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Citotoxicidade da desidrocrotonina livre e veiculada em sistemas de liberação controlada : nanoesferas de acido poli-lactico-co-glicolico (PLGA) e complexos de inclusão com ciclodextrinas; Cytotoxicity of free dehydrocrotonin and dehydrocrotonin-loaded controlled delivery systems, poly-lactide-co-glycode acid (PLGA) nanospheres and inclusion complexes with cyclodextrins

Daniel Henrique do Amaral
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 18/11/2005 PT
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911.3027%
A droga desidrocrotonina (DHC), isolada da planta Croton cajucara, é conhecida pelas suas atividades biológicas, entretanto apresenta uma vasta e conhecida toxicidade. Neste trabalho foram preparadas formulações contendo DHC associada a polímeros (PLGA) ou ciclodextrinas (beta, metil-beta e hidroxipropil-beta) para obter nanopartículas poliméricas e complexos de inclusão, respectivamente. Objetivamos neste trabalho a preparação das formulações de veiculação de DHC, sua caracterização e avaliação de parâmetros de toxicidade in vitro visando o estudo comparativo dos efeitos da DHC livre e veiculada. Células V79 e hepatócitos de ratos, sistemas celulares bem estabelecidos, permitiram avaliar alvos celulares como lisossomos, mitocôndrias e ácidos nucléicos frente aos possíveis danos tóxicos causados pela DHC. Nos hepatócitos, além dos parâmetros citados acima, também foi avaliada a quantidade de GSH existente nessas células, bem como a quantificação da peroxidação lipídica através da formação de TBARS e a atividade enzimática de enzimas do sistema de metabolização de drogas após tratamento com DHC livre e veiculada nos sistemas de liberação controlada ? nanoesferas de PLGA e complexos de inclusão com ciclodextrinas. Nossos estudos em forma geral...

Compostos de inclusão em ciclodextrina-(beta) a humidades relativas definidas

Silva, Luís Manuel Cunha
Fonte: Universidade de Aveiro Publicador: Universidade de Aveiro
Tipo: Tese de Doutorado
POR
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910.8006%
O estudo que originou a presente dissertação pretende contribuir para o esclarecimento da influência da água de hidratação nas propriedades estruturais dos compostos de inclusão baseados em ciclodextrinas (CDs). Foram preparados compostos de inclusão em ciclodextrina-β (βCD, molécula hospedeiro) com diversos hóspedes – moléculas incluídas – que apresentam um comportamento anfifílico, no estado sólido, a partir de soluções aquosas. Precedendo os estudos em fase sólida, investigou-se o processo de inclusão em solução aquosa (D2O). A formação dos complexos de inclusão foi confirmada por espectroscopia de 1H NMR e as razões estequiométricas foram determinadas pelo método das variações contínuas ou método de Job. Determinaram-se os valores das constantes de associação aparentes (Kapp) para alguns complexos de inclusão, como medida da extensão da inclusão. Os valores de Kapp encontrados reflectem o comportamento anfipático ou anfifílico dos hóspedes. Os compostos de inclusão preparados no estado sólido foram caracterizados e estudados por vários métodos instrumentais – em particular, análise termogravimétrica (TGA), difracção de raios-X de pós (PXRD), espectroscopia de FT-Raman e 13C CP MAS NMR – à temperatura e humidade ambientes. Os resultados desta caracterização confirmaram a formação de verdadeiros compostos de inclusão...

