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Isómeros de ciclo-hexanodiol : conformação molecular e polimorfismo

Bebiano, Suse Vanessa dos Santos
Fonte: Universidade de Coimbra Publicador: Universidade de Coimbra
Tipo: Dissertação de Mestrado
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29.108865%
Os derivados di-hidroxilados do ciclo-hexano constituem uma família de compostos com características estruturais que os tornam excelentes candidatos para procurar correlações entre conformação molecular e estrutura cristalina. O interesse do ponto de vista estrutural resulta da variedade de conformações que apresentam no anel e na configuração dos grupos substituintes, aliados à capacidade de formação de ligações de hidrogénio intermoleculares. A conjugação destes factores potencia a ocorrência de polimorfismo. Neste trabalho é investigado o polimorfismo do cis-1,4-ciclo-hexanodiol recorrendo a métodos de análise térmica, nomeadamente calorimetria diferencial de varrimento complementada com informação obtida por termomicroscopia com luz polarizada. As várias fases encontradas foram caracterizadas por difracção de raios-X. O cis-1,4-ciclo-hexanodiol, apesar da sua simplicidade molecular, apresenta quatro formas polimórficas, duas delas com características de cristal plástico. A estrutura de uma fase sólida cristalina ordenada do cis-1,4-ciclo-hexanodiol foi resolvida por difracção de raios-X de monocristal e, apesar da molécula ser aquiral, as ligações entre elas originam empacotamento numa forma específica de hélice...

Design, synthesis and structure-activity relationships studies on steroidal aromatase and 5α-reductase inhibitors as anti-tumors

Varela, Carla
Fonte: Universidade de Coimbra Publicador: Universidade de Coimbra
Tipo: Tese de Doutorado
ENG
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18.407012%
O cancro é dos problemas de saúde pública com maior incidência a nível mundial. Dos diferentes tipos de cancro, o cancro de mama e da próstata são dos mais frequentemente diagnosticadas na Mulher e no Homem, sendo que um número significativo deles são hormono-dependentes. O cancro de mama é das doenças mais comuns nas mulheres e constitui a principal causa de morte por cancro na população feminina, em todo o mundo. Desde há muito que se sabe que a maioria deste tipo de cancro depende de estrogénios, para o seu desenvolvimento e crescimento. Entre as diversas opções terapêuticas disponíveis, a terapia endócrina de controlo da produção de estrogénios tem sido o princípio orientador seguido durante mais de um século. Na biossíntese de estrogénios existe a enzima aromatase e a sua inibição constitui uma forma muito eficiente de tratar esta doença. Atualmente, tem-se observado uma evolução significativa no desenvolvimento dos inibidores da aromatase. A recente elucidação da estrutura cristalina 3D da enzima constitui um importante ponto de viragem, já que esclareceu as bases estruturais para a especificidade da interação da enzima com o seu substrato. Este esclarecimento mostrou que se estabelecem ligações de hidrogénio entre os átomos de oxigénio dos grupos carbonilo em C-3 e C-17 e resíduos específicos de aminoácidos...

Semi-síntese de novos derivados flavonóides bioactivos : estudo de reacções de acilação regiosselectiva da rutina sob catálise enzimática

Semedo, Edmilson António Borges
Fonte: Universidade de Coimbra Publicador: Universidade de Coimbra
Tipo: Dissertação de Mestrado
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28.272935%
Os compostos polifenólicos são largamente distribuídos na Natureza e possuem actividade biológica relevante, principalmente actividade antioxidante. No entanto, a sua baixa estabilidade e solubilidade em meio lipofílico, limita a aplicação prática destes compostos. A acilação biocatalítica de polifenóis recorrendo a enzimas isoladas tem sido considerada uma estratégia eficaz e promissora, uma vez que, além de melhorar a biodisponibilidade e as propriedades físico-químicas, não afecta negativamente a sua actividade biológica. Neste trabalho, realizou-se a semi-síntese de novos derivados da rutina através de reacções de acilação regiosselectiva utilizando a lipase B de Candida antárctica (CALB) como catalisador. Na fase inicial, foi feito um estudo cuidadoso da influência da estrutura do substrato flavonóide e do agente acilante, da enzima e do meio reaccional, que são variáveis a ter em consideração na acilação enzimática. A polidatina e a naringina, que têm em comum com a rutina o facto de serem compostos polifenólicos glicosilados, foram submetidas às mesmas reacções de acilação enzimática, com o objectivo de comparar os resultados, em termos de reactividade e de regiosselectividade, e ainda...

