de Telúrio na síntese de produtos naturais e d-lactonas a,b-insaturadas. Estudo de resolução enzimática e atividade larvicida

Ester de Sá Barreto Barros, Maria; Henrique Menezes da Silva, Paulo (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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385.49758%
Neste trabalho é descrita a síntese do 6-heptin-2-ol, um precursor importante na síntese de diversos produtos naturais com atividade biológica como as macrolactinas, os leucotrienos, a diplodialida A e a mutolida. Duas estratégias sintéticas foram utilizadas; a primeira foi baseada no rearranjo de Eschenmosher e levou à cetona correspondente do fragmento desejado em duas etapas, mas em baixo rendimento global. A segunda estratégia foi baseada na síntese de um alquino análogo seguido da reação de migração prototrópica para levar ao composto desejado também em duas etapas reacionais, com 52% de rendimento global. O composto obtido foi então submetido a um estudo da reação de resolução enzimática utilizando para isso duas enzimas, sendo a CAL-B a que mostrou melhores resultados, levando ao composto desejado em 99% de excesso enantiomérico. O fragmento obtido foi então aplicado na síntese do Nostrenol, um feromônio de comunicação isolado de Euroleon nostras e Grocus bore. Esta estratégia foi baseada na reação de hidroteluração. Entretanto, o telureto desejado foi obtido com baixa regiosseletividade e rendimento mesmo quando diferentes condições foram utilizadas. Em uma segunda etapa deste trabalho...

Sintese e RMN-13C de lactonas arildiidronaftalenicas e ariltetraidronaftalenicas

Milton Faccione
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 15/05/1986 PT
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392.1887%
A síntese de lactonas 7-aril-7,8,7',8'-tetraidronaftalênicas foi efetivada utilizando-se como materiais de partida ácido cinâmico, álcool cinamílico, vanilina, ácido gálico e ácido 3, 4-metilenodioxicinâmico, via ésteres enínicos. O ácido 3,4-dimetoxicinâmico foi obtido a partir da vanilina e o ácido 3,4,5-trimetoxicinâmico, a partir do ácido gálico. Os ácidos arilpropiólicos foram sintetizados via ácidos cinâmicos correspondentes. Os ésteres enínicos (arilpropiolatos de cinamila) fo- ram ciclizados em presença de N,N-dimetilformamida fornecendo as lactonas 7-aril-7',8'-diidronaftalênicas. Essas lactonas foram hidrogenadas cataliticamente para originar as lactonas com os substituintes nas posições 7,8 e 8' com orientação cis. Os ésteres enínicos foram purificados por cromatografia radial, caracterizados por RMN-H e seus espectros de RMN-C mostraram a influência dos substituintes do grupo arila nos deslocamentos químicos dos carbonos da ligação tripla. As lactonas arildiidro- e ariltetraidronaftalênicas foram caracterizadas por RMN-H e RMN-C. Os carbonos dessas substâncias foram correlacionados pela análise dos espectros de DFL, DA, FDFF, DFLFF e irradiações seletivas, usando a teoria do deslocamento químico e substâncias de referência. Essa análise forneceu informações sobre o efeito endocíclico homoalílico nas lactopas arildiidronaftalênicas e também que os deslocamentos químicos do grupo carbonila e do carbono 1...

Reacción de compuestos organolíticos con lactonas saturadas y con otros derivados de ácido : Su aplicación en síntesis orgánica