A ciclodextrina-beta na formação de complexos de inclusão e de novas estruturas supramoleculares

Braga, Susana Santos
Fonte: Universidade de Aveiro Publicador: Universidade de Aveiro
Tipo: Tese de Doutorado
POR
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900.5679%
O presente trabalho descreve a inclusão de diversos compostos orgânicos e organometálicos na ciclodextrina-β (β-CD). Os complexos formados são estudados por várias técnicas de estado sólido. Presta-se particular atenção à compreensão das interacções formadas entre a β-CD hospedeira e o respectivo hóspede e à organização supramolecular no sólido. Na maioria dos casos os compostos de inclusão estudados originam estruturas em canais onde o hóspede se aloja. 4; This work describes β-CD inclusion of several organic and organometallic guest compounds. The resulting complexes are studied using various solid state characterisation techniques. The understanding of host (β-CD) – guest interactions and of the solid’s supramolecular structure is emphasised. In most cases, β-CD molecules are stacked to form channel-like frames that hold the guest molecule in their tubular cavities.; Doutoramento em Química

Complexos omeprazol-ciclodextrina: estudos de estabilidade e de actividade bioquímica

Ramos, Margarida Maria Santos Franco
Fonte: Universidade de Lisboa Publicador: Universidade de Lisboa
Tipo: Dissertação de Mestrado
Publicado em //2009 POR
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921.16734%
Tese de mestrado, Bioquímica (Bioquímica Médica), Universidade de Lisboa, Faculdade de Ciências, 2009; O objectivo inicial, deste trabalho, foi complexar o omeprazol (OME), um fármaco inibidor da bomba de protões, com uma ciclodextrina (CD) modificada, a hidroxipropil-β-ciclodextrina (HPβCD) e caracterizar os complexos obtidos. Recorreu-se às técnicas de malaxagem e liofilizacao para a preparação dos complexos de inclusão sólidos e às técnicas de calorimetria diferencial de varrimento (DSC), espectroscopia de infravermelho com transformada de Fourier (FTIR), espectroscopia de ressonância magnética nuclear (NMR) e simulação molecular para a confirmação e caracterização físico-química dos complexos formados entre o OME e a HPβCD. Os rendimentos de complexação obtidos foram inferiores a 40% devido à muito baixa solubilidade do OME em água. Numa segunda fase do trabalho, e sabendo que o OME apresenta baixa estabilidade quando exposto à luz, calor e humidade, foi realizado um ensaio preliminar com o objectivo de analisar se, na forma de complexo de inclusão, o fármaco estaria mais protegido, logo menos sujeito à degradação nessas condições ambientais. Tal facto não se verificou, observando-se, pelo contrário...

Desenvolvimento de métodos analíticos rápidos e de baixo custo utilizando ciclodextrinas para o controle de qualidade de fármacos

Gonçalves Cadena, Pabyton; Lins da Silva, Valdinete (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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923.48%
O ácido desoxicólico (DCA) e o ácido ursodesoxicólico (UDCA) são ácidos biliares com inúmeras aplicações farmacêuticas, no entanto, as metodologias empregadas para determinação de suas concentrações são demoradas e onerosas. Neste trabalho foram usadas as ciclodextrinas, oligossacarídeos cíclicos, que têm a capacidade de formar complexos de inclusão no desenvolvimento de uma metodologia colorimétrica, rápida e de baixo custo. Este método é baseado numa reação de complexação competitiva das ciclodextrinas, que tendem a formar complexos de inclusão com moléculas, como os ácidos biliares e indicadores, estes últimos quando expulsos da cavidade da ciclodextrina produzem alterações colorimétricas que podem ser facilmente detectadas. Esta tecnologia de baixo custo poderá ser empregada no SUS. Dentre os indicadores testados a fenolftaleína (FE) mostrou a melhor interação com a β-ciclodextrina (β-CD) com um rendimento de inclusão superior a 95%. A melhor concentração de β- ciclodextrina para formar complexos de inclusão foi de 1,24x10-3mol.L-1 e 6,2x10-4 mol.L-1 para o pH 9,5 e 10,5, respectivamente. A análise estatística dos resultados mostrou que o pH teve um efeito significativo sobre a determinação do DCA e que altas concentrações do complexo de inclusão β-CD-FE tiveram um efeito negativo significativo sobre a determinação do UDCA (p<0.05). No entanto...