Envolvimento de espécies ativas de oxigênio na esquizofrenia e psicose maníaco-depressiva; Role of reactive oxygen species in schizophrenia and manic-depressive psychosis

Abdalla, Dulcineia Saes Parra
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 10/02/1988 PT
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28.23873%
Os mecanismos bioquímicos envolvidos na maioria das doenças psiquiátricas ainda não estão esclarecidos. Estudos recentes têm sugerido a participação de espécies ativas de oxigênio em diversas patologias. Baseados em informações pre liminares da literatura, propusemo-nos a investigar o possível envolvimento de radicais de oxigênio e enzimas antioxidantes na esquizofrenia e psicose maníaco-depressiva. A análise das atividades eritrocitárias da superóxido dismutase (SOD) e glutationa peroxidase (GSH-Px) nestes pacientes mostrou níveis significativamente elevados de SOD (cerca de 1,5 vezes) em relação aos indivíduos normais. A comparação das atividades enzimáticas, em pacientes esquizofrênicos tratados e não-tratados com neurolépticos, tais como clorpromazina, haloperidol e prometazina, mostrou que o aumento da atividade de SOD não e dependente da farmacoterapia. O efeito da medicação sobre os níveis de atividade da SOD e GSH-Px foi avaliado em estudos-modelo com ratos, constatando-se que o tratamento agudo com clorpromazina e Li2C03 não alterou a atividade destas enzimas em eritrócitos, fígado ou cérebro. O tratamento crônico com clorpromazina resultou em uma diminuição significativa na atividade de SOD eritrocitária e da SOD total dos hemisférios cerebrais e cerebelo Um modelo para a geração de "stress oxidativo" cerebral foi proposto administrando-se a neurotoxina 6-hidroxidopamina (6-0HDA) no cérebro de ratos por via intraventricular. Com este modelo estudou-se a indução de SOD pela 6-hidroxidopamina...

Preparação e caracterização de amidos termoplásticos; Preparation and characterization of termoplastic starches

Róz, Alessandra Luzia da
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 21/12/2004 PT
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17.971257%
Este trabalho teve como objetivo estudar o processo de plasticização do amido via mistura física e por reação química para a produção de novos materiais. A plasticização via mistura física foi realizada empregando-se como agentes plasticização diferentes compostos hidroxilados. Os amidos termoplásticos (TPS) foram processadas em misturador intensivo a 150°C, a partir de misturas contendo de 15 a 40% de agente plasticizante. A plasticização via reação química foi realizada com isocianatos monofuncionais e difuncionais, os quais levaram a obtenção de produtos de enxertia e entrecruzamento, respectivamente. Os produtos obtidos foram caracterizados por difração de Raios X, Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC), Termogravimetria (TG), Análise Dinâmico-Mecânica (DMA), Microscopia Eletrônica de Varredura (SEM) e Cromatografia de Permeação em Gel (HPSEC). O estudo dos diferentes plasticizantes propiciou a determinação das características que estas substâncias devem possuir para a preparação de amidos termoplásticos. O cisalhamento desenvolvido durante o processamento em misturador intensivo levou à perda da estrutura cristalina e à desestruturação dos grânulos de amido. O processamento do TPS em misturador intensivo não provoca mudanças significativas na massa molar do amido termoplasticizado. Os amidos termoplasticizados com sorbitol foram aqueles que apresentaram menores valores de absorção de água. Os valores de módulo de Young das amostras plasticizadas com propilenoglicol aumentaram com o aumento do conteúdo de plasticizante. Para as amostras plasticizadas com etilenoglicol o módulo aumenta até 30% de conteúdo de plasticizante...