Arzeno, Humberto Bartolomé
Fonte: Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Universidad de Buenos Aires Publicador: Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Universidad de Buenos Aires
Tipo: info:eu-repo/semantics/doctoralThesis; tesis doctoral; info:eu-repo/semantics/publishedVersion Formato: application/pdf
Publicado em //1978 SPA
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292.18871%
Esta Tesis tuvo por objeto el estudio de la reacción de compuestos organolíticos con lactonas saturadas y con otros derivados de ácido. En ella se describen: 1) Antecedentes del trabajo efectuado a)La constitución de los compuestos organolíticos y sus métodos de preparación. b) Reacciones de compuestos organolíticos con aldehídos, cetonas, disulfuro de carbono, ditioésteres, ácidos carboxílicos y derivados de ácido, haciéndo especial hincapié en los antecedentes existentes en sus reacciones con lactonas. Debido a la similitud que existe entre las reacciones de los compuestos organolíticos y las de los reactivos de Grignard también se incluye, en forma breve, un comentario sobre las reacciones de estos últimos con los sustratos nombrados anteriormente, en especial con lactonas y enol lactonas. c) Se presenta un resumen de los métodos de síntesis de las 1,4- y 1,5-dicetonas. 2) Trabajo efectuado En primer lugar, tomando como modelo la reacción de ɣ-valerolactona con n-butil-litio, se determinaron las condiciones experimentales óptimas para la obtención de la correspondiente hidroxicetona con excelentes rendimientos, encontrándose además que, en condiciones similares, el reactivo de Grignard no da resultados satisfactorios...

Reacción de compuestos organolíticos con lactonas saturadas y con otros derivados de ácido : Su aplicación en síntesis orgánica

Arzeno, Humberto Bartolomé
Fonte: Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Universidad de Buenos Aires Publicador: Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Universidad de Buenos Aires
Tipo: Tesis Doctoral Formato: text; pdf
Publicado em //1978 ESPAñOL
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Esta Tesis tuvo por objeto el estudio de la reacción de compuestos organolíticos con lactonas saturadas y con otros derivados de ácido. En ella se describen: 1) Antecedentes del trabajo efectuado a)La constitución de los compuestos organolíticos y sus métodos de preparación. b) Reacciones de compuestos organolíticos con aldehídos, cetonas, disulfuro de carbono, ditioésteres, ácidos carboxílicos y derivados de ácido, haciéndo especial hincapié en los antecedentes existentes en sus reacciones con lactonas. Debido a la similitud que existe entre las reacciones de los compuestos organolíticos y las de los reactivos de Grignard también se incluye, en forma breve, un comentario sobre las reacciones de estos últimos con los sustratos nombrados anteriormente, en especial con lactonas y enol lactonas. c) Se presenta un resumen de los métodos de síntesis de las 1,4- y 1,5-dicetonas. 2) Trabajo efectuado En primer lugar, tomando como modelo la reacción de ɣ-valerolactona con n-butil-litio, se determinaron las condiciones experimentales óptimas para la obtención de la correspondiente hidroxicetona con excelentes rendimientos, encontrándose además que, en condiciones similares, el reactivo de Grignard no da resultados satisfactorios...

Lactonas sesquiterpénicas de las plantas Viguiera sylvatica y Decachaeta thieleana (Asteraceae) modulan la producción de óxido nítrico y la fagocitosis de macrófagos RAW

Dupuy L,Omar A; Bonilla V,José A.
Fonte: Revista de Biología Tropical Publicador: Revista de Biología Tropical
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/09/2008 ES
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Las plantas de la familia Asteraceae son una fuente potencial de lactonas sesquiterpénicas con propiedades antiinflamatorias. Los macrófagos son células que desempeñan una función central en la regulación de la respuesta inmune. Este estudio evaluó el efecto in vitro de dos lactonas sesquiterpénicas, un millerenólido y thieleanina, sobre la producción de óxido nítrico (NO) en una línea celular de macrófagos de ratón (RAW), utilizando el reactivo de Griess. Además, se estudió el efecto sobre la capacidad fagocítica de RAW, evaluando al microscopio la fagocitosis de partículas inertes de látex y la reducción de nitroazul de tetrazolio (NBT). Se observó que los macrófagos tratados con lactona sesquiterpénica (>2.5 µg/ml) disminuyeron la producción de NO. Además, se observó una disminución de la cantidad de macrófagos capaces de reducir NBT, después que fueron tratados con millerenólido (3 µg/ml) o thieleanina (7.5 µg/ ml). Por otro lado, la exposición a 4 µg/ml de millerenólido ó 7.5 µg/ml de thieleanina redujo la cantidad promedio de partículas de látex fagocitadas. No se observaron diferencias entre tratamientos y control en cuanto al porcentaje de células fagocíticas. Sólo se observaron efectos citotóxicos sobre los macrófagos...