Desenvolvimento e caracterização de microesferas contendo trans-desidrocrotonina e complexo de inclusão de trans-desidrocrotonina com 2-hidroxipropil-β-ciclodextrina

de Alencar Morais, Waldenice; Stela Santos Magalhães, Nereide (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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993.92664%
Microesferas são sistemas poliméricos de liberação controlada capazes de aumentar a biodisponibilidade e diminuir a toxicidade de uma variedade de fármacos. Complexos de inclusão de fármacos com ciclodextrinas podem modificar as características físico-químicas e de cinética de liberação de microesferas. A trans-desidrocrotonina (t-DCTN) é um princípio ativo extraído do Croton cajucara Benth com várias atividades farmacológicas, tais como a hipoglicemiante. Entretanto, a sua baixa solubilidade em água e hepatotoxicidade restrigem a sua aplicação terapêutica. O objetivo deste estudo foi avaliar a influência da presença de t-DCTN e complexo de inclusão de t-DCTN com hidroxipropil-β-ciclodetrina (t-DCTN:HPβCD) em microesferas de policaprolactona (PCL) e poliácido láctico e glicólico (PLGA) em suas propriedades físico-químicas e de cinética de liberação. Três diferentes sistemas de microesferas contendo t-DCTN, t-DCTN:HPβCD ou de t-DCTN:HPβCD e t-DCTN coencapsuladas foram preparados pelo método de emulsão múltipla (a/o/a) segido de evaporação do solvente. O polietilenoglicol (PEG) e o álcool polivinilico (PVA) foram usados como estabilizantes das emulsões simples e múltipla...

Incremento da solubilidade / dissolução da β-lapachona utilizando tecnologias de dispersões sólidas e complexas de inclusão

Maria Alves Presmich, Geisiane; José Rolim Neto, Pedro (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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901.5989%
A β-lapachona é uma ortonaftoquinona de ocorrência natural no ipê roxo ou pau d arco roxo (Tabebuia avellanedae Lor), da família Bignonaceae. Também pode ser obtida pelo processo de semi-síntese a partir de seu isômero lapachol. É um produto vegetal simples com uma estrutura química diferente dos fármacos atuais e tem demonstrado excelente potencial antineoplásico atuando por um mecanismo particular de apoptose em diversos tipos de câncer, em especial algumas linhagens de próstata, mama, ovário e leucemias refratárias aos tratamentos convencionais, o que tem incentivado estudos tecnológicos com este princípio ativo, ainda não disponível em uma forma farmacêutica devido à dificuldade no desenvolvimento farmacotécnico. Por se tratar de um princípio ativo com baixa solubilidade em água, a tecnologia para o desenvolvimento de uma forma farmacêutica a base de β-lapachona que proporcione biodisponibilidade favorável é um ponto fundamental para a continuidade das pesquisas. Neste estudo a β-lapachona foi complexada na forma de dispersões sólidas e complexos de inclusão. As dispersões sólidas foram obtidas pelo método de evaporação do solvente de solubilização com os polímeros hidrossolúveis PVP-K30 e PEG 4000 nas concentrações de 10...

Obtenção de complexos de inclusão benznidazol-ciclodextrina em solução para o combate da doença de Chagas

Andreza Marques de Lyra, Magaly; José Rolim Neto, Pedro (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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1008.22305%
A doença de Chagas é uma enfermidade endêmica na América Latina que acomete aproximadamente 9,8 milhões de pessoas, sendo classificada pela Organização Mundial de Saúde como uma doença negligenciada (mais prevalente nos países em desenvolvimento). A quimioterapia atual para essa doença ainda se baseia no único fármaco de escolha, o benznidazol (BNZ), mesmo sendo muito tóxico e de baixa solubilidade. As ciclodextrinas (CD) têm sido bastante utilizadas no desenvolvimento de produtos farmacêuticos, particularmente devido às suas propriedades complexantes, as quais promovem incremento na solubilidade de fármacos poucos solúveis. Estas melhorias nas propriedades físico-químicas das moléculas encapsuladas podem ser identificadas através de diversas metodologias analíticas que permitem detectar a formação dos complexos. Diante do exposto, o objetivo deste trabalho foi investigar e caracterizar a formação de complexos de inclusão (CI) entre o BNZ e as CDs em solução aquosa. Foram utilizados CD naturais (α,β,γ) modificadas (metilada e randomizada). A formação do complexo foi avaliada pelo diagrama de solubilidade de fases, estudos de ressonância magnética nuclear e estudos de fotoestabilidade. A atividade tripanocida in vitro...

