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Ciclodextrinas

Oliveira, Rita; Santos, Delfim; Coelho, Pedro
Fonte: Edições Universidade Fernando Pessoa Publicador: Edições Universidade Fernando Pessoa
Tipo: Artigo de Revista Científica
Publicado em //2009 POR
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380.72594%
O número de moléculas com problemas de solubilidade, biodisponibilidade e permeabilidade tem vindo a aumentar. As ciclodextrinas são oligossacarídeos cíclicos com uma cavidade central hidrófoba, cuja estrutura permite formar complexos de inclusão estáveis com diversos fármacos. A complexação com ciclodextrinas permite optimizar os diversos sistemas transportadores constituídos por este tipo de fármacos, assim como solucionar problemas devidos a propriedades indesejáveis como instabilidade, más características organolépticas ou potencial irritação. The number of molecules with problems of solubility, bioavailability and permeability is increasing. Cyclodextrins are cyclic oligosaccharides with a hydrophobic central cavity, whose structure can form stable inclusion complexes with various drugs. Complexation allows the optimization of drug delivery of such drugs, and to solve problems due to undesirable properties such as instability, poor organoleptic characteristics or irritation.

Interação de fármacos com ciclodextrinas

Teixeira, Ana Carolina Lopes Simões
Fonte: [s.n.] Publicador: [s.n.]
Tipo: Dissertação de Mestrado
Publicado em //2012 POR
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374.9598%
Trabalho apresentado à Universidade Fernando Pessoa como parte dos requisitos para obtenção do grau de Mestre em Ciências Farmacêuticas.; As ciclodextrinas (CDs) são oligossacarídeos cíclicos solúveis em água que possuem a capacidade de formar complexos de inclusão reversíveis com moléculas apolares, incrementando de forma exponencial a sua solubilidade aquosa. A capacidade de encapsular fármacos proporciona importantes incrementos na biodisponibilidade e estabilidade de inúmeras formas farmacêuticas atualmente comercializadas, ao mesmo tempo que novas possibilidades de utilização estão sendo pesquisadas. Para demonstrar a capacidade de encapsulação, bem como para avaliar a extensão de formação do complexo, são necessários métodos de análise específica, tais como: método de solubilidade, método enzimático, fluorescência, espectrometria de ressonância magnética nuclear, entre outros. Neste trabalho é feita uma revisão bibliográfica sobre a história e usos das CDs, bem como a sua aplicação em complexos de inclusão com diversos fármacos, recorrendo a exemplos de estudos realizados por diversos autores. Cyclodextrins (CDs) are cyclic oligosaccharides highly water soluble able to form reversible inclusion complex with apolar molecules and increase enormously their aqueous solubility. The CDs capability of encapsulating drugs improves the bioavailability and stability of several dosage forms on the market. At the same time...

As ciclodextrinas como agentes modeladores da libertação de fármacos : nova estratégia para medicamentos de libertação prolongada.

Fernandes, Catarina Cabral Marques
Fonte: Universidade de Coimbra Publicador: Universidade de Coimbra
Tipo: Tese de Doutorado
POR
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384.63203%
No presente trabalho, pretende-se demonstrar uma nova estratégia de aplicação farmacêutica dos derivados hidrófilos e hidrófobos das ciclodextrinas, nomeadamente, no desenvolvimento de formulações de libertação prolongada de fármacos pouco solúveis, como a nicardipina, sob a forma de cloridrato. Além da b-ciclodextrina, estudou-se a hidroxipropil-b-ciclodextrina, como derivado hidrófilo e a tri-acetil-b-ciclodextrina, como derivado hidrófobo. Mediante a aplicação de diferentes técnicas, como o método de solubilidade de fases, a espectroscopia de ressonância magnética nuclear, a calorimetria de varrimento diferencial, a difracção de raios X, a espectroscopia de infravermelho com transformadas de Fourier e a microscopia diferencial de varrimento, foi possível detectar e caracterizar os complexos de inclusão entre a nicardipina e as três ciclodextrinas estudadas, tanto em solução como no estado sólido. A avaliação dos perfis de dissolução dos diferentes complexos, assim como o estudo da sua estabilidade em várias condições de conservação, permitiram seleccionar o complexo com a hidroxipropil-b-ciclodextrina, obtido por secagem por pulverização e o complexo com a tri-acetil-b-ciclodextrina, obtido por secagem por pulverização...