Síntese e avaliação biológica de glicodicetopiperazinas relacionadas a mucinas de células tumorais e parasitárias; Synthesis and biological evaluation of glycodiketopiperazines related to mucins from tumoral and parasite cells

Teixeira, Maristela Braga Martins
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 03/09/2010 PT
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17.614731%
Mucinas são glicoproteínas altamente O-glicosiladas cuja principal característica estrutural é a presença de -GalNAc ligado aos resíduos hidroxilados de serina e treonina. Em alterações celulares malignas, esse núcleo é exposto como um antígeno carboidrato associado a tumor (Tn) e sua alta expressão em células cancerosas faz dele um alvo para o desenvolvimento de abordagens contra o câncer. Mucinas de Trypanosoma cruzi, agente etiológico da Doença de Chagas, apresentam -GlcNAc ligado à apoproteína, envolvido no processo de sialilação catalisado pela enzima fundamental trans-sialidase (TcTS) mediadora da invasão celular. Sendo o componente glicosídico do antígeno Tn um análogo estrutural e funcional de -GlcNAc, pode influenciar na atividade de TcTS, alvo terapêutico para a Doença de Chagas. Neste contexto, foram sintetizados glicopeptídeos lineares e cíclicos derivados de GalNAc mimetizando sua ocorrência em mucinas tumorais e parasitárias. Doadores e aceptores glicosídicos convenientemente protegidos foram preparados e ligados entre si com -estereosseletividade por dois métodos de glicosilação: perclorato/carbonato de prata (promotor clássico de referência) e brometo de mercúrio (promotor pela primeira vez utilizado para doadores glicosídicos do tipo azidocloreto). Os blocos de glicoaminoácidos obtidos foram acoplados a um segundo resíduo...

Reatividade das lupulonas, terpenos, flavonoides prenilados e compostos contendo grupos tióis livre frente aos radicais formados durante o envelhecimento da cerveja; Reactivity of lupulones, terpenes, prenylated flavonoids and thiol-containing compounds towards radicals formed during the beer aging

Almeida, Natália Ellen Castilho de
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 26/09/2014 PT
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28.89693%
A reatividade das lupulonas, terpenos, flavonoides prenilados e compostos contendo grupos tióis livre foi avaliada frente ao radical 1-hidroxietila (HER) para melhor conhecer o balanço redox da cerveja. As constantes de velocidade aparentes (kap) para a reação entre HER e os substratos supracitados foram obtidas via cinética de competição utilizando a armadilha química 4-POBN como competidor e monitorando-se o aduto radical formado por RPE. A partir dos valores obtidos de kap (108 L mol-1 s-1 para as lupulonas, 105 a 107 L mol-1 s-1 para terpenos, 109 L mol-1 s-1 para os flavonoides prenilados, e 108 a 109 L mol-1 s-1 para tióis) e pelas concentrações médias destes compostos na cerveja, pôde-se inferir que a extensão da degradação térmica destes compostos na bebida aumenta na ordem: lupulonas > tióis > flavonoides prenilados > terpenos. Os produtos de reação foram identificados por espectrometria de massas, e através de investigações eletroquímicas e cálculos ab initio empregando-se DFT se propôs um mecanismo de reação. Os produtos de degradação pela reação com HER foram: derivados hidroxilados e compostos de adição do radical HER para as lupulonas; derivados hidroxilados para os terpenos; derivados de adição do radical HER para os flavonoides prenilados; e dissulfetos para os tióis. Em experimento similar foram determinadas as kap para a reação entre metil ésteres derivados de ácidos graxos insaturados e esteróis com o HER...

