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Citotoxicidade da desidrocrotonina livre e veiculada em sistemas de liberação controlada : nanoesferas de acido poli-lactico-co-glicolico (PLGA) e complexos de inclusão com ciclodextrinas; Cytotoxicity of free dehydrocrotonin and dehydrocrotonin-loaded controlled delivery systems, poly-lactide-co-glycode acid (PLGA) nanospheres and inclusion complexes with cyclodextrins
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp
Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Dissertação de Mestrado
Formato: application/pdf
Publicado em 18/11/2005
PT
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911.3027%
#Ciclodextrinas#Citotoxicidade de mediação celular#Tecnologia de liberação controlada#Cyclodextrins#Cell-mediated cytotoxicity#Controlled release technology
A droga desidrocrotonina (DHC), isolada da planta Croton cajucara, é conhecida pelas suas atividades biológicas, entretanto apresenta uma vasta e conhecida toxicidade. Neste trabalho foram preparadas formulações contendo DHC associada a polímeros (PLGA) ou ciclodextrinas (beta, metil-beta e hidroxipropil-beta) para obter nanopartículas poliméricas e complexos de inclusão, respectivamente. Objetivamos neste trabalho a preparação das formulações de veiculação de DHC, sua caracterização e avaliação de parâmetros de toxicidade in vitro visando o estudo comparativo dos efeitos da DHC livre e veiculada. Células V79 e hepatócitos de ratos, sistemas celulares bem estabelecidos, permitiram avaliar alvos celulares como lisossomos, mitocôndrias e ácidos nucléicos frente aos possíveis danos tóxicos causados pela DHC. Nos hepatócitos, além dos parâmetros citados acima, também foi avaliada a quantidade de GSH existente nessas células, bem como a quantificação da peroxidação lipídica através da formação de TBARS e a atividade enzimática de enzimas do sistema de metabolização de drogas após tratamento com DHC livre e veiculada nos sistemas de liberação controlada ? nanoesferas de PLGA e complexos de inclusão com ciclodextrinas.
Nossos estudos em forma geral...
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Compostos de inclusão em ciclodextrina-(beta) a humidades relativas definidas
Fonte: Universidade de Aveiro
Publicador: Universidade de Aveiro
Tipo: Tese de Doutorado
POR
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910.8006%
O estudo que originou a presente dissertação pretende contribuir para o
esclarecimento da influência da água de hidratação nas propriedades
estruturais dos compostos de inclusão baseados em ciclodextrinas (CDs).
Foram preparados compostos de inclusão em ciclodextrina-β (βCD, molécula
hospedeiro) com diversos hóspedes – moléculas incluídas – que apresentam
um comportamento anfifílico, no estado sólido, a partir de soluções aquosas.
Precedendo os estudos em fase sólida, investigou-se o processo de inclusão
em solução aquosa (D2O). A formação dos complexos de inclusão foi
confirmada por espectroscopia de 1H NMR e as razões estequiométricas foram
determinadas pelo método das variações contínuas ou método de Job.
Determinaram-se os valores das constantes de associação aparentes (Kapp)
para alguns complexos de inclusão, como medida da extensão da inclusão. Os
valores de Kapp encontrados reflectem o comportamento anfipático ou anfifílico
dos hóspedes.
Os compostos de inclusão preparados no estado sólido foram caracterizados e
estudados por vários métodos instrumentais – em particular, análise
termogravimétrica (TGA), difracção de raios-X de pós (PXRD), espectroscopia
de FT-Raman e 13C CP MAS NMR – à temperatura e humidade ambientes. Os
resultados desta caracterização confirmaram a formação de verdadeiros
compostos de inclusão...
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A ciclodextrina-beta na formação de complexos de inclusão e de novas estruturas supramoleculares
Fonte: Universidade de Aveiro
Publicador: Universidade de Aveiro
Tipo: Tese de Doutorado
POR
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900.5679%
#Química - Teses de doutoramento#Compostos orgânicos#Compostos organometálicos#Ciclodextrinas#Compostos de inclusão
O presente trabalho descreve a inclusão de diversos compostos orgânicos e organometálicos na ciclodextrina-β (β-CD). Os complexos formados são estudados por várias técnicas de estado sólido. Presta-se particular atenção à compreensão das interacções formadas entre a β-CD hospedeira e o respectivo hóspede e à organização supramolecular no sólido. Na maioria dos casos os compostos de inclusão estudados originam estruturas em canais onde o hóspede se aloja.