Desenvolvimento de dispersões sólidas ecomplexos de inclusão para Benznidazol em formasfarmacêuticas sólidas

Antonini Neves de Lima, Ádley; José Rolim Neto, Pedro (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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1107.6888%
Apesar de não ser o fármaco ideal, devido à sua toxicidade, além da baixa solubilidade em água, o benznidazol (BNZ) é atualmente o fármaco de escolha para o tratamento da doença de Chagas. O conhecimento aprofundado sobre o fármaco e técnicas capazes de melhorar a velocidade de dissolução terá como conseqüência um aumento na biodisponibilidade oral e possível diminuição da toxicidade do fármaco, disponibilizando a população um medicamento mais seguro e eficaz no tratamento da doença. O uso de dispersões sólidas (DS) e complexos de inclusão (CI) contendo carreadores solúveis em água para aumentar a velocidade de dissolução, tem sido uma tendência atual entre pesquisadores na área da tecnologia farmacêutica. Neste trabalho, foram desenvolvidos sistemas de dispersões sólidas e complexos de inclusão, que foram posteriormente caracterizados através de técnicas analíticas como Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV), espectroscopia de Infra Vermelho (IV), análise térmica por calorimetria diferencial exploratória (DSC), difração de raio-x (R-x) e testes de dissolução in vitro. Além destas caracterizações, foi desenvolvido e validado o método de dissolução, o qual demonstrou ser adequado ao uso pretendido...

Obtenção dos sistemas de dispersão sólida e complexos de inclusão para solubilização de Benzilideno-Imidazolidina-2,4-Diona e Benzilideno- Tiazolidina-2,4-Diona

de Lima Guedes, Francimary; José Rolim Neto, Pedro (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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1216.3159%
Dois protótipos, 3-(4-cloro-benzil)-5-(4-nitro-benzilideno)-imidazolidina-2,4-diona (LPSF/FZ4) e 3-(4-metil-benzil)-5-(4-cloro-benzilideno)-tiazolidina-2,4-diona (LPSF/GQ2), que fazem parte de uma quimioteca de análogos imidazolidinônicos e tiazolidinônicos com potencial atividade esquistossomicida e hipoglicemiante, respectivamente, possuem limitada solubilidade aquosa e baixa taxa de dissolução. A deficiência destes fatores freqüentemente conduz a biodisponibilidade insuficiente, e isso constitui um dos maiores problemas de tecnologia farmacêutica da atualidade. O objetivo fundamental deste trabalho foi o desenvolvimento de duas estratégias distintas, designadas por dispersões sólidas e complexos de inclusão, para otimizar a solubilidade, a dissolução e conseqüentemente a biodisponibilidade destes protótipos. As dispersões sólidas foram preparadas pelo método do solvente, fazendo uso dos polímeros hidrofílicos polietilenoglicol (PEG) e polivinilpirrolidona (PVP). Os complexos de inclusão foram preparados utilizando diferentes técnicas, tais como: malaxagem, co-evaporação e secagem por pulverização utilizando as ciclodextrinas derivadas 2-hidroxipropil-β-ciclodextrina e 2-O-metil-β-ciclodextrina. A aplicação articulada de diferentes metodologias analíticas como o diagrama de solubilidade de fases...