Complexos de dendrímeros e ciclodextrinas com aplicação farmacêutica: síntese e caracterização; Complexes of dendrimers and cyclodextrins with pharmaceutical application: synthesis and characterization.

Couto, Wagner de Faria
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 08/06/2010 PT
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380.72594%
A Cubebina (CB) é uma lignana da classe das dibenzilbutirolactonas presente em uma ampla variedade de espécies vegetais espalhadas pelo mundo. Nos últimos anos, vários estudos têm demonstrado seu potencial para o tratamento de doenças como Leishmaniose e Doença de Chagas, além de possuir ação antiinflamatória e analgésica. Entretanto, apesar da CB apresentar diversas potencialidades terapêuticas, sua utilização ainda é limitada devido à sua baixa solubilidade em água, que compromete sua biodisponibilidade. Os dendrímeros são estruturas quase esféricas, de dimensão nanométrica, com grande número de subgrupos funcionais reativos e espaços interiores protegidos. São capazes de complexar com moléculas e, dessa forma, aumentar a solubilidade do fármaco. De forma semelhante, as ciclodextrinas (CDs) são oligossacarídeos cíclicos que possuem a capacidade de interagir com moléculas hidrofóbicas através de sua cavidade que também é hidrofóbica. Isso as torna capazes de aumentar a solubilidade de fármacos pouco solúveis aumentando sua biodisponibilidade. Nesse trabalho foram obtidos complexos dessas macromoléculas com a CB por diferentes métodos. Metodologias de quantificação da CB, nas formas livre e complexada...

Influência da complexação com ciclodextrinas sobre a degradação fotolítica do pizotifeno em solução aquosa; Influence of cyclodextrin complexation over the photolytic degradation of pizotifeno in aqueous solution

Lopes Junior, José Arthur Peres
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 21/02/2011 PT
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384.63203%
As ciclodextrinas são oligossacarídeos descobertos há mais de cem anos e utilizados para modificação de propriedades físico-químicas de moléculas, aplicadas especialmente para aumentar/modificar sua solubilidade através da formação de complexos de inclusão tipo hóspede-hospedeiro entre sua cavidade apolar e grupamentos afins das moléculas hóspedes. O sucesso na obtenção dos complexos de inclusão depende muito do método empregado e é necessário conhecer as opções disponíveis para selecionar a melhor relação entre eficiência e rendimento. Dentre as técnicas utilizadas para a obtenção destes complexos as mais destacadas são a coprecipitação, coevaporação, neutralização, liofilização, spray-drying, malaxagem, moagem e fluidos supercríticos. O objetivo do presente trabalho foi avaliar a influência da complexação do pizotifeno (PZT) com ciclodextrinas (CDs) sobre a sua fotodegradação em solução aquosa. Para isso foram utilizados diferentes tipos de CDs (α, β e γ ). Adicionalmente, um método analítico indicador de estabilidade por cromatografia líquida de alta eficiência foi desenvolvido e validado. Este método cromatográfico foi avaliado quanto a sua seletividade, linearidade...

Avaliação da fotoestabilidade de acetazolamida e loratadina e da capacidade de fotoproteção de seus complexos com ciclodextrinas; Assessing the photostability of acetazolamide and loratadine and the photoprotection capacity of its complexes with cyclodextrins

Rivas Granizo, Patricia Elizabeth
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 04/05/2012 PT
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380.72594%
A fotoestabilidade é uma propriedade das moléculas que, quando utilizada como parâmetro farmacêutico, descreve como um fármaco responde à exposição à luz (solar ou artificial). No presente trabalho, foi avaliada a fotoestabilidade dos fármacos loratadina (LORA) e acetazolamida (ACZ) e de complexos LORA-ciclodextrinas. O estudo de fotoestabilidade de LORA (Capítulo 2) indicou que o fármaco é estável quando no estado sólido, porém, ocorre surgimento de coloração intensa. Por outro lado, quando em solução, observou-se degradação do fármaco, com surgimento de vários fotoprodutos denominados F1 a F15, dentre os quais foi possível identificar cinco compostos: F4 (C13H10N), F10 (C14H10CIN), F8 (C20H18CIN2O), F9 (C19H18CIN2) e F14 (C17H14CIN). A validação do método analítico CLAE, utilizado para quantificação de LORA em especialidades farmacêuticas (comprimidos e xaropes) é descrita no Capítulo 3. Na avaliação da fotodegradação forçada de formulações líquidas contendo LORA, foram degradados até 50% do fármaco. As formulações sólidas apresentaram-se fotoestáveis, observando-se perda de menos de 5% do fármaco. Não foram encontrados produtos de fotodegradação nas formulações, quando analisadas tal qual...