4; This work describes β-CD inclusion of several organic and organometallic guest compounds. The resulting complexes are studied using various solid state characterisation techniques. The understanding of host (β-CD) – guest interactions and of the solid’s supramolecular structure is emphasised. In most cases, β-CD molecules are stacked to form channel-like frames that hold the guest molecule in their tubular cavities.; Doutoramento em Química
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Complexos omeprazol-ciclodextrina: estudos de estabilidade e de actividade bioquímica
Fonte: Universidade de Lisboa
Publicador: Universidade de Lisboa
Tipo: Dissertação de Mestrado
Publicado em //2009
POR
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921.16734%
#Omeprazol#Hidroxipropil-β-ciclodextrina#Complexo de inclusão#Estabilidade#Actividade bioquímica#Teses de mestrado - 2009
Tese de mestrado, Bioquímica (Bioquímica Médica), Universidade de Lisboa, Faculdade de Ciências, 2009; O objectivo inicial, deste trabalho, foi complexar o omeprazol (OME), um fármaco inibidor da bomba de protões, com uma ciclodextrina (CD) modificada, a hidroxipropil-β-ciclodextrina (HPβCD) e caracterizar os complexos obtidos. Recorreu-se às técnicas de malaxagem e liofilizacao para a preparação dos complexos de inclusão sólidos e às técnicas de calorimetria diferencial de varrimento (DSC), espectroscopia de infravermelho com transformada de Fourier (FTIR), espectroscopia de ressonância magnética nuclear (NMR) e simulação molecular para a confirmação e caracterização físico-química dos complexos formados entre o OME e a HPβCD. Os rendimentos de complexação obtidos foram inferiores a 40% devido à muito baixa solubilidade do OME em água. Numa segunda fase do trabalho, e sabendo que o OME apresenta baixa estabilidade quando exposto à luz, calor e humidade, foi realizado um ensaio preliminar com o objectivo de analisar se, na forma de complexo de inclusão, o fármaco estaria mais protegido, logo menos sujeito à degradação nessas condições ambientais. Tal facto não se verificou, observando-se, pelo contrário...
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Desenvolvimento de métodos analíticos rápidos e de baixo custo utilizando ciclodextrinas para o controle de qualidade de fármacos
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco
Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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923.48%
#Ciclodextrina#Complexos de inclusão#Indicadores ácido-base#ácido
desoxicólico#ácido ursodesoxicólico
O ácido desoxicólico (DCA) e o ácido ursodesoxicólico (UDCA) são ácidos biliares
com inúmeras aplicações farmacêuticas, no entanto, as metodologias empregadas para
determinação de suas concentrações são demoradas e onerosas. Neste trabalho foram
usadas as ciclodextrinas, oligossacarídeos cíclicos, que têm a capacidade de formar
complexos de inclusão no desenvolvimento de uma metodologia colorimétrica, rápida e
de baixo custo. Este método é baseado numa reação de complexação competitiva das
ciclodextrinas, que tendem a formar complexos de inclusão com moléculas, como os
ácidos biliares e indicadores, estes últimos quando expulsos da cavidade da
ciclodextrina produzem alterações colorimétricas que podem ser facilmente detectadas.
Esta tecnologia de baixo custo poderá ser empregada no SUS. Dentre os indicadores
testados a fenolftaleína (FE) mostrou a melhor interação com a β-ciclodextrina (β-CD)
com um rendimento de inclusão superior a 95%. A melhor concentração de β-
ciclodextrina para formar complexos de inclusão foi de 1,24x10-3mol.L-1 e 6,2x10-4
mol.L-1 para o pH 9,5 e 10,5, respectivamente. A análise estatística dos resultados
mostrou que o pH teve um efeito significativo sobre a determinação do DCA e que altas
concentrações do complexo de inclusão β-CD-FE tiveram um efeito negativo
significativo sobre a determinação do UDCA (p<0.05). No entanto...