Complexo de inclusão ácido úsnico:bciclodextrina: preparação, caracterização e nanoencapsulação em lipossomas

Cajubá de Britto Lira, Mariane; Stela Santos Magalhães, Nereide (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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915.8476%
O ácido úsnico é conhecido mundialmente por suas diversas atividades biológicas; no entanto, sua utilização na terapêutica ainda é limitada por apresentar baixa hidrofilicidade e elevada hepatotoxicidade. Ciclodextrinas são oligossacarídeos cíclicos que podem formar complexos de inclusão com diversos compostos hidrofóbicos. Lipossomas são sistemas de liberação controlada de fármacos, formados por bicamadas de fosfolipídios e têm a capacidade de incorporar compostos hidrofílicos ou hidrofóbicos. O objetivo deste trabalho foi aumentar a solubilidade do ácido úsnico obtendo complexos de inclusão ácido úsnico:b-ciclodextrina (AU:bCD) e nanoencapsular os complexos em lipossomas para obter sistemas de liberação controlada. Os complexos AU:bCD foram preparados por diferentes metodologias e caracterizados por análise térmica (DSC), difratometria de raios- X, infravermelho, RMNH1 e 2D ROESY, solubilidade de fases e teste de dissolução. A atividade antimicrobiana foi realizada para avaliar se a complexação com a b-ciclodextrina interferiu na atividade biológica do ácido. Os lipossomas foram preparados utilizando-se a técnica de hidratação do filme lipídico seguido de sonicação. As preparações foram avaliadas por estudos de estabilidade e pela cinética de liberação in vitro. As modificações nos espectros dos complexos de inclusão mostraram interação entre o ácido úsnico e a bciclodextrina...

Preparação, caracterização e cinética de liberação in vitro de lipossomas contendo β-lapachona e complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina

Macário Ferro Cavalcanti, Isabella; Stela Santos Magalhães, Nereide (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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1013.95164%
O presente estudo objetivou a preparação e caracterização de lipossomas contendo β-lapachona (β-lap) ou complexo de inclusão β-lap:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (β-lap:HPβ-CD) visando aumentar a solubilidade da β-lap e obter um sistema de liberação controlada. Inicialmente ensaios de solubilidade de fases de β-lap em HPβ-CD foram realizados. O complexo de inclusão β-lap:HPβ-CD foi preparado pelo método de liofilização (freeze-drying) e caracterizado por espectroscopia de ressonância magnética nuclear de prótons (RMN H1), análise termogravimétrica (TG), calorimetria exploratória diferencial (DSC), espectroscopia de infravermelho (IV) e espectroscopia Raman. A modelagem molecular dos complexos β-lap:HPβ-CD também foi realizada. Os lipossomas foram preparados utilizando a técnica de hidratação do filme lipídico e as estabilidades acelerada e a longo prazo foram avaliadas. A cinética de liberação in vitro da β-lap a partir dos lipossomas foi avaliada pelo método de diálise. No estudo de solubilidade de fases um aumento de 302 vezes na solubilidade da β-lap em água foi alcançado na presença de HPβ-CD e a constante de associação foi calculada (K1:1 = 961 M-1). Os termogramas da TG e DSC de β-lap:HPβ-CD mostraram a ausência do pico correspondente ao ponto de fusão do β-lap (128 oC). O perfil das bandas Raman demonstrou um indício de uma mudança no ambiente molecular da β-lap no complexo de inclusão. Sobre o RMN H1 pode ser observado que os prótons Hc da β-lap interagem com os dois prótons da cavidade da HPβ-CD (H3 e H5). A energia de interação do complexo de inclusão β-lap:HPβ-CD foi -23...

Desenvolvimento de comprimido contendo associação de óleo essencial de Mentha Crispa L. e albendazol para tratamento de poliparasitoses.

Lima, Januária Rodrigues de; Santana, Davi Pereira de (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Dissertação
BR
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903.9043%
Aproximadamente um bilhão de pessoas no mundo são afetadas por doenças tropicais negligenciadas. A maioria delas são pobres e vivem marginalizadas em áreas rurais e em países de baixa renda. Doenças como as enteroparasitoses recebem pouca atenção e recursos apesar de sua magnitude e impacto no desenvolvimento econômico e qualidade de vida. Falta de pesquisa para novos fármacos e a resistência parasitária tem piorado a situação. Diante disso novas pesquisas com plantas medicinais vêm crescendo no ramo farmacêutico, focando justamente nessa falta de novos fármacos. Dito isto, esse trabalho tem como objetivo à obtenção de comprimido dose única de albendazol associado a óleo essencial (OE) de Mentha crispa L. para tratamento das parasitoses intestinais. Um levantamento bibliográfico realizado, consta sobre a necessidade da complexação de óleos essenciais para sua aplicação pela indústria farmacêutica, através do uso de ciclodextrinas (CD) no intuito de protegê-los da volatilização, aumentar a estabilidade e solubilidade. Nesse sentido, realizou-se uma caracterização físico-química e física dos insumos ativos, e a obtenção de dois complexos de inclusão por liofilização utilizando a β-CD e a γ-CD com o OE de Mentha crispa. Esses sistemas binários foram caracterizados por análises como difração por raios X (DR-X)...

Desenvolvimento e caracterização de complexos de inclusão do antipsicótico olanzapina

Freitas, Márcia Rocha de
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Dissertação
BR
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1216.36984%
O presente trabalho trata da obtenção e caracterização de complexos de inclusão com o fármaco olanzapine (OLP), antipsicótico usado para tratamento da esquizofrenia. Dentre as diversas psicoses existentes, a esquizofrenia recebe significativa atenção dos pesquisadores, visto que, sua fisiopatologia ainda não está bem definida e os tratamentos existentes não satisfazem completamente aos anseios terapêuticos. Assim, realizou-se caracterização do fármaco para que suas características físico químicas pudessem ser elucidadas, sendo este estudo de pré-formulação essencial ao desenvolvimento tecnológico de um medicamento. Esta caracterização se baseou em estudos de solubilidade, análises térmicas, difração de raios X, microscopia eletrônica de varredura, infravermelho e ensaios de dissolução. Assim, pode ser evidenciado o caráter cristalino da molécula e sua insolubilidade em água, comprometendo então a dissolução do antipsicótico nesse solvente, bem como avaliou-se a termoestabilidade por meio de cinética de degradação. A partir disto, realizou-se o estudo de solubilidade de fases com diferentes ciclodextrinas (CD’s) objetivando-se escolher a de maior viabilidade tecnológica para obtenção de complexos de inclusão entre a CD e o antipsicótico. Dentre as CD´s testadas...

Lipossomas Convencionais e Furtivos Contendo Β-lapachona e Complexos de Inclusão Β-lapachona:2-hidroxipropil-β- Ciclodextrina: Avaliação da Atividade Antimicrobiana e Antiproliferativa

Cavalcanti, Isabella Macário Ferro; Magalhães, Nereide Stela Santos (Orientadora)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Tese de Doutorado
BR
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1107.7331%
O presente estudo objetivou desenvolver e avaliar a atividade antimicrobiana e antiproliferativa de lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lapachona (β-lap) ou complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (β-lap:HPβ-CD). Os lipossomas foram preparados através da técnica de hidratação do filme lipídico seguida de sonicação. A cinética de liberação in vitro foi realizada pelo método da diálise. A atividade antimicrobiana in vitro das formulações frente à Staphylococcus aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA ATCC 33591), S. aureus sensível à meticilina/oxacilina (MSSA ATCC 29213), cepa hospitalar de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA), cepa comunitária de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA) e Cryptococcus neoformans foi determinada pelo método da microdiluição de acordo com o Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Ademais, a citotoxicidade dos lipossomas desenvolvidos foi avaliada frente a células de carcinoma de próstata (DU-145) utilizando o método do MTT, assim como as possíveis alterações celulares foram avaliadas através da microscopia confocal. Os lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram tamanho médio de partículas variando de 88...

Lipossomas convencionais e furtivos contendo β-Lapachona e complexos de inclusão β-Lapachona:2-Hidroxipropil-β-ciclodextrina: avaliação da atividade antimicrobiana e antiproliferativa

Cavalcanti, Isabella Macário Ferro; Magalhães, Nereide Stela Santos (Orientadora)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Tese de Doutorado
BR
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1107.7331%
O presente estudo objetivou desenvolver e avaliar a atividade antimicrobiana e antiproliferativa de lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lapachona (β-lap) ou complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (β-lap:HPβ-CD). Os lipossomas foram preparados através da técnica de hidratação do filme lipídico seguida de sonicação. A cinética de liberação in vitro foi realizada pelo método da diálise. A atividade antimicrobiana in vitro das formulações frente à Staphylococcus aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA ATCC 33591), S. aureus sensível à meticilina/oxacilina (MSSA ATCC 29213), cepa hospitalar de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA), cepa comunitária de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA) e Cryptococcus neoformans foi determinada pelo método da microdiluição de acordo com o Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Ademais, a citotoxicidade dos lipossomas desenvolvidos foi avaliada frente a células de carcinoma de próstata (DU-145) utilizando o método do MTT, assim como as possíveis alterações celulares foram avaliadas através da microscopia confocal. Os lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram tamanho médio de partículas variando de 88...

Lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lapachona e complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina: avaliação da atividade antimicrobiana e antiproliferativa

Cavalcanti, Isabella Macário Ferro; Magalhães, Nereide Stela Santos (Orientadora)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Tese de Doutorado
BR
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1107.7331%
O presente estudo objetivou desenvolver e avaliar a atividade antimicrobiana e antiproliferativa de lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lapachona (β-lap) ou complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (β-lap:HPβ-CD). Os lipossomas foram preparados através da técnica de hidratação do filme lipídico seguida de sonicação. A cinética de liberação in vitro foi realizada pelo método da diálise. A atividade antimicrobiana in vitro das formulações frente à Staphylococcus aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA ATCC 33591), S. aureus sensível à meticilina/oxacilina (MSSA ATCC 29213), cepa hospitalar de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA), cepa comunitária de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA) e Cryptococcus neoformans foi determinada pelo método da microdiluição de acordo com o Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Ademais, a citotoxicidade dos lipossomas desenvolvidos foi avaliada frente a células de carcinoma de próstata (DU-145) utilizando o método do MTT, assim como as possíveis alterações celulares foram avaliadas através da microscopia confocal. Os lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram tamanho médio de partículas variando de 88...

Obtenção e caracterização de complexos de inclusão binários e ternários com praziquantel

Mourão, Layany Carolyny da Silva
Fonte: Universidade Federal do Rio Grande do Norte; BR; UFRN; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas; Bioanálises e Medicamentos Publicador: Universidade Federal do Rio Grande do Norte; BR; UFRN; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas; Bioanálises e Medicamentos
Tipo: Dissertação Formato: application/pdf
POR
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1122.3258%
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior; Ciclodextrinas são polissacarídeos cíclicos com uma cavidade interna hidrofóbica e superfície externa hidrofílica. Em soluções aquosas, são capazes de formar complexos de inclusão com vários fármacos hidrofóbicos, tomando a parte lipofílica das moléculas para dentro da sua cavidade. O presente trabalho tem por objetivo desenvolver e caracterizar complexos de inclusão entre β ciclodextrina (β CD) e praziquantel (PZQ), um anti-helmíntico de baixa solubilidade aquosa empregado no tratamento da esquistossomose, na ausência ou presença de hidroxipropilmetilcelulose. Foi feito o desenvolvimento e a validação da metodologia espectrofotométrica UV vis para doseamento do fármaco nos sistemas obtidos. A técnica de solubilidade de fases foi empregada para investigar as interações entre o PZQ e os excipientes em solução aquosa. Preparações sólidas do tipo PZQ:β CD e PZQ:β CD:HPMC foram obtidas por malaxagem e liofilização e caracterizadas por calorimetria exploratória diferencial (DSC), análise termogravimétrica (TG) combinada à análise térmica diferencial (DTA), espectroscopia na região do infravermelho com transformada de Fourier (FT- IR)...

Preparação e caracterização de complexos multicomponentes contendo ciclodextrinas com metotrexato

Barbosa, Jahamunna Abrantes Andrade
Fonte: Universidade Federal do Rio Grande do Norte; BR; UFRN; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas; Bioanálises e Medicamentos Publicador: Universidade Federal do Rio Grande do Norte; BR; UFRN; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas; Bioanálises e Medicamentos
Tipo: Dissertação Formato: application/pdf
POR
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916.56055%
Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico; O metotrexato (MTX) é um fármaco amplamente utilizado no tratamento da psoríase, mas o seu uso sistêmico ocasiona efeitos adversos. A administração cutânea do fármaco proporciona o aumento de sua biodisponibilidade na região da pele lesada. Para isso, é fundamental que o fármaco apresente boa solubilidade na forma não ionizada para garantir a permeação cutânea. O presente estudo teve como objetivo a obtenção de complexos de inclusão do MTX com a betaciclodextrina (-CD) e a associação com compostos hidrofílicos como a trietanolamina (TEA) e os polímeros polietilenoglicóis (PEG 1500, 4000 e 10000; Polaxamer 407,hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), polivinilpirrolidona (PVP) e álcool polivinílico (PVA) para a obtenção de complexos ternários. Os estudos de solubilidade foram realizados utilizando os diagramas de solubilidade de fases. A associação da B-CD levou a formação de complexos do tipo linear com estequiometria 1:1M, com uma constante de associação de Kc= 1179,8 M-1 e o aumento na solubilidade aquosa foi de cerca de 15 vezes. Dentre os complexos multicomponentes, os melhores resultados foram obtidos com o uso da TEA e PVP. Os complexos em fase sólida foram obtidos por liofilização. A caracterização físico química inclui a microscopia eletrônica de varredura (MEV)...

Cyclodextrins and ternary complexes: technology to improve solubility of poorly soluble drugs

Miranda, Janisse Crestani de; Martins, Tércio Elyan Azevedo; Veiga, Francisco; Ferraz, Humberto Gomes
Fonte: Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas Publicador: Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas
Tipo: info:eu-repo/semantics/article; info:eu-repo/semantics/publishedVersion; ; ; ; ; Formato: application/pdf
Publicado em 01/12/2011 ENG
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Ciclodextrinas (CDs) são oligossacarídeos cíclicos, compostos por unidades D-glicopiranosídicas ligadas entre si por meio de ligações glicosídicas e sua principal propriedade está na capacidade de alterar as características físico-químicas e biológicas de fármacos com baixa solubilidade por meio da formação de complexos de inclusão fármaco:CD. Para a formação dos complexos de inclusão a molécula hospedeira necessita ajustar-se total ou parcialmente no interior da cavidade da CD, onde este ajuste está diretamente ligado a propriedades físico-químicas da molécula hóspede e hospedeira, facilidade de alojamento da molécula hóspede no interior da cavidade da CD, estequiometria, dose terapêutica e toxicidade. No entanto, as formas farmacêuticas podem atingir um elevado volume, em função da quantidade de CD requerida, sendo necessário aumentar sua eficiência de solubilização para que seja possível utilizar menores quantidades das mesmas. Isso pode ser obtido com a inclusão de pequenas quantidades de polímeros hidrossolúveis ao sistema. Nessa revisão, são abordados aspectos relacionados à complexação de fármacos com ciclodextrinas empregando-se polímeros hidrossolúveis para otimização da quantidade de CD utilizada na formulação...