Produção de ciclodextrinas a partir de amidos de diferentes fontes vegetais e seu emprego na inclusão molecular de aroma cítrico

Cucolo, Gisele Rodrigues
Fonte: Universidade Estadual Paulista (UNESP) Publicador: Universidade Estadual Paulista (UNESP)
Tipo: Tese de Doutorado Formato: 118 f. : il., tabs.
POR
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380.72594%
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES); Pós-graduação em Ciências Biológicas (Microbiologia Aplicada) - IBRC; Ciclodextrina-glicosil-transferase (CGTase, EC 2.4.1.19) é uma enzima capaz de formar ciclodextrinas (CDs), tendo o amido como substrato. A enzima é de grande interesse industrial, principalmente nas indústrias alimentícias, cosméticas, químicas e farmacêuticas. CDs são moléculas cíclicas formadas por monômeros de glicoses, unidos por ligações α-1,4. Os tipos mais comuns de ciclodextrinas, α-, β- e γ- CD, consistem de 6, 7 e 8 monômeros de glicose, respectivamente. A molecula de CD possui uma estrutura única com a cavidade interna hidrofóbica e a região externa hidrofílica, sendo possível a formação de complexos de inclusão com uma variedade de compostos, que pode melhorar ou proteger as propriedades físicoquímicas da molécula encapsulada. Este estudo foi dividio em três capitulos, o primeiro foi uma revisão bibliografica, e os outros dois são trabalhos de pesquisa. No primeiro trabalho estudou-se a produção de CDs pela CGTase do Bacillus clausii subgrupo E16, tanto em relação ao efeito da concentração do amido na produção das CDs, como em relação a utilização de fontes alternativas de amido (amido solúvel de batata PA...

Produção e obtenção de ciclodextrinas produzidas por CGTases bacterianas

Sanches, Raisa Déli de Oliveira
Fonte: Universidade Estadual Paulista (UNESP) Publicador: Universidade Estadual Paulista (UNESP)
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: 48 f. : il. color., tabs.
POR
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384.63203%
Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP); Pós-graduação em Engenharia e Ciência de Alimentos - IBILCE; The cyclomaltodextrin glucanotransferase ( EC 2.4.1.19 ) is an enzyme able to form cyclodextrin from starch . Cyclodextrins are cyclic oligosaccharides , which are the main types α - , β - and γ - CD which have 6, 7 and 8 glucose units connected by α - 1, 4 bonds. Two bacterial alkalophilic Bacillus sp subgroup alcalophilus E16 and Paenibacillus campinasensis H69 -3 was studied due to their good CGTase production, both of which were isolated from soil samples. The enzymatic activity was studied using the methods already pre-determined in previous studies, as dextrinizante, CD-phenolphthalein and protein determination. To achieve the purification and ultrafiltration processes were used for purification gel filtration resin Sephadex G-75. From these processes significant results were obtained for the purified extract produced by Bacillus sp subgroup alcalophilus E16 gave a purification factor of 35.4 times, a yield of 34.1% and a specific activity of 13.10 U / mg , while the purified extract of Paenibacillus campinasensis H69-3 resulted in a purification factor of 94.5 times , a yield of 33.2 % and specific activity of 23.64 U / mg . Tests were made for the production of cyclodextrins using concentrated crude extract by ultrafiltration CGTase produced by Paenibacillus campinasensis H69 3...

Citotoxicidade da desidrocrotonina livre e veiculada em sistemas de liberação controlada : nanoesferas de acido poli-lactico-co-glicolico (PLGA) e complexos de inclusão com ciclodextrinas; Cytotoxicity of free dehydrocrotonin and dehydrocrotonin-loaded controlled delivery systems, poly-lactide-co-glycode acid (PLGA) nanospheres and inclusion complexes with cyclodextrins

Daniel Henrique do Amaral
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 18/11/2005 PT
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380.72594%
A droga desidrocrotonina (DHC), isolada da planta Croton cajucara, é conhecida pelas suas atividades biológicas, entretanto apresenta uma vasta e conhecida toxicidade. Neste trabalho foram preparadas formulações contendo DHC associada a polímeros (PLGA) ou ciclodextrinas (beta, metil-beta e hidroxipropil-beta) para obter nanopartículas poliméricas e complexos de inclusão, respectivamente. Objetivamos neste trabalho a preparação das formulações de veiculação de DHC, sua caracterização e avaliação de parâmetros de toxicidade in vitro visando o estudo comparativo dos efeitos da DHC livre e veiculada. Células V79 e hepatócitos de ratos, sistemas celulares bem estabelecidos, permitiram avaliar alvos celulares como lisossomos, mitocôndrias e ácidos nucléicos frente aos possíveis danos tóxicos causados pela DHC. Nos hepatócitos, além dos parâmetros citados acima, também foi avaliada a quantidade de GSH existente nessas células, bem como a quantificação da peroxidação lipídica através da formação de TBARS e a atividade enzimática de enzimas do sistema de metabolização de drogas após tratamento com DHC livre e veiculada nos sistemas de liberação controlada ? nanoesferas de PLGA e complexos de inclusão com ciclodextrinas. Nossos estudos em forma geral...

Estudo da encapsulação de farmacos de primeira linha no tratamento da tuberculose em lipossomas e ciclodextrinas

Heron Oliveira dos Santos Lima
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 23/03/2001 PT
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391.2554%
A tuberculose é uma doença produzida pelo Bacilo de Koch (Mycobacterium tuberculosis) ao se instalar no organismo humano e tem sido considerada um problema de saúde pública mundial dado o número de óbitos observados nos últimos tempos. A falência do tratamento deve-se principalmente ao abandono por parte dos pacientes, causado pelos efeitos colaterais dos fármacos na forma livre. As ações de combate à tuberculose incluem tanto o desenvolvimento de novos medicamentos, limitado pelos elevados custos, quanto a busca de novas formas de administração que proporcionem o aumento do índice terapêutico. Nesse último aspecto, tanto a encapsulação de fármacos em lipossomas (vesículas lipídicas) como a complexação em ciclodextrinas (oligossacarídeos cíclicos) representam alternativas viáveis para a melhoria do tratamento da Tuberculose. Considerando o grande potencial das aplicações de lipossomas e ciclodextrinas destinados à administração e liberação controlada de fármacos, neste trabalho estudou-se os processos de associação e liberação dos fármacos de primeira linha no tratamento da tuberculose, Pirazinamida (Pz) e lsoniazida (Iz), nesses suportes. Os lipossomas usados foram dos tipos convencional e com superfície modificada com polietileno glicol ("Stea1th"). Os fármacos foram associados aos lipossomas nas formas livre ou complexados em _-ciclodextrinas (_-CD). As preparações foram caracterizadas em relação à complexação em ciclodextrinas...

Caracterização da ciclodextrina glicosiltransferase de Bacillus firmus n.324 alcalifilico-produção de ciclodextrinas ramificadas

Dong Koo Yim
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 17/12/1996 PT
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380.72594%
Quinhentos e sessenta linhagens de microrganismos foram isoladas de amostras de solo brasileiro em meio alcalofilico. Oito linhagens apresentaram alta atividade enzimática de CGTase. Dentre estas, uma linhagem identificada como Bacillus firmus n° 324 apresentou alta produtividade de cic10dextrina glicosiltransferase (E.C. 2.4.1.19). A produção ótima da enzima CGTase de Bacillus firmus n° 324 foi obtida em meio de cultura composto de 1 % de amido solúvel, 5 % de água de maceração de milho (AMM), 0,1 de % K2HPO4, 0,02 % de MgSO4 e 1% de CaCO3, a 40°C após 16 horas de fermentação. A CGTase foi purificada até homogeneidade através de ultrafiltração em membrana de 30.000 daltons, p-hidróximercuribenzoato, p-mercaptoetanol e N-bromosuccinimida não inibiram cromatografia em colunas de DEAE-Sephadex e DEAE-Sepharose CL-6B. A CGTase de Bacillus firmus n° 324 apresenta atividade ótima de formação de cic10dextrina a 65°C na faixa de pH 7,5-8,5. A enzima mostrou-se estável na faixa de pH 6,0-9,5 e a 55°C. Na presença de CaCl 1 mM a enzima permaneceu estável após 30 minutos de tratamento a 70°C. A atividade enzimática não foi afetada por MgSO4. e KCl porém foi fortemente inibida por HgCl e ZnSO4 na concentração 1 mM de sal em relação ao volume final da mistura de reação. Os reagentes EDTA...

Estudo sobre a solvatação de ciclodextrinas por RMN atraves da relaxação das moleculas de agua; Study of cyclodextrins solvatation using water relaxation in NMR experiments

Fernanda do Carmo Egidio
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 28/10/2005 PT
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393.69977%
Ciclodextrinas (CD) são oligossacarídeos cíclicos produzidos pela ação enzimática microbiológica sobre o amido. As três ciclodextrinas naturais disponíveis comercialmente são a-CD, b-CD e g-CD, constituídas por 6, 7 e 8 unidades glicosídicas, respectivamente. Possuem estrutura rígida representada como um cone truncado oco com cavidade hidrofóbica, formada pelos grupos CH2 e éter, e exterior hidrofílico, contendo os grupos hidroxila. Esses oligossacarídeos interagem com uma ampla variedade de moléculas, formando complexos de inclusão, e a interação com polímeros pode levar à formação de estruturas supramoleculares. As ciclodextrinas apresentam uma solubilidade anômala em água, com uma tendência irregular, sendo a b-CD aproximadamente dez vezes menos solúvel que as outras duas ciclodextrinas da série homóloga. O mesmo comportamento é observado quando D2O é o solvente, mas, neste caso, a solubilidade é ainda menor para as três ciclodextrinas. Pode-se explicar esse comportamento em termos do efeito causado pelas ciclodextrinas na estrutura do solvente e pela solvatação destas moléculas. A solvatação pode ser estudada por Ressonância Magnética Nuclear, RMN, através de medidas do tempo de relaxação transversal T2 do solvente. Os valores de T2 são diferentes para moléculas de solvente livres e ligadas à superfície do soluto...

Estudo da estabilidade de betalaínas em diferentes solventes e em extrato de beterraba (Beta vulgaris L.) adicionado de ciclodextrinas (alfa, ß- e ÿ) e ácidos orgânicos (tânico e gálico)

Drunkler, Deisy Alessandra
Fonte: Florianópolis, SC Publicador: Florianópolis, SC
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: 95 f.| grafs., tabs.
POR
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380.72594%
Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Agrárias. Programa de Pós-Graduação em Ciência dos Alimentos.; A beterraba vermelha (Beta vulgaris L.) é uma importante fonte de corante natural, onde as betalaínas são a classe de pigmentos presentes neste vegetal, que compreendem betacianina (vermelha) e betaxantina (amarela). O uso deste corante na indústria alimentícia tem sido limitado em função da sua baixa estabilidade frente as condições de processamento e estocagem. Técnicas de estabilização de corantes naturais, tais como inclusão molecular e copigmentação, vem encontrando destaque em pesquisas científicas. Os objetivos deste trabalho foram avaliar o efeito de solventes extratores (água, solução aquosa de ácido cítrico 0,05% contendo 0,01% de ácido ascórbico, solução aquosa de ácido cítrico 0,1% contendo 0,1% de ácido ascórbico, solução de etanol a 50% e solução de etanol a 70%) sobre as betalaínas quanto a eficácia de extração e estabilidade; a estabilidade de betalaínas em extrato de beterraba adicionada de ciclodextrinas (a-, b- e g-CD) e ácidos orgânicos (gálico e tânico). A quantificação de betacianina e betaxantina (mg/100g de beterraba) foi realizada pelo método desenvolvido por Nilsson (1970) e a concentração de betalaína total (betacianina e betaxantina em mg/ 100g de beterraba) de acordo com o proposto por Baldini...

Estudos de formação de complexos de inclusão em ciclodextrinas

Budal, Rosane Maria
Fonte: Florianópolis, SC Publicador: Florianópolis, SC
Tipo: Tese de Doutorado Formato: xviii, 197 f.| il., grafs.
POR
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380.72594%
Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas. Programa de Pós-Graduação em Química.; Neste trabalho constam métodos de solubilidade e cinético para estudo do complexo de inclusão furoato de diloxanida/b-CD, bem como técnicas de RMN e fluorescência. Constam estudos de complexação dos compostos esteroidais, fusidato de sódio, helvolato de potássio, CHAPS e CHAPSO na presença de b- e g-CD através de técnicas de RMN de 1H e 13C (mono e bidimensionais). São analisados espectros ROESY os quais demonstram as interações existentes entre as moléculas hóspedes e as ciclodextrinas. Contribui com o estudo dos complexos de inclusão em ciclodextrinas através da análise quanto à estequiometria, estrutura e determinação da constante de equilíbrio.

Estudos das hidrólises de anidrido benzóico e alcanoatos de p-nitrofenila na presença das ß-ciclodextrinas nativa e sulfatada

Brandão, Tiago Antônio da Silva
Fonte: Florianópolis, SC Publicador: Florianópolis, SC
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: xi, 78 f.| il., tabs., grafs.
POR
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380.72594%
Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas. Programa de Pós-Graduação em Química.; As ciclodextrinas nativas e modificadas vêm sendo estudadas como modelos que mimetizam as reações enzimáticas. Neste trabalho estudou-se os efeitos catalíticos das b-ciclodextrinas nativa (b-CD) e sulfatada (b-CDSO3Na) sobre a reação de hidrólise de alcanoatos de p-nitrofenila e do anidrido benzóico. A hidrólise de acetato de p-nitrofenila foi 2,9 vezes mais rápida que a do octanoato de p-nitrofenila na presença de b-CDSO3Na. Em analogia a hidrólise na presença de b-CD, a b-CDSO3Na demonstrou ser 2 vezes mais efetiva e 3 vezes menos seletiva para a catálise. Com o aumento da concentração de b-CD as reações de hidrólise do anidrido benzóico foram inibidas em pH 6,0 e catalisadas em pH 8,0. No caso da b-CDSO3---Na observou-se somente catálise acima do pH 4,0. As catálises foram de 5 e 10.000 vezes para b-CD e b-CDSO3---Na, respectivamente. A inibição da hidrólise na presença de b-CD a pH 6,0 pôde ser atribuída à diminuição na cavidade da estabilização do estado de transição por menor solvatação do mesmo. No caso da b-CDSO3---Na a ausência de inibição foi atribuída ao fato que o grupo carbonila neste caso não estava completamente dentro da cavidade da ciclodextrina como no caso da b-CD. O mecanismo de catálise nos dois casos ocorreu pelo ataque do íon hidróxido sobre a carbonila do anidrido benzóico e a catálise foi atribuída a desolvatação do nucleófilo na cavidade. No caso da b-CDSO3---Na o efeito das cargas negativas dos grupos sulfatos devem desestabilizar mais ainda o íon hidróxido...

Promotores de permeação para a liberação transdérmica de fármacos: uma nova aplicação para as ciclodextrinas

Martins,Maria Rita Fernandes Morais; Veiga,Francisco
Fonte: Divisão de Biblioteca e Documentação do Conjunto das Químicas da Universidade de São Paulo Publicador: Divisão de Biblioteca e Documentação do Conjunto das Químicas da Universidade de São Paulo
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/03/2002 PT
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380.72594%
No presente trabalho é feita uma breve revisão sobre promotores de permeação cutânea, descrevendo-se os seus mecanismos de ação e alguns exemplos. Abordam-se as vias de permeação de fármacos através da pele e liberação transdérmica. São também focadas as ciclodextrinas e seus derivados, a sua estrutura e propriedades físico-químicas, formação de complexos de inclusão e o seu papel como excipientes em sistemas transdérmicos. As ciclodextrinas constituem um grupo de excipientes que têm um papel de grande importância em formulação farmacêutica. Uma das mais extraordinárias propriedades destas moléculas é a sua capacidade de incrementar a liberação de fármacos através da pele sem, no entanto, afetar a sua função barreira.

Auto-agregación y formación de complejos de inclusión de ciclