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Efeitos da administração diária da associação estavudina/nelfinavir sobre os fetos e placentas da rata albina; Effects of daily administration of a stavudine/nelfinavir association on the fetuses and placentas of female albino rats

CARVALHO, Gisela Maria Vieira Rodrigues de; NAKAMURA, Mary Uchiyama; SIMÕES, Ricardo dos Santos; ANTONIO, Eliana Maria Restum; WAGNER, Adriana; FONTES, Tereza Maria Pereira; KULAY JÚNIOR, Luiz
Fonte: Federação Brasileira das Sociedades de Ginecologia e Obstetrícia Publicador: Federação Brasileira das Sociedades de Ginecologia e Obstetrícia
Tipo: Artigo de Revista Científica
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400.39652%
OBJETIVO: avaliar o efeito da administração da associação estavudina/nelfinavir durante toda a prenhez da rata, avaliando seu peso e dos conceptos, bem como o número de implantações, fetos, placentas, reabsorções e mortalidades materna e fetal. MÉTODOS: quarenta ratas albinas EPM-1 Wistar, prenhes, foram aleatoriamente divididas em quatro grupos: GCtrl (controle do veículo) e três experimentais, ExpI, ExpII e ExpIII, que receberam, respectivamente, 1/40, 3/120 e 9/360 mg/kg por dia de estavudina/nelfinavir por via oral. As drogas e o veículo (água destilada) foram administrados por gavagem em duas tomadas diárias (12/12 horas), desde o dia 0 até o 20º dia da prenhez. No último dia do experimento, todos os animais foram anestesiados e eutanasiados. Foram avaliados a evolução do peso materno no 7º, 14º e 20º dias, número de fetos, placentas, implantações, reabsorções, óbitos intrauterinos, malformações maiores e o peso dos fetos e das placentas. A análise estatística foi realizada por análise de variância (ANOVA), complementada pelo teste de Kruskal-Wallis (p<0,05). RESULTADOS: em relação ao peso corporal das ratas, houve ganho gradual e progressivo durante o decorrer da prenhez em todos os grupos...

Validação de métodos para análise e estudos de estabilidade de anti-retrovirais em preparações farmacêuticas ; Validation of analytical methods for analysis and stability studies of anti-retrovirais in pharmaceutical preparations.

Taborianski, Andréia Montoro
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 11/08/2003 PT
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288.92266%
A síndrome da imunodeficiência adquirida é causada pelo vírus da imunodeficiência humana e é caracterizada por provocar depleção física e funcional do sistema imune do organismo, através da infecção citopática de células CD4+. Muitos fármacos anti-retrovirais tem sido desenvolvidos e estão disponíveis comercialmente. Para atuar no controle de qualidade de medicamentos deve-se continuamente estudar o desenvolvimento e a validação de novas metodologias para quantificação de fármacos, para serem aplicadas nos estudos de estabilidade de formulações farmacêuticas e na análise de produtos de degradação. Neste trabalho foram utilizadas duas técnicas analíticas, a espectrofotometria direta no UV/VIS e a cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), para a determinação quantitativa de zidovudina (AZT) e estavudina (d4T).em medicamentos. Ambos os métodos foram validados com relação à linearidade, exatidão, precisão, especificidade e limite de detecção e quantificação. O método validado para a CLAE foi também empregado para a determinação quantitativa da timina, produto de degradação do AZT e da d4T. A metodologia validada por CLAE foi utilizada na realização de estudos de estabilidade acelerada dos anti-retrovirais contidos nas diferentes preparações farmacêuticas. Realizou-se o estudo da estabilidade em três diferentes condições: temperatura ambiente...

Desenvolvimento de metodologias alternativas para o controle de qualidade de anti-retrovirais em medicamentos utilizando eletroforese capilar; Development of alternative methods for the quality control of antiretroviral drugs by capillary electrophoresis

Zanolli Filho, Luiz Antonio
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 29/06/2007 PT
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156.58713%
Atualmente cerca de 38,6 milhões de pessoas estão infectadas pelo vírus da síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS) em todo mundo. O único modo de tratamento para esta doença é através da utilização de medicamentos responsáveis por atuarem em diferentes pontos do ciclo replicativo do vírus. No Brasil esta doença é tratada como de calamidade pública, sendo seu tratamento feito através do programa nacional DST/AIDS, o qual distribui gratuitamente os medicamentos necessários para o tratamento. Tendo em vista que vários desses medicamentos são formulados pela indústria local, esta dissertação tem como objetivo o desenvolvimento de métodos analíticos passiveis de aplicação na rotina farmacêutica para a qualificação de matérias primas, bem como o controle de qualidade dos produtos acabados. As determinações nas formulações de nevirapina e lamivudina foram realizadas por CZE, em eletrólitos ácidos com pH < 2,5. Para a lamivudina a determinação foi realizada em um eletrólito de 0,5 % de TEA, 20 mmol.L-1 de TRIS, pH = 2,5, ajustado com ácido fosfórico, com um tempo de análise inferior a 4 minutos. O método desenvolvido para a nevirapina foi conduzido em um eletrólito de 10 mmol.L-1 de fosfato de sódio (pH =2...

Perfil de risco cardiovascular de crianças e adolescentes com vírus da imunodeficiência humana/síndrome da imunodeficiência adquirida: estudo PERI; Cardiovascular risk profile in children and adolescents with human immunodeficiency virus/acquired immune deficiency syndrome: PERI study

Giuliano, Isabela de Carlos Back
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 01/06/2007 PT
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156.58713%
INTRODUÇÃO: Com a evolução da terapêutica para a Síndrome da Imunodeficiência Adquirida e o conseqüente aumento da sobrevida, um número crescente de crianças e adolescentes passou a conviver com a infecção pelo vírus da imunodeficiência humana (VIH). Paralelamente, aumentou a prevalência de complicações da doença sendo que as cardiovasculares são as mais graves. O presente estudo teve por objetivo determinar a prevalência das alterações cardiovasculares em crianças e adolescentes soropositivas, comparando com soronegativas e a sua relação com variáveis sócio-demográficas e clínicas. MÉTODOS: Estudo observacional, transversal, do tipo caso-controle de 83 crianças e adolescentes soropositivas do ambulatório de infectologia do Hospital Infantil Joana de Gusmão (Florianópolis, Santa Catarina) comparada a 83 crianças e adolescentes soronegativas e aparentemente saudáveis. Foi aplicado questionário estruturado, foram realizados pesquisa em prontuários, exame físico e antropométrico, eletrocardiografia, radiografia de tórax, ecocardiografia e ultra-sonografia carotídea e foi coletado sangue para análises. Foram realizadas análises univariadas e bivariadas para determinação de diferenças entre os grupos e multivariadas por regressão logística...

Avaliação da solubilidade e da permeabilidade intestinal de fármacos antirretrovirais. Aplicações na classificação biofarmacêutica; Evaluation of solubility and intestinal permeability of antiretroviral drugs. Biopharmaceutical classification

Pereira, Thaisa Marinho
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 08/03/2012 PT
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308.25367%
A biodisponibilidade de um fármaco é o fator determinante da eficácia clínica e depende principalmente das seguintes etapas: liberação da substância ativa a partir da forma farmacêutica e absorção. Assim, o controle da extensão e da velocidade de absorção de um fármaco administrado por via oral depende basicamente de dois aspectos: solubilidade nos líquidos fisiológicos e permeabilidade através das membranas biológicas. Fundamentado nestas características, o Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) foi proposto como ferramenta que permite a classificação dos fármacos e tem como finalidade auxiliar nas bioisenções e na predição da biodisponibilidade in vivo. Neste sentido, o presente trabalho teve como objetivo avaliar a solubilidade da estavudina e a permeabilidade intestinal de fármacos antirretrovirais por meio do modelo de perfusão in situ. Os meios empregados nos estudos de solubilidade e dissolução intrínseca foram: água purificada, tampão pH 1,2, tampão pH 4,5, tampão pH 6,8 e tampão pH 7,5. Para a determinação da solubilidade pelo método do equilíbrio (técnica shake-flask), quantidades conhecidas do fármaco foram adicionadas em cada meio até atingir a saturação e esta mistura foi submetida à agitação de 150 rpm por 72 horas a 37°C. Para os ensaios de dissolução intrínseca...

Micronuclei induced by reverse transcriptase inhibitors in mononucleated and binucleated cells as assessed by the cytokinesis-block micronucleus assay

Lourenço, Eloir D.; Amaral, Viviane Souza do; Lehmann, Maurício; Dihl, Rafael Rodrigues; Schmitt, Virginia M.; Cunha, Kenya Silva; Reguly, Maria Luiza; Andrade, Heloisa Helena Rodrigues de
Fonte: Universidade Federal do Rio Grande do Sul Publicador: Universidade Federal do Rio Grande do Sul
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: application/pdf
ENG
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156.58713%
This study evaluated the clastogenic and/or aneugenic potential of three nucleoside reverse transcriptase inhibitors (zidovudine - AZT, lamivudine - 3TC and stavudine - d4T) using the cytokinesis-block micronucleus (CBMN) assay in human lymphocyte cultures. All three inhibitors produced a positive response when tested in binucleated cells. The genotoxicity of AZT and 3TC was restricted to binucleated cells since there was no significant increase in the frequency of micronuclei in mononucleated cells. This finding indicated that AZT and 3TC caused chromosomal breakage and that their genotoxicity was related to a clastogenic action. In addition to the positive response observed with d4T in binucleated cells, this drug also increased the frequency of micronuclei in mononucleated cells, indicating clastogenic and aneugenic actions. Since the structural differences between AZT and 3TC and AZT and d4T involve the 3’ position in the 2’-deoxyribonucleoside and in an unsaturated 2’,3’,dideoxyribose, respectively, we suggest that an unsaturated 2’, 3’, dideoxyribose is responsible for the clastogenic and aneugenic actions of d4T.

Sintese de enecarbamatos endociclicos enantiomericamente puros

Denilson Ferreira de Oliveira
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 01/08/1998 PT
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156.58713%
a-Hidróxi-carbamatos obtidos a partir de lactamas foram desidratados a enecarbamatos com (CF3CO)2O/BASE. Com tal metodologia sintetizou-se (RS)- e (S)-1-(benzilóxi-carbonil)-2-[(terc-butil-difenil-sililóxi)-metil]-2,3diidropirrol (8a) e (RS)- e (S)-2-[(terc-butil-difenil-sililóxi)-metil]-1-(metóxi-carbonil)-2,3-diidropirrol (8b) a partir de (RS)- e (S)-ácido piroglutâmico, respectivamente. Submetendo-se (S)-8b à reação de Heck com p-MeO-C6H4-N2 BF4 cumpriu-se a etapa inicial da síntese de (R,R,R,R)-3,4-diidróxi-2-(hidróxi-metil)-5-(4-metóxi-fenil)-pirrolidina e dos estudos inicias visando à síntese da ( -)-codonopsinina. A cicloadição [2+2] de dicloroceteno a (RS)-8a e (S)-8a constituiu-se na primeira etapa da obtenção de (1RS, 5RS, 7SR) - e (1R, 5R, 7S)-6-aza-7-[(terc-butil-difenil- sililóxi)-metil]-6-[( etóxi-carbonil)-metil]-2-oxa-3-oxo-biciclo[3.3.0]octano (72), sendo o material racêmico utilizado na síntese do (2RS, 4SR, 5SR, 7SR)-1-aza-4,7-diidróxi-2-(hidróxi-metil)-biciclo[3.3.0]octano. Como parte de um estudo objetivando a síntese de um aza-análogo da estavudina, (S)-8b também foi submetido à reação com 2,4-bis-(trimetil-sililóxi)-5-metil-pirimidina/N-iodo-succinimida, seguida de tratamento com 1...

Avaliação de complexos de sílica mesoporosa (SBA-15) com fármacos (Naproxeno e Estavudina)

Pereira, Rafael Nicolay
Fonte: Florianópolis, SC Publicador: Florianópolis, SC
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: xv, 97 f.| il., tabs., grafs.
POR
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403.7431%
Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-Graduação em Farmácia.; Materiais mesoporosos têm recebido muita atenção devido as suas características atrativas como estrutura de mesoporos estáveis, grande área superficial (acima de 1500 m2/g), grande volume de poro, tamanho de poro regulável (2-10 mn) e superfície com caráter hidrofílico. Recentemente uma nova aplicação para a sílica mesoporosa como liberação de fármacos tem sido explorada devido a sua natureza não-tóxica e boa biocompatibilidade. SBA-15 é uma sílica mesoporosa ordenada com características adequadas e boa estabilidade térmica. Por esta razão, a SBA-15 é um potencial candidato a um sistema de liberação de fármacos. O naproxeno é um derivado do ácido propiônico e o naproxeno sódico é seu sal. É um fármaco antiinflamatório não-esteroidal (AINEs) que inibe a síntese de prostaglandinas. O naproxeno é um fármaco lipossolúvel, praticamente insolúvel em água a pH baixos e facilmente solúvel em pH mais elevados, é solúvel em etanol e metanol. Seu coeficiente de partição octanol/água a pH 7.4 é de cerca de 2.A estavudina é um antiretroviral representante da classe de inibidores de transcriptase reversa e é comumente utilizada na terapia contra o HIV. A estavudina...

Efeitos metabólicos associados à terapia anti-retroviral potente em pacientes com AIDS

Domingos, Hamilton
Fonte: Universidade de Brasília Publicador: Universidade de Brasília
Tipo: Dissertação
PT_BR
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Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, 2006.; Este estudo teve como objetivo avaliar as anormalidades metabólicas - dislipidemia , resistência à insulina e lipodistrofia – que constituem a Síndrome Lipodistrófica, associada à terapia anti-retroviral potente (HAART) em pacientes com a Síndrome da Imunodeficiência Adquirida (AIDS) tratados em Campo Grande, Mato Grosso do Sul, Brasil. Inicialmente, para comparar as diferentes classes de antiretrovirais, os pacientes foram distribuídos em cinco diferentes grupos: Grupo I, HIV-infectados sem anti-retroviral; Grupo II, com zidovudina, lamivudina e efavirenz ou nevirapina; Grupo III, com zidovudina, lamivudina e inibidor da protease; Grupo IV, com estavudina, lamivudina e efavirenz ou nevirapina; e Grupo V, com estavudina, lamivudina e inibidor da protease. Numa segunda fase da avaliação, para comparar tais efeitos metabólicos entre as drogas da classe de inibidores da protease, os pacientes foram redistribuídos em cinco novos grupos de HAART, associando dois nucleosídeos inibidores da transcriptase reversa (excluindo-se a estavudina) e um inibidor da protease: nelfinavir, atazanavir, lopinavir/ritonavir, indinavir/ritonavir ou saquinavir/ritonavir. O perfil lipídico...

Os antirretrovirais através da história, da descoberta até os dias atuais

Jota, Fernando Alves
Fonte: Fundação Oswaldo Cruz Publicador: Fundação Oswaldo Cruz
Tipo: Trabalho de Conclusão de Curso
PT_BR
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156.58713%
Ao final de 2008 estimou-se que existiam cerca de 33,4 milhões de indivíduos infectados pelo HIV em todo o mundo, sendo a África a região mais atingida, seguido pela Ásia. De acordo com essas estimativas, a AIDS situava-se como a quarta principal causa de óbito em todo o mundo. Foram notificados no Brasil, desde o início da epidemia, 506.499 casos de AIDS e 205.409 óbitos, até junho de 2008. Diferentes estratégias terapêuticas foram criadas através do uso de combinações entre estas classes de drogas, na tentativa de minimizar este problema de saúde pública. Aproximadamente 181 mil pacientes estão recebendo o tratamento antirretroviral no Brasil. Além disso, atualmente dezessete antirretrovirais são distribuídos gratuitamente, entre os quais estão a Zidovudina, o Efavirenz, a Lamivudina, o Abacavir, o Atazanavir, a Didanosina, a Estavudina, o Indinavir, o Lopinavir/Ritonavir, o Nelfinavir, a Nevirapina, o Ritonavir, o Saquinavir, o Amprenavir, o Tenofovir, o Darunavir e a Enfuvirtina. Existem sete classes principais de drogas disponíveis e aprovadas para o tratamento do HIV atualmente; dentre elas estão os Inibidores de Entrada, Inibidores de Integrase, Inibidores da Protease, Análogos de Nucleosídeos Inibidores da Transcriptase Reversa...

Determinação de lamivudina, estavudina e nevirapina, em comprimidos, por cromatografia líquida de alta eficiência

Silva,Gisele Rodrigues da; Lages,Gustavo Portela; Pianetti,Gerson Antônio; Nunan,Elzíria de Aguiar; Soares,Cristina Duarte Vianna; Campos,Ligia Maria Moreira de
Fonte: Sociedade Brasileira de Química Publicador: Sociedade Brasileira de Química
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/12/2006 PT
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156.58713%
A high performance liquid chromatography method was developed to quantify lamivudine, stavudine and nevirapine combined in tablets. The separation was carried out in less than 10 min using a phosphate buffer of pH 3.0 and acetonitrile (75:25, v/v) as mobile phase, a LiChrospher ODS column and UV detection at 266 nm. The method was linear over the range of 15-135 µg/mL (lamivudine), 4-36 µg/mL (stavudine) and 20-180 µg/mL (nevirapine). The accuracy ranged from 98.56 to 102.04% and intra-day and inter-day precision was less than 1% for the three drugs. The method showed robustness, remaining unaffected by deliberate variations in relevant parameters.

Efeitos da administração diária da associação estavudina/nelfinavir sobre os fetos e placentas da rata albina

Carvalho,Gisela Maria Vieira Rodrigues de; Nakamura,Mary Uchiyama; Simões,Ricardo Santos; Antonio,Eliana Maria Restum; Wagngner,Adriana; Fontes,Tereza Maria Pereira; Kulay Júnior,Luiz
Fonte: Federação Brasileira das Sociedades de Ginecologia e Obstetrícia Publicador: Federação Brasileira das Sociedades de Ginecologia e Obstetrícia
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/05/2011 PT
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400.39652%
OBJETIVO: avaliar o efeito da administração da associação estavudina/nelfinavir durante toda a prenhez da rata, avaliando seu peso e dos conceptos, bem como o número de implantações, fetos, placentas, reabsorções e mortalidades materna e fetal. MÉTODOS: quarenta ratas albinas EPM-1 Wistar, prenhes, foram aleatoriamente divididas em quatro grupos: GCtrl (controle do veículo) e três experimentais, ExpI, ExpII e ExpIII, que receberam, respectivamente, 1/40, 3/120 e 9/360 mg/kg por dia de estavudina/nelfinavir por via oral. As drogas e o veículo (água destilada) foram administrados por gavagem em duas tomadas diárias (12/12 horas), desde o dia 0 até o 20º dia da prenhez. No último dia do experimento, todos os animais foram anestesiados e eutanasiados. Foram avaliados a evolução do peso materno no 7º, 14º e 20º dias, número de fetos, placentas, implantações, reabsorções, óbitos intrauterinos, malformações maiores e o peso dos fetos e das placentas. A análise estatística foi realizada por análise de variância (ANOVA), complementada pelo teste de Kruskal-Wallis (p<0,05). RESULTADOS: em relação ao peso corporal das ratas, houve ganho gradual e progressivo durante o decorrer da prenhez em todos os grupos...

Inibição dos lentivírus de pequenos ruminantes por drogas antivirais.

ARAÚJO, S. A. C. de; PINHEIRO, R. R.; DANTAS, T. V. M.; ANDRIOLI, A.; LIMA, F. E. S.; DIAS, R. P.; CAMPELLO, C. C.; RICARTE, A. R. F.; MELO, V. S. P. de; ROLIM, B. N.; SILVA, J. B. A. da; TEIXEIRA, M. R. da S.
Fonte: Arquivos do Instituto Biológico, São Paulo, v. 77, n. 2, p. 225-232, abr./jun., 2010. Publicador: Arquivos do Instituto Biológico, São Paulo, v. 77, n. 2, p. 225-232, abr./jun., 2010.
Tipo: Artigo em periódico indexado (ALICE)
PT_BR
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Inibidores da enzima transcriptase reversa e da protease foram avaliados quanto ao seu efeito inibitório na replicação do Vírus da Artrite Encefalite Caprina (CAEV) cepa CAEV Cork e do vírus Maedi-Visna (MVV) cepa K1514 cultivados em células fibroblásticas de caprinos. Os fármacos utilizados foram: lamivudina, didanosina, estavudina, zidovudina, efavirenz, atazanavir e lopinavir/ritonavir. A maior concentração utilizada para lamivudina, estavudina, zidovudina e efavirenz foi 500 μM, para atazanavir foi 50 μM e 5,0 μM para lopinavir/r e didanosina. A atividade antiviral in vitro foi pesquisada por meio da avaliação da viabilidade celular através da redução do MTT e pela pesquisa de inibição dos efeitos citopáticos (CPE) dos vírus. A replicação dos vírus só não foi completamente bloqueada pelos inibidores de protease (IP) atazanavir e lopinavir/r enquanto os demais apresentaram eficácia antiviral significativa em diferentes concentrações. Os IP juntamente com o efavirenz, não mostraram atividade antiviral quando foram avaliados pela técnica de redução do MTT. Esses dados indicam que os fármacos inibidores da transcriptase reversa lamivudina, didanosina, estavudina e zidovudina são eficazes na inibição in vitro dos lentivírus de pequenos ruminantes.; 2010

Desenvolvimento de comprimidos revestidosdose-fixa-combinada estavudina + lamivudina + nevirapina para tratamento da AIDS

Renata Queiroz de Farias, Silvia; José Rolim Neto, Pedro (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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É prioridade de saúde pública mundial a introdução de novos agentes anti-retrovirais no mercado, e no Brasil, o Ministério da Saúde (MS), de acordo com a lei n° 9.313/96, tem garantido distribuição gratuita de medicamentos a todos os portadores do HIV e doentes de AIDS , assegurando tratamento anti-retroviral adequado para cada estágio evolutivo da doença. Atualmente, são utilizadas quatro classes terapêuticas com esta finalidade: inibidores de transcriptase reversa análogos de nucleosideo, inibidores de transcriptase reversa não análogos de nucleosídeo, inibidores de protease e inibidores de fusão. Por se tratar de uma doença com alto nível de replicação, o vírus da imunodeficiência humana (HIV) contribui para a ocorrência de mutações e, conseqüentemente, resistência aos medicamentos existentes. O tratamento anti-retroviral padrão sempre deve incluir três fármacos, podendo ser utilizados separadamente ou na forma de dose-fixa-combinada, sendo esta última, a melhor opção, uma vez que este tipo de esquema resulta em melhor adesão e conseqüentemente, diminuição do índice de falhas na terapia. Este trabalho teve como objetivo o desenvolvimento de comprimido revestido dose-fixa-combinada, à base de estavudina 40 mg...

Avaliação do perfil metabólico da estavudina através do emprego da bioconversão e da modelagem molecular do citocromo P-450 CYP3A4; Evaluation of the metabolic profile of stavudine through the use of bioconversion and molecular modeling of cytochrome P-450 CYP3A4

FREITAS, Lênis Medeiros de
Fonte: Universidade Federal de Goiás; BR; UFG; Mestrado em Ciências Farmacêuticas; Ciências da Saúde - Farmácia Publicador: Universidade Federal de Goiás; BR; UFG; Mestrado em Ciências Farmacêuticas; Ciências da Saúde - Farmácia
Tipo: Dissertação Formato: application/pdf
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400.39652%
Before the approval of an active compound, metabolism studies are necessary to ensure its safety, once active metabolites could be synthesized during human biotransformation. The use of eukaryotic microorganisms for the study of drug metabolism has been widely explored, due to its capability of producing metabolites similar to the mammalians, and in silico studies consist in a fast strategy when compared with traditional metabolism studies. In this context, molecular modeling, using docking of molecules of interest in the active site of enzymes involved in drug metabolism, is a useful tool to evaluate the interactions between drug and receptor, because it could predict favorable orientations that could be biotransformated. In this work, sixteen filamentous fungi strains, obtained from collections and isolated from soil in the central Brazil, were evaluated for their capability of the antiretroviral stavudine biotransformation, also complemented by animal metabolism studies and molecular modeling of the most relevant cytochrome P450 isoform of human metabolism: CYP3A4. From the bioconversion experiments, the fungus Cunninghamella elegans ATCC 26169 was capable of metabolize stavudine, forming mammalian metabolites, producing the thymine derivative. Dynamic molecular studies demonstrated that the most probable reactions for stavudine...

Estudios fármaco-genéticos de pacientes con infección por VIH-1 tratados con regimenes antirretrovirales basados en estavudina : asociación de los polimorfismos de la timidilato sintasa con los niveles intracelulares de estavudina trifosfato

Cabeza Brasa, Mª del Carmen
Fonte: Universidade Autônoma de Barcelona Publicador: Universidade Autônoma de Barcelona
Tipo: Trabalho de Conclusão de Curso Formato: application/pdf
Publicado em //2012 SPA
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288.92266%
L’activitat antiretroviral i la toxicitat de l’estavudina (d4T) depèn del seu metabòlit trifosfat (d4T-TP).Es varen determinar els nivells intracel•lulars de d4T-TP y els polimorfismes dels gens dels enzims la via del folat entre altres la timidilat sintasa (TS), la metilentetrahidrofolat reductasa (MTHFR), .... Els nivells intracel•lulars de d4T als malalts del estudi transversal amb un genotip d’alta expressió del TS van ser de 11.50 fmol/106 cels mentre que per aquells amb un genotip de baixa expressió, van ser de 20.65 (P = 0.0010). Els nivells intracel•lulars de d4T són determinats pels polimorfismes de timidilato sintasa.; La actividad antirretroviral y la toxicidad de estavudina (d4T) depende de su metabolito trifosfato, (d4T-TP). Se determinaron los niveles intracelulares de d4T-TP y los polimorfismos en los genes de los enzimas de la vía del folato, entre otros, la timidilato sintasa (TS), la metilenetetrahidrofolato reductasa (MTHFR),... Los niveles intracelulares de d4T-TP fueron de 11.50 fmol/106 cels en pacientes, con un genotipo de alta expresión del TS mientras que en aquellos con un genotipo de baja expresión, los niveles fueron de 20.65 (P = 0.0010). Los niveles intracelulares de d4T_TP son determinados por los polimorfismos de los genes de timidilato sintasa.

Equilibrium solubility versus intrinsic dissolution: characterization of lamivudine, stavudine and zidovudine for BCS classification

Dezani, André Bersani; Pereira, Thaisa Marinho; Caffaro, Arthur Massabki; Reis, Juliana Mazza; Serra, Cristina Helena dos Reis
Fonte: Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas Publicador: Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas
Tipo: info:eu-repo/semantics/article; info:eu-repo/semantics/publishedVersion; ; ; ; ; ; Formato: application/pdf
Publicado em 01/12/2013 ENG
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188.92266%
A solubilidade e a taxa de dissolução de fármacos são de grande importância em estudos de pré-formulação de formas farmacêuticas. A melhora na solubilidade permite que os fármacos sejam candidatos potenciais à bioisenção, podendo ser uma boa maneira para desenvolver formulações dose-eficientes. O comportamento de solubilidade da lamivudina, estavudina e zidovudina em solventes individuais (sob faixa de pH 1,2 a 7,5) foi estudado pelos métodos de solubilidade em equilíbrio e dissolução intrínseca. No estudo de solubilidade pelo método do equilíbrio (método de agitação de frascos), conhecidas quantidades do fármaco foram adicionadas em cada meio até atingirem a saturação e a mistura foi submetida à agitação de 150 rpm por 72 horas a 37 ºC. No ensaio de dissolução intrínseca, conhecida quantidade de cada fármaco foi comprimida na matriz do aparato de Wood e submetida à dissolução em cada meio com agitação de 50 rpm a 37 ºC. No método de solubilidade em equilíbrio, a lamivudina e a zidovudina podem ser consideradas como fármacos altamente solúveis. Embora a estavudina apresente alta solubilidade nos meios pH 4,5, 6,8, 7,5 e água, a determinação da solubilidade em pH 1,2 não foi possível devido a problemas de estabilidade. Com relação à dissolução intrínseca...

Uso de cloramina-T e de dois corantes na determinação sensível de estavudina em medicamentos; Use of chloramine-T and two dyes in the sensitive determination of stavudine in pharmaceuticals

Basavaiah, Kanakapura; Ramakrishna, Veeraiah; Anilkumar, Urdigere Rangachar
Fonte: Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas Publicador: Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas
Tipo: info:eu-repo/semantics/article; info:eu-repo/semantics/publishedVersion; Artigo Avaliado pelos Pares Formato: application/pdf
Publicado em 01/09/2007 ENG
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Descrevem-se três novos métodos para o ensaio de estavudina (STV) na matéria-prima e nas formulações utilizando-se clroamina-T (CAT) e dois corantes, alaranjado de metila e índigo carmim como reagentes. A titulação envolve o tratamento de STV com excesso medido de CAT em meio de ácido clorídrico, e, quando a oxidação se completar, o oxidante que não reagiu é determinado iodometricamente. Os métodos espectrofotométricos compreendem a adição de excesso conhecido de CAT ao STV em ácido clorídrico, seguida da determinação do oxidante residual por meio da reação com quantidade fixada de alaranjado de metila, medindo-se a absorvância a 520 nm (Método A) ou índigo carmim, medindo-se a absorvância a 610 nm (Método B). Em todos os métodos, a quantidade de CAT que reagiu corresponde à quantidade de STV. No método titulométrico, a reação segue a estequiometria 1:1 (STV:CAT) e é aplicável na faixa de 1,5 a 10 mg de STV. Nos métodos espectrofotométricos, a absorvância aumenta linearmente com a concentração de STV. Os sistemas obedecem a lei de Beer nos intervalos de 0,2 a 2,0 mg/mL e 1,0 a 10,00 mg/mL para os métodos A e B, respectivamente, e os valores de sensibilidade de Sandell correspondentes são 0...

Estudio de bioequivalencia: formulaciones genéricas y comerciales de estaduvine, lamiduvine, zidovudine e indinavir en pacientes cubanos infectados con VIH

Tarinas Reyes,Alicia; Tápanes Peraza,Rolando D; Gil del Valle,Lizette; González Rubio,Daniel; Castro Peraza,Osvaldo; Padrón,Alejandro Saúl; Martínez Rodríguez,Alina; Orta Gutiérrez,Mylai; Ferrer Linares,Geisy; Pérez Ávila,Jorge
Fonte: Revista Cubana de Farmacia Publicador: Revista Cubana de Farmacia
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/08/2006 ES
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Objetivo: El presente estudio describe los estudios de bioequivalencia de los genéricos cubanos antirretrovirales estavudina, lamivudina, zidovudina e indinavir con respecto a sus productos innovadores. Diseño: Los estudios de bioequivalencia de cada antirretroviral estudiado (formulación de prueba, P y referencia, R), se realizaron en 13 ó 14 sujetos, según el caso con la utilización de las medias en un estudio aleatorio, cruzado y a dosis única con un período de lavado de 10 días. Métodos: Las concentración de los antirretrovirales en plasma se monitorearon durante un período de 12 h después de la administración de estos, mediante el uso de métodos validados de cromatografía líquida de alta resolución (HPLC). Los parámetros farmacocinéticos se determinaron con el uso el software profesional WinNolin, versión 2.1. La comparación de los parámetros farmacocinéticos se realizó con un intervalo de confianza del 95 % con la utilización del software NCSS 2000 PASS 2000 (hipótesis nula). Para el estudio de bioequivalencia se usó el software Equiv Test de soluciones estadísticas, empleando ANOVA con el 90 % de intervalo de confianza. Resultados: El presente estudio mostró que no se observaron diferencias significativas en las medias de AUC0-12...

Resultados de una intervencion de farmacovigilancia en pacientes con VIH/SIDA tratados con estavudina

Machado-Alba,Jorge E.
Fonte: Instituto de Salud Publica, Faculdad de Medicina -Universidad Nacional de Colombia Publicador: Instituto de Salud Publica, Faculdad de Medicina -Universidad Nacional de Colombia
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/06/2013 ES
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Objetivos Dado que la estavudina se ha asociado a toxicidad acumulativa e irreversible, se pretendió reducir la aparición de resultados negativos asociados al uso de estavudina mediante la notificación del riesgo a diferentes responsables de la atención sanitaria de pacientes con VIH/SIDA en Colombia. Métodos A partir de la base de datos de dispensación de medicamentos de Audifarma S.A a unos 4,5 millones de personas, se identificaron todos los usuarios de estavudina, se notificó el riesgo a los prestadores del servicio de salud y se recomendó la sustitución por zidovudina o tenofovir. Resultados En 2010 se identificaron 1 410 pacientes en tratamiento antirretroviral, de los cuales 109 (7,5 %) recibían estavudina, distribuidos en 20 ciudades del país y atendidos por 19 instituciones diferentes. Tras la intervención se consiguió en 28 meses reducir su empleo en 94,6 %. El medicamento más empleado en la sustitución fue zidovudina. Discusión Se consiguió exitosamente reemplazar estavudina siguiendo las recomendaciones de la Organización Mundial de la Salud, con lo cual se puede evitar la aparición de lipodistrofia y neuropatía periférica asociada a su empleo.