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Desenvolvimento e caracterização de microesferas contendo trans-desidrocrotonina e complexo de inclusão de trans-desidrocrotonina com 2-hidroxipropil-β-ciclodextrina
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco
Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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993.92664%
#Sistemas de liberação de fármacos#Microesferas#Complexo de inclusão de
fármaco com ciclodextrina#Trans-desidrocrotonina#Análise fatorial
Microesferas são sistemas poliméricos de liberação controlada capazes de aumentar a
biodisponibilidade e diminuir a toxicidade de uma variedade de fármacos. Complexos de inclusão
de fármacos com ciclodextrinas podem modificar as características físico-químicas e de cinética
de liberação de microesferas. A trans-desidrocrotonina (t-DCTN) é um princípio ativo extraído do
Croton cajucara Benth com várias atividades farmacológicas, tais como a hipoglicemiante.
Entretanto, a sua baixa solubilidade em água e hepatotoxicidade restrigem a sua aplicação
terapêutica. O objetivo deste estudo foi avaliar a influência da presença de t-DCTN e complexo de
inclusão de t-DCTN com hidroxipropil-β-ciclodetrina (t-DCTN:HPβCD) em microesferas de
policaprolactona (PCL) e poliácido láctico e glicólico (PLGA) em suas propriedades
físico-químicas e de cinética de liberação. Três diferentes sistemas de microesferas contendo
t-DCTN, t-DCTN:HPβCD ou de t-DCTN:HPβCD e t-DCTN coencapsuladas foram preparados
pelo método de emulsão múltipla (a/o/a) segido de evaporação do solvente. O polietilenoglicol
(PEG) e o álcool polivinilico (PVA) foram usados como estabilizantes das emulsões simples e
múltipla...
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Incremento da solubilidade / dissolução da β-lapachona utilizando tecnologias de dispersões sólidas e complexas de inclusão
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco
Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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901.5989%
#Solubilidade#Polivinilpirrolidona#Polietilenoglicol#Dispersões Sólidas#Ciclodextrinas#Complexo de Inclusão#-lapachona#β
A β-lapachona é uma ortonaftoquinona de ocorrência natural no ipê roxo ou pau d arco roxo (Tabebuia avellanedae Lor), da família Bignonaceae. Também pode ser obtida pelo processo de semi-síntese a partir de seu isômero lapachol. É um produto vegetal simples com uma estrutura química diferente dos fármacos atuais e tem demonstrado excelente potencial antineoplásico atuando por um mecanismo particular de apoptose em diversos tipos de câncer, em especial algumas linhagens de próstata, mama, ovário e leucemias refratárias aos tratamentos convencionais, o que tem incentivado estudos tecnológicos com este princípio ativo, ainda não disponível em uma forma farmacêutica devido à dificuldade no desenvolvimento farmacotécnico. Por se tratar de um princípio ativo com baixa solubilidade em água, a tecnologia para o desenvolvimento de uma forma farmacêutica a base de β-lapachona que proporcione biodisponibilidade favorável é um ponto fundamental para a continuidade das pesquisas. Neste estudo a β-lapachona foi complexada na forma de dispersões sólidas e complexos de inclusão. As dispersões sólidas foram obtidas pelo método de evaporação do solvente de solubilização com os polímeros hidrossolúveis PVP-K30 e PEG 4000 nas concentrações de 10...
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Obtenção de complexos de inclusão benznidazol-ciclodextrina em solução para o combate da doença de Chagas
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco
Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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1008.22305%
A doença de Chagas é uma enfermidade endêmica na América Latina que acomete aproximadamente 9,8 milhões de pessoas, sendo classificada pela Organização Mundial de Saúde como uma doença negligenciada (mais prevalente nos países em desenvolvimento). A quimioterapia atual para essa doença ainda se baseia no único fármaco de escolha, o benznidazol (BNZ), mesmo sendo muito tóxico e de baixa solubilidade. As ciclodextrinas (CD) têm sido bastante utilizadas no desenvolvimento de produtos farmacêuticos, particularmente devido às suas propriedades complexantes, as quais promovem incremento na solubilidade de fármacos poucos solúveis. Estas melhorias nas propriedades físico-químicas das moléculas encapsuladas podem ser identificadas através de diversas metodologias analíticas que permitem detectar a formação dos complexos. Diante do exposto, o objetivo deste trabalho foi investigar e caracterizar a formação de complexos de inclusão (CI) entre o BNZ e as CDs em solução aquosa. Foram utilizados CD naturais (α,β,γ) modificadas (metilada e randomizada). A formação do complexo foi avaliada pelo diagrama de solubilidade de fases, estudos de ressonância magnética nuclear e estudos de fotoestabilidade. A atividade tripanocida in vitro...
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Desenvolvimento de dispersões sólidas ecomplexos de inclusão para Benznidazol em formasfarmacêuticas sólidas
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco
Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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1107.6888%
Apesar de não ser o fármaco ideal, devido à sua toxicidade, além da baixa solubilidade em água, o benznidazol (BNZ) é atualmente o fármaco de escolha para o tratamento da doença de Chagas. O conhecimento aprofundado sobre o fármaco e técnicas capazes de melhorar a velocidade de dissolução terá como conseqüência um aumento na biodisponibilidade oral e possível diminuição da toxicidade do fármaco, disponibilizando a população um medicamento mais seguro e eficaz no tratamento da doença. O uso de dispersões sólidas (DS) e complexos de inclusão (CI) contendo carreadores solúveis em água para aumentar a velocidade de dissolução, tem sido uma tendência atual entre pesquisadores na área da tecnologia farmacêutica. Neste trabalho, foram desenvolvidos sistemas de dispersões sólidas e complexos de inclusão, que foram posteriormente caracterizados através de técnicas analíticas como Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV), espectroscopia de Infra Vermelho (IV), análise térmica por calorimetria diferencial exploratória (DSC), difração de raio-x (R-x) e testes de dissolução in vitro. Além destas caracterizações, foi desenvolvido e validado o método de dissolução, o qual demonstrou ser adequado ao uso pretendido...
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Obtenção dos sistemas de dispersão sólida e complexos de inclusão para solubilização de Benzilideno-Imidazolidina-2,4-Diona e Benzilideno- Tiazolidina-2,4-Diona
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco
Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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1216.3159%
#Imidazolidina#Tiazolidina#Dispersões sólidas#Complexos de inclusão#2-hidroxipropil-β#-ciclodextrina#2-O-metil-β#-ciclodextrina
Dois protótipos, 3-(4-cloro-benzil)-5-(4-nitro-benzilideno)-imidazolidina-2,4-diona
(LPSF/FZ4) e 3-(4-metil-benzil)-5-(4-cloro-benzilideno)-tiazolidina-2,4-diona (LPSF/GQ2),
que fazem parte de uma quimioteca de análogos imidazolidinônicos e tiazolidinônicos com
potencial atividade esquistossomicida e hipoglicemiante, respectivamente, possuem limitada
solubilidade aquosa e baixa taxa de dissolução. A deficiência destes fatores freqüentemente
conduz a biodisponibilidade insuficiente, e isso constitui um dos maiores problemas de
tecnologia farmacêutica da atualidade. O objetivo fundamental deste trabalho foi o
desenvolvimento de duas estratégias distintas, designadas por dispersões sólidas e complexos
de inclusão, para otimizar a solubilidade, a dissolução e conseqüentemente a
biodisponibilidade destes protótipos. As dispersões sólidas foram preparadas pelo método do
solvente, fazendo uso dos polímeros hidrofílicos polietilenoglicol (PEG) e polivinilpirrolidona
(PVP). Os complexos de inclusão foram preparados utilizando diferentes técnicas, tais como:
malaxagem, co-evaporação e secagem por pulverização utilizando as ciclodextrinas derivadas
2-hidroxipropil-β-ciclodextrina e 2-O-metil-β-ciclodextrina. A aplicação articulada de
diferentes metodologias analíticas como o diagrama de solubilidade de fases...
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Complexo de inclusão ácido úsnico:bciclodextrina: preparação, caracterização e nanoencapsulação em lipossomas
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco
Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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915.8476%
O ácido úsnico é conhecido mundialmente por suas diversas atividades biológicas;
no entanto, sua utilização na terapêutica ainda é limitada por apresentar baixa
hidrofilicidade e elevada hepatotoxicidade. Ciclodextrinas são oligossacarídeos cíclicos que
podem formar complexos de inclusão com diversos compostos hidrofóbicos. Lipossomas
são sistemas de liberação controlada de fármacos, formados por bicamadas de fosfolipídios
e têm a capacidade de incorporar compostos hidrofílicos ou hidrofóbicos. O objetivo deste
trabalho foi aumentar a solubilidade do ácido úsnico obtendo complexos de inclusão ácido
úsnico:b-ciclodextrina (AU:bCD) e nanoencapsular os complexos em lipossomas para
obter sistemas de liberação controlada. Os complexos AU:bCD foram preparados por
diferentes metodologias e caracterizados por análise térmica (DSC), difratometria de raios-
X, infravermelho, RMNH1 e 2D ROESY, solubilidade de fases e teste de dissolução. A
atividade antimicrobiana foi realizada para avaliar se a complexação com a b-ciclodextrina
interferiu na atividade biológica do ácido. Os lipossomas foram preparados utilizando-se a
técnica de hidratação do filme lipídico seguido de sonicação. As preparações foram
avaliadas por estudos de estabilidade e pela cinética de liberação in vitro. As modificações
nos espectros dos complexos de inclusão mostraram interação entre o ácido úsnico e a bciclodextrina...
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Preparação, caracterização e cinética de liberação in vitro de lipossomas contendo β-lapachona e complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco
Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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1013.95164%
O presente estudo objetivou a preparação e caracterização de lipossomas contendo β-lapachona (β-lap) ou complexo de inclusão β-lap:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (β-lap:HPβ-CD) visando aumentar a solubilidade da β-lap e obter um sistema de liberação controlada. Inicialmente ensaios de solubilidade de fases de β-lap em HPβ-CD foram realizados. O complexo de inclusão β-lap:HPβ-CD foi preparado pelo método de liofilização (freeze-drying) e caracterizado por espectroscopia de ressonância magnética nuclear de prótons (RMN H1), análise termogravimétrica (TG), calorimetria exploratória diferencial (DSC), espectroscopia de infravermelho (IV) e espectroscopia Raman. A modelagem molecular dos complexos β-lap:HPβ-CD também foi realizada. Os lipossomas foram preparados utilizando a técnica de hidratação do filme lipídico e as estabilidades acelerada e a longo prazo foram avaliadas. A cinética de liberação in vitro da β-lap a partir dos lipossomas foi avaliada pelo método de diálise. No estudo de solubilidade de fases um aumento de 302 vezes na solubilidade da β-lap em água foi alcançado na presença de HPβ-CD e a constante de associação foi calculada (K1:1 = 961 M-1). Os termogramas da TG e DSC de β-lap:HPβ-CD mostraram a ausência do pico correspondente ao ponto de fusão do β-lap (128 oC). O perfil das bandas Raman demonstrou um indício de uma mudança no ambiente molecular da β-lap no complexo de inclusão. Sobre o RMN H1 pode ser observado que os prótons Hc da β-lap interagem com os dois prótons da cavidade da HPβ-CD (H3 e H5). A energia de interação do complexo de inclusão β-lap:HPβ-CD foi -23...
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Desenvolvimento de comprimido contendo associação de óleo essencial de Mentha Crispa L. e albendazol para tratamento de poliparasitoses.
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco
Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Dissertação
BR
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903.9043%
Aproximadamente um bilhão de pessoas no mundo são afetadas por doenças tropicais negligenciadas. A maioria delas são pobres e vivem marginalizadas em áreas rurais e em países de baixa renda. Doenças como as enteroparasitoses recebem pouca atenção e recursos apesar de sua magnitude e impacto no desenvolvimento econômico e qualidade de vida. Falta de pesquisa para novos fármacos e a resistência parasitária tem piorado a situação. Diante disso novas pesquisas com plantas medicinais vêm crescendo no ramo farmacêutico, focando justamente nessa falta de novos fármacos. Dito isto, esse trabalho tem como objetivo à obtenção de comprimido dose única de albendazol associado a óleo essencial (OE) de Mentha crispa L. para tratamento das parasitoses intestinais. Um levantamento bibliográfico realizado, consta sobre a necessidade da complexação de óleos essenciais para sua aplicação pela indústria farmacêutica, através do uso de ciclodextrinas (CD) no intuito de protegê-los da volatilização, aumentar a estabilidade e solubilidade. Nesse sentido, realizou-se uma caracterização físico-química e física dos insumos ativos, e a obtenção de dois complexos de inclusão por liofilização utilizando a β-CD e a γ-CD com o OE de Mentha crispa. Esses sistemas binários foram caracterizados por análises como difração por raios X (DR-X)...
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Desenvolvimento e caracterização de complexos de inclusão do antipsicótico olanzapina
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco
Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Dissertação
BR
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1216.36984%
O presente trabalho trata da obtenção e caracterização de complexos de inclusão com o
fármaco olanzapine (OLP), antipsicótico usado para tratamento da esquizofrenia. Dentre
as diversas psicoses existentes, a esquizofrenia recebe significativa atenção dos
pesquisadores, visto que, sua fisiopatologia ainda não está bem definida e os
tratamentos existentes não satisfazem completamente aos anseios terapêuticos. Assim,
realizou-se caracterização do fármaco para que suas características físico químicas
pudessem ser elucidadas, sendo este estudo de pré-formulação essencial ao
desenvolvimento tecnológico de um medicamento. Esta caracterização se baseou em
estudos de solubilidade, análises térmicas, difração de raios X, microscopia eletrônica
de varredura, infravermelho e ensaios de dissolução. Assim, pode ser evidenciado o
caráter cristalino da molécula e sua insolubilidade em água, comprometendo então a
dissolução do antipsicótico nesse solvente, bem como avaliou-se a termoestabilidade
por meio de cinética de degradação. A partir disto, realizou-se o estudo de solubilidade
de fases com diferentes ciclodextrinas (CD’s) objetivando-se escolher a de maior
viabilidade tecnológica para obtenção de complexos de inclusão entre a CD e o
antipsicótico. Dentre as CD´s testadas...
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Lipossomas Convencionais e Furtivos Contendo Β-lapachona e Complexos de Inclusão Β-lapachona:2-hidroxipropil-β- Ciclodextrina: Avaliação da Atividade Antimicrobiana e Antiproliferativa
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco
Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Tese de Doutorado
BR
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1107.7331%
O presente estudo objetivou desenvolver e avaliar a atividade antimicrobiana e
antiproliferativa de lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lapachona (β-lap)
ou complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (β-lap:HPβ-CD).
Os lipossomas foram preparados através da técnica de hidratação do filme lipídico
seguida de sonicação. A cinética de liberação in vitro foi realizada pelo método da
diálise. A atividade antimicrobiana in vitro das formulações frente à Staphylococcus
aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA ATCC 33591), S. aureus sensível à
meticilina/oxacilina (MSSA ATCC 29213), cepa hospitalar de S. aureus resistente à
meticilina/oxacilina (MRSA), cepa comunitária de S. aureus resistente à
meticilina/oxacilina (MRSA) e Cryptococcus neoformans foi determinada pelo método
da microdiluição de acordo com o Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI).
Ademais, a citotoxicidade dos lipossomas desenvolvidos foi avaliada frente a células de
carcinoma de próstata (DU-145) utilizando o método do MTT, assim como as possíveis
alterações celulares foram avaliadas através da microscopia confocal. Os lipossomas
convencionais e furtivos contendo β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram tamanho médio
de partículas variando de 88...
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Lipossomas convencionais e furtivos contendo β-Lapachona e complexos de inclusão β-Lapachona:2-Hidroxipropil-β-ciclodextrina: avaliação da atividade antimicrobiana e antiproliferativa
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco
Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Tese de Doutorado
BR
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1107.7331%
O presente estudo objetivou desenvolver e avaliar a atividade antimicrobiana e
antiproliferativa de lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lapachona (β-lap)
ou complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (β-lap:HPβ-CD).
Os lipossomas foram preparados através da técnica de hidratação do filme lipídico
seguida de sonicação. A cinética de liberação in vitro foi realizada pelo método da
diálise. A atividade antimicrobiana in vitro das formulações frente à Staphylococcus
aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA ATCC 33591), S. aureus sensível à
meticilina/oxacilina (MSSA ATCC 29213), cepa hospitalar de S. aureus resistente à
meticilina/oxacilina (MRSA), cepa comunitária de S. aureus resistente à
meticilina/oxacilina (MRSA) e Cryptococcus neoformans foi determinada pelo método
da microdiluição de acordo com o Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI).
Ademais, a citotoxicidade dos lipossomas desenvolvidos foi avaliada frente a células de
carcinoma de próstata (DU-145) utilizando o método do MTT, assim como as possíveis
alterações celulares foram avaliadas através da microscopia confocal. Os lipossomas
convencionais e furtivos contendo β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram tamanho médio
de partículas variando de 88...
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Lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lapachona e complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina: avaliação da atividade antimicrobiana e antiproliferativa
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco
Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Tese de Doutorado
BR
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1107.7331%
O presente estudo objetivou desenvolver e avaliar a atividade antimicrobiana e antiproliferativa de lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lapachona (β-lap) ou complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (β-lap:HPβ-CD). Os lipossomas foram preparados através da técnica de hidratação do filme lipídico seguida de sonicação. A cinética de liberação in vitro foi realizada pelo método da diálise. A atividade antimicrobiana in vitro das formulações frente à Staphylococcus aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA ATCC 33591), S. aureus sensível à meticilina/oxacilina (MSSA ATCC 29213), cepa hospitalar de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA), cepa comunitária de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA) e Cryptococcus neoformans foi determinada pelo método da microdiluição de acordo com o Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Ademais, a citotoxicidade dos lipossomas desenvolvidos foi avaliada frente a células de carcinoma de próstata (DU-145) utilizando o método do MTT, assim como as possíveis alterações celulares foram avaliadas através da microscopia confocal. Os lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram tamanho médio de partículas variando de 88...
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Obtenção e caracterização de complexos de inclusão binários e ternários com praziquantel
Fonte: Universidade Federal do Rio Grande do Norte; BR; UFRN; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas; Bioanálises e Medicamentos
Publicador: Universidade Federal do Rio Grande do Norte; BR; UFRN; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas; Bioanálises e Medicamentos
Tipo: Dissertação
Formato: application/pdf
POR
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1122.3258%
#Praziquantel. β#-ciclodextrina. Hidroxipropilmetilcelulose. Complexos de inclusão. Diagramas de solubilidade de fases. Análises térmicas. Microscopia eletrônica de varredura#CNPQ::CIENCIAS BIOLOGICAS::FARMACOLOGIA
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior; Ciclodextrinas são polissacarídeos cíclicos com uma cavidade interna hidrofóbica e superfície externa hidrofílica. Em soluções aquosas, são capazes de formar complexos de inclusão com vários fármacos hidrofóbicos, tomando a parte lipofílica das moléculas para dentro da sua cavidade. O presente trabalho tem por objetivo desenvolver e caracterizar complexos de inclusão entre β ciclodextrina (β CD) e praziquantel (PZQ), um anti-helmíntico de baixa solubilidade aquosa empregado no tratamento da esquistossomose, na ausência ou presença de hidroxipropilmetilcelulose. Foi feito o desenvolvimento e a validação da metodologia espectrofotométrica UV vis para doseamento do fármaco nos sistemas obtidos. A técnica de solubilidade de fases foi empregada para investigar as interações entre o PZQ e os excipientes em solução aquosa. Preparações sólidas do tipo PZQ:β CD e PZQ:β CD:HPMC foram obtidas por malaxagem e liofilização e caracterizadas por calorimetria exploratória diferencial (DSC), análise termogravimétrica (TG) combinada à análise térmica diferencial (DTA), espectroscopia na região do infravermelho com transformada de Fourier (FT- IR)...
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Preparação e caracterização de complexos multicomponentes contendo ciclodextrinas com metotrexato
Fonte: Universidade Federal do Rio Grande do Norte; BR; UFRN; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas; Bioanálises e Medicamentos
Publicador: Universidade Federal do Rio Grande do Norte; BR; UFRN; Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas; Bioanálises e Medicamentos
Tipo: Dissertação
Formato: application/pdf
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#Metotrexato. Ciclodextrinas. Complexos de inclusão. Solubilidade. Complexos ternários. Dispersão solida#CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA
Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico; O metotrexato (MTX) é um fármaco amplamente utilizado no tratamento da psoríase, mas o seu uso sistêmico ocasiona efeitos adversos. A administração cutânea do fármaco proporciona o aumento de sua biodisponibilidade na região da pele lesada. Para isso, é fundamental que o fármaco apresente boa solubilidade na forma não ionizada para garantir a permeação cutânea. O presente estudo teve como objetivo a obtenção de complexos de inclusão do MTX com a betaciclodextrina (-CD) e a associação com compostos hidrofílicos como a trietanolamina (TEA) e os polímeros polietilenoglicóis (PEG 1500, 4000 e 10000; Polaxamer 407,hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), polivinilpirrolidona (PVP) e álcool polivinílico (PVA) para a obtenção de complexos ternários. Os estudos de solubilidade foram realizados utilizando os diagramas de solubilidade de fases. A associação da B-CD levou a formação de complexos do tipo linear com estequiometria 1:1M, com uma constante de associação de Kc= 1179,8 M-1 e o aumento na solubilidade aquosa foi de cerca de 15 vezes. Dentre os complexos multicomponentes, os melhores resultados foram obtidos com o uso da TEA e PVP. Os complexos em fase sólida foram obtidos por liofilização. A caracterização físico química inclui a microscopia eletrônica de varredura (MEV)...
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Cyclodextrins and ternary complexes: technology to improve solubility of poorly soluble drugs
Fonte: Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas
Publicador: Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas
Tipo: info:eu-repo/semantics/article; info:eu-repo/semantics/publishedVersion; ; ; ; ;
Formato: application/pdf
Publicado em 01/12/2011
ENG
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911.1985%
#SCiclodextrinas#Complexos ternários#Fármacos^i2^scomplexa#Polímeros hidrossolúveis^i2^s#Fármacos^i2^ssolubilid#Complexos de inclusão#Cyclodextrins#Ternary complexes#Drugs^i1^scomplexat#Water-soluble polymers^i1^s#Drugs^i1^ssolubil
Ciclodextrinas (CDs) são oligossacarídeos cíclicos, compostos por unidades D-glicopiranosídicas ligadas entre si por meio de ligações glicosídicas e sua principal propriedade está na capacidade de alterar as características físico-químicas e biológicas de fármacos com baixa solubilidade por meio da formação de complexos de inclusão fármaco:CD. Para a formação dos complexos de inclusão a molécula hospedeira necessita ajustar-se total ou parcialmente no interior da cavidade da CD, onde este ajuste está diretamente ligado a propriedades físico-químicas da molécula hóspede e hospedeira, facilidade de alojamento da molécula hóspede no interior da cavidade da CD, estequiometria, dose terapêutica e toxicidade. No entanto, as formas farmacêuticas podem atingir um elevado volume, em função da quantidade de CD requerida, sendo necessário aumentar sua eficiência de solubilização para que seja possível utilizar menores quantidades das mesmas. Isso pode ser obtido com a inclusão de pequenas quantidades de polímeros hidrossolúveis ao sistema. Nessa revisão, são abordados aspectos relacionados à complexação de fármacos com ciclodextrinas empregando-se polímeros hidrossolúveis para otimização da quantidade de CD utilizada na formulação...
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