Planejamento, síntese e avaliação biológica de derivados quinolínicos potencialmente antimaláricos; Planning, synthesis and biological evaluation of potentially antimalarial quinolones

Silva, Ana Cláudia Melo Pompeu da
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 13/02/2004 PT
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28.272935%
A emergência e a disseminação de cepas resistentes aos fármacos antimaláricos disponíveis na quimioterapia têm conduzido à busca por novos agentes potencialmente ativos. Neste sentido, derivados 4-hidroxiquinolínicos e 4-cloroquinolínicos foram sintetizados e submetidos à avaliação biológica frente à cepa AJ de Plasmodium chabaudi e à avaliação toxicológica frente a macrófagos peritoneais de camundongos BALB/c. O planejamento sintético consistiu na preparação de β-cetoésteres-α-alquenilados através de reação de acetoacetato de etila e brometo de alila ou brometo de cinamila. Posteriormente, β-enaminoésteres-α-alquenilados foram obtidos através de reações de -β-cetoésteres-α-alquenilados com amina aromática (anilina). Os derivados 2-metil-3-alil- ou 2-metil-3-cinamil-4-hidroxiquinolínicos foram obtidos através de termociclização de Conrad-Limpach, utilizando-se difeniléter como solvente reacional. Por fim, a cloração dos agentes hidroxilados com oxicloreto de fósforo rendeu 2-metil-3-alil- ou 2-metil-3-cinamil-4-cloroquinolinas. Dos quatro derivados quinolínicos avaliados, 2-metil-3-[(2E)-3-fenilprop-2-enil]quinolin-4-ol (11) mostrou-se 1,13 vezes mais efetivo que sulfato de cloroquina contra as formas intraeritrocíticas do parasita...

Identificação e análise do padrão de expressão de genes codificantes de enzimas envolvidas na biossíntese de triacilglicerídios em mamona (Ricinus communis L.)

Cagliari, Alexandro
Fonte: Universidade Federal do Rio Grande do Sul Publicador: Universidade Federal do Rio Grande do Sul
Tipo: Dissertação Formato: application/pdf
POR
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17.614731%
Sementes de mamona (Ricinus communis) contêm grande quantidade de triacilglicerídios (TAGs) ricos em ácido ricinoléico (18:1OH), o qual é produzido pela conversão do ácido oléico (18:1) em ácido ricinoléico em uma reação catalizada pela enzima oleato hidroxilase (FAH12). Como resultado de suas propriedades físico-químicas, o óleo de mamona e seus derivados apresentam inúmeras aplicações industriais. A expressão heteróloga de FAH12 na oleaginosa modelo Arabidopsis thaliana resultou na produção de apenas 17% de ácidos graxos hidroxilados no óleo da semente. Este nível é muito inferior ao encontrado no óleo da mamona (90%), sugerindo que genes adicionais e maior conhecimento em relação à biossíntese de óleos em sementes são necessários antes de plantas serem manipuladas geneticamente visando a produção de óleos industrialmente importantes. Neste estudo, realizamos pesquisas no banco de dados genômico da mamona (http://castorbean.jcvi.org) com o objetivo de identificar genes da biossíntese de TAGs. No total, vinte e seis genes codificando seis distintas classes de enzimas envolvidas na biossíntese de TAGs foram identificados. A caracterização in silico e análises filogenéticas permitiram a identificação de isoformas plastidiais das famílias de enzimas glicerol-3-fosfato aciltransferase e ácido lisofosfatídico aciltransferase...

Biochemical studies on the physiopathology of MCAD, LCHAD and MTP deficiencies in human fibroblasts and rodent tissues : evidence of disruption of redox and energy homeostasis by accumulated metabolites

Tonin, Anelise Miotti
Fonte: Universidade Federal do Rio Grande do Sul Publicador: Universidade Federal do Rio Grande do Sul
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
ENG
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17.614731%
The medium chain acyl-CoA dehydrogenase (MCAD) deficiency is a fatty acid oxidation disorder (FAOD) biochemically characterized by accumulation of medium-chain acylcarnitines (MCAC) in tissues and biological fluids of affected individuals. The clinical presentation includes neurological symptoms as lethargy and coma, generally followed by episodes of metabolic decompensation. Other important FAOD are the mitochondrial trifunctional protein (MTPD) and the long-chain 3- hydroxyacyl-CoA dehydrogenase (LCHADD) deficiencies that are characterized by accumulation of long-chain fatty acids and their 3-hydroxylated (LCHFA) derivatives. Usually, affected patients present cardiac and hepatic dysfunction and may present signs of neurological impairment. So far, hypoglycemia and the toxicity of accumulating fatty acids have been related with the pathophysiology in these disorders, although the mechanisms responsible for tissue damage are poorly known. Thus, we investigated the effects of MCAC and LCHFA on important parameters of mitochondrial redox and energetic homeostasis in brain and heart of rats, as well as superoxide production and cell death in skin fibroblasts from patients affected by these diseases. First, we observed that MCAC induced lipid and protein oxidative damage...

Avaliação do potencial mutagenico e metabolização in vitro de tres analogos do antiinflamatorio parsalmide; Evaluation of the mutagenic potential and in vitro metabolization of three anti-inflammatory parsalmide analogues

Humberto Santoro Cardoso
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 26/07/2006 PT
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27.614731%
No presente estudo, foi avaliada a mutagenicidade de análogos do antiinflamatório Parsalmide [5-amino-N-butil-2-(2-propiniloxi)-ben2amida], PA7 [5-amino-N-butil-2- ciclohexiloxi-benzamida], PAIO [5-amino-N-butÍl-2-fenoxí-benzamida] e PA31 [5-amino-N-butil-2-(p-toIiloxi)-ben2amida] através do Teste de Ames. Os experimentos foram realizados através da pré-incubação dos compostos na ausência e na presença da fração pós-mitocondrial (S9) de homogenatos de fígado de ratos tratados com fenobarbital/ (i-tiafloflavona. Nenhum efeito mutagênico foi observado após teste direto (ausência da fração S9) nas cepas TA98, TA100, TA102, TA1535 e TA1537 de Salmonella typhimurium. Entretanto na presença da fração S9, as substâncias testadas provocaram resposta mutagênica nas cepas TAIOO e TA98. A molécula PA31 apresentou o mais forte potencial mutagênico. As taxas de reversão na presença da molécula PA31 foram de 2-19 vezes maiores que as taxas de mutação espontânea. Na presença da molécula PA7 as taxas de reversão foram 2-14 vezes maiores que as taxas de mutação espontânea. Visto que o número de revertentes não excedeu 2,5 vezes o número de mutações espontâneas, a molécula PAIO mostrou um potencial mutagênico relativamente fraco. A análise por espectrometria de massa da biotransformacão in vitro mostrou que a fração S9 converteu regioseletivamente (%) PA7 (19%)...

Flavonoides - biotransformação em derivados de valor acrescentado

Lopes, Guido Rocha
Fonte: Universidade de Aveiro Publicador: Universidade de Aveiro
Tipo: Dissertação de Mestrado
POR
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28.15801%
A biotransformação de compostos orgânicos é uma área de estudo que surge como ponto de encontro entre várias vertentes científicas, como a química orgânica e a biotecnologia industrial. O objetivo é fazer uso das capacidades de enzimas e/ou microrganismos para alterar propriedades físico-químicas e biológicas de compostos, constituindo-se como uma ferramenta muito útil em síntese química, farmacêutica e biotecnológica. Além disso, pretendem-se desenvolver rotas sintéticas mais sustentáveis tendo em conta a sua aplicabilidade industrial. A horseradish peroxidase (HRP) é uma enzima relativamente estável capaz de oxidar um vasto conjunto de substratos usando peróxido de hidrogénio como oxidante. Os flavonoides e compostos análogos estão presentes numa vasta gama de plantas e frutos, apresentando efeitos benéficos para a saúde humana devido às suas propriedades antioxidantes e anti-inflamatórias, entre outras. No entanto, alguns derivados apresentam reduzida solubilidade e estabilidade em meio aquoso o que condiciona a sua aplicação em formulações medicinais. Nesta dissertação, explorou-se o potencial dos métodos biocatalíticos para biotransformar um conjunto de compostos em produtos interessantes através de “one-step reactions”. Para tal...

Descoberta e desenvolvimento de esteróides da série pregnano com acção anticancerígena

Geraldes, Márcio Filipe Monteiro
Fonte: Universidade da Beira Interior Publicador: Universidade da Beira Interior
Tipo: Dissertação de Mestrado
Publicado em /10/2011 POR
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18.23873%
O cancro é uma patologia com elevada morbilidade e mortalidade e enorme impacto socio-económico nos dias de hoje. No entanto, apesar dos enormes avanços científicos, a sua incidência tem vindo a aumentar ao longo dos anos. Actualmente são conhecidos e utilizados vários agentes químicos no tratamento dos tumores malignos. Contudo, a sua baixa eficácia, os efeitos secundários severos associados e o aparecimento de resistências têm impulsionado a investigação na descoberta e desenvolvimento de novos fármacos e medicamentos nesta área ao longo das últimas décadas. Assim o contexto geral deste trabalho é a descoberta e desenvolvimento de compostos químicos com potencial acção anticancerígena. Considerando as propriedades farmacocinéticas e a actividade biológica conhecida dos esteróides e o potencial anticancerígeno já descrito para alguns esteróides da série pregnano funcionalizados no anel D, pretendeu-se com este trabalho, preparar e avaliar esteróides da série pregnano funcionalizados no anel D com potencial acção anti-tumoral. Assim, no presente trabalho foram sintetizados, purificados e parcialmente caracterizados, por IV e RMN, vários esteróides pregnanos funcionalizados no anel D, principalmente hidroxilados...

Síntise de 1,2,4-oxadiazóis ennantiomericamente enriquecidos e de novos glicoconjugados potencialmente ativos

Versiani dos Anjos, Janaina; Mohan Srivastava, Rajendra (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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17.614731%
Neo-glicoconjugados constituem uma classe de compostos em que os carboidratos estão conjugados a outras moléculas de interesse biológico. Os 1,2,4-oxadiazóis são heterociclos bastante conhecidos em química medicinal, apresentando várias atividades farmacológicas e tendo sido considerados bioisósteros de ésteres e amidas. Este trabalho descreve a síntese de oxadiazóis enantiomericamente enriquecidos através de biocatálise com Daucus carota, a fim de preparar compostos glico-heterocíclicos; a síntese de novos neo-glicoconjugados contendo heterociclos e aminoácidos através de catálise mediada por Pd(0) e click chemistry e a avaliação da atividade biológica de alguns dos produtos sintetizados. A biorredução de oxadiazóis-cetona com D. carota forneceu oxadiazóis enriquecidos enantiomericamente com excessos enantioméricos variando de 52 a 72%. Os álcoois obtidos têm configuração absoluta S, o que está de acordo com a regra de Prelog para as biorreduções utilizando este sistema enzimático. A seguir, oxadiazóis com uma função fenol foram anexados na posição C-4 de um carboidrato insaturado através de alquilação alílica mediada por Pd(0), de maneira regiosseletiva. Estes glicosídeos insaturados foram transformados em manopiranosídeos através de bis-hidroxilação seguida de bis-acetilação. Em outro momento...

Estudo cristalográfico de compostos orgânicos com potencial atividade herbicida; Crystallographic study of organic compounds with potential herbicide activity

Paixão, Drielly Aparecida
Fonte: Universidade Federal de Uberlândia Publicador: Universidade Federal de Uberlândia
Tipo: Dissertação
POR
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17.971257%
Derivados de isobenzofuran-1(3H)-onas (ftalidas) representam uma importante classe de compostos devido ao seu amplo espectro de atividades biológicas como, por exemplo, antibacteriana, antioxidante, anticonvulsivante, anti-HIV. Visando obter novos herbicidas, cinco derivados de ftalidas foram sintetizados e evidenciaram capacidade em inibir o crescimento radicular de diferentes espécies. Neste trabalho são apresentados os resultados da elucidação estrutural, por difração de raios X, dos cinco compostos:  Composto 1: C9H8O3 6-Metoxiisobenzofuran-1(3H)-ona;  Composto 2: C9H8O3 5-Metoxiisobenzofuran-1(3H)-ona;  Composto 3: C8H6O3 6-Hidroxiisobenzofuran-1(3H)-ona;  Composto 4: C8H6O3 5-Hidroxiisobenzofuran-1(3H)-ona;  Composto 5: C16H16O4 3-(2-hidróxi-4,4-dimetil-6-oxocicloex-1- enil)isobenzofuran-1(3H)-ona. Quatro compostos cristalizam no sistema monoclínico (três compostos em grupos espaciais centrossimétricos e um composto em grupo não centrossimétrico) e um no sistema triclínico. Nos compostos de 1 a 4 a molécula é essencialmente planar com raiz quadrada do desvio quadrático médio do plano traçado por todos os átomos não hidrogenóides, variando de 0,010 Å a 0,016 Å. No composto 5, que cristaliza com duas moléculas por unidade assimétrica...

Estudos visando a sintese de derivados do acido 4-amino-3- (4clorofenil) butirico (BACLOFEN); Studies towards the synthesis of derived of the 4-amine-3- (4chlorophenyl) butryric acid (BACLOFEN)

Gliseida Zelayaran Melgar
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 16/11/2000 PT
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38.350786%
O ácido g-aminobutírico (GABA) é o mais importante neurotransmissor inibitório presente no Sistema Nervoso Central. Ele sozinho é responsável por 34% de todas as sinapses que ocorrem no cérebro. A ação do GABA no SNC é realizada através da interação com dois tipos diferentes de receptores, classificados por Hill e Bowery como GABAA e GABAB. Esses receptores apresentam diferentes propriedades de ligação e, conduzem quando ativados, a efeitos biológicos diferentes. O ácido 4-amino-3(R)-4-clorofenilbutírico (baclofen) é um agonista seletivo para o receptor GABAB, que apresenta um certo grau de lipofilicidade, podendo com isso atravessar a barreira hematoencefálica. A necessidade de se desenvolver substâncias que podem atuar como antagonistas seletivos levou ao desenvolvimento do faclofen, do saclofen e do hidroxisaclofen. Nesse trabalho avaliamos a utilização de duas estratégias sintéticas numa nova abordagem para a preparação de derivados conhecidos e não conhecidos do Baclofen. Exploramos inicialmente uma estratégia já conhecida em nosso laboratório, que se baseava no emprego de uma a,a'-diclorociclobutanona, obtida através de uma reação de ciclo adição [2+2]. Essa última foi transformada na lactona 7. Várias tentativas de abertura dessa lactona foram realizadas...

Desenvolvimento de metodologias para oxidações seletivas em esqueletos p-mentanicos : utilização em reações para transposição 1,2 de enonas ou apenas de carbonilas : aplicações em sinteses de produtos naturais

Adriana Mendes Aleixo
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 31/12/1999 PT
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17.971257%
Reações de transposições 1,2 tanto de carbonilas quanto de enonas são de grande importância na química orgânica sintética, entretanto não têm sido muito exploradas na literatura. Dentro de um contexto mais amplo que visa a utilização de produtos naturais abundantes para síntese de outros mais elaborados, nos dedicamos, numa primeira parte deste trabalho, a efetuar estudos para a preparação direta de a' hidroxi-tosil hidrazonas a,b-insaturadas que foram, posteriormente, utilizadas em reações de transposição 1,2 de carbonilas e de enonas em esqueletos p-mentânicos. Para a obtenção desses derivados tosil hidrazonas a,b insaturados a' -hidroxilados desenvolvemos uma nova metodologia que utilizou O2 molecular como fonte de oxigênio eletrofílico. A partir desse intermediário, as transposições foram feitas via dois procedimentos: por eliminação redutiva da tosil hidrazona com boroidreto de sódio fornecendo álcoois homoalílicos que, por oxidação, levaram aos produtos de transposição 1,2 da carbonila. Verificamos que dependendo do oxidante, poderíamos obter também os produtos de transposição 1,2 da enona. Ou então, utilizando condições de Bamford-Stevens diretamente sobre o intermediário chave, levando...

Descoberta e desenvolvimento de esteróides da série pregnano com acção anticancerígena

Geraldes, Márcio Filipe Monteiro
Fonte: Universidade da Beira Interior Publicador: Universidade da Beira Interior
Tipo: Dissertação de Mestrado
Publicado em /10/2011 POR
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18.23873%
O cancro é uma patologia com elevada morbilidade e mortalidade e enorme impacto socio-económico nos dias de hoje. No entanto, apesar dos enormes avanços científicos, a sua incidência tem vindo a aumentar ao longo dos anos. Actualmente são conhecidos e utilizados vários agentes químicos no tratamento dos tumores malignos. Contudo, a sua baixa eficácia, os efeitos secundários severos associados e o aparecimento de resistências têm impulsionado a investigação na descoberta e desenvolvimento de novos fármacos e medicamentos nesta área ao longo das últimas décadas. Assim o contexto geral deste trabalho é a descoberta e desenvolvimento de compostos químicos com potencial acção anticancerígena. Considerando as propriedades farmacocinéticas e a actividade biológica conhecida dos esteróides e o potencial anticancerígeno já descrito para alguns esteróides da série pregnano funcionalizados no anel D, pretendeu-se com este trabalho, preparar e avaliar esteróides da série pregnano funcionalizados no anel D com potencial acção anti-tumoral. Assim, no presente trabalho foram sintetizados, purificados e parcialmente caracterizados, por IV e RMN, vários esteróides pregnanos funcionalizados no anel D, principalmente hidroxilados...

Síntesis de naftoquinonas relacionadas a lapachol y ß-lapachona. Evaluación como agentes antitumorales; Synthesis of naphthoquinones related to lapachol and ß-lapachone. Evaluation as antitumor agents

Bonifazi, Evelyn Lucía
Fonte: Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Universidad de Buenos Aires Publicador: Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Universidad de Buenos Aires
Tipo: Tesis Doctoral Formato: text; pdf
Publicado em //2012 03 27 ESPAñOL
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Este trabajo de tesis describe la síntesis de naftoquinonas relacionadas a las quinonas naturales lapachol y β-lapachona, que presentan una amplia variedad de actividades biológicas entre las cuales se destaca su actividad antitumoral. El fin fue lograr compuestos con acción citotóxica mejorada y poder determinar los requerimientos estructurales de este tipo de quinonas, para facilitar así el racional desarrollo de nuevos compuestos específicos. Se llevó a cabo la síntesis de 1,2 y 1,4-naftoquinonas dihidropirano y dihidrofurano con modificaciones en el anillo aromático, principalmente con la introducción de un grupo hidroxilo. En primer lugar se obtuvieron derivados hidroxilados de lapachol y dunniol, para luego mediante reacciones de ciclación adecuadas obtener las naftoquinonas tricíclicas deseadas. Se exploraron distintas metodologías para lograr una síntesis más eficiente de los hidroxilapacholes de interés. Con el fin de sintetizar el derivado 10-hidroxi-β-lapachona mediante la ciclación de 5-hidroxilapachol en medio ácido, se realizó una amplia búsqueda de condiciones, que luego fue extendida hacia la síntesis eficiente de derivados de β- lapachona sustituidos en el anillo aromático. En dicho contexto se ensayó la reacción de ciclación en distintas condiciones ácidas de derivados de lapachol sustituidos en C-5 por diferentes grupos funcionales...

Procedimiento y catalizadores para la obtención de epóxidos y derivados hidroxilados de ácidos y ésteres de ácidos grasos

Corma, Avelino; Esteve, Patricia; Martínez Feliú, Agustín
Fonte: Conselho Superior de Investigações Científicas Publicador: Conselho Superior de Investigações Científicas
Tipo: Patente Formato: 119331 bytes; application/pdf
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Referencia OEPM: P9601086.-- Fecha de solicitud: 16/05/1996.-- Titulares: Universidad Politécnica de Valencia (UPV), Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC).; En esta patente se describe un procedimiento para la obtención de epóxidos y derivados hidroxilados de ácidos y ésteres grasos insaturados en una sola etapa de reacción utilizando como catalizadores tamices moleculares conteniendo titanio en su estructura y como agente oxidante un peróxido. Los catalizadores reivindicados en esta invención son las zeolitas Ti-ZSM-5 y Ti-Beta, y los sólidos mesoporosos del tipo Ti-MCM-41 y TI-HMS, en cualquier caso conteniendo o no aluminio en posiciones tetraédricas de su estructura.; Peer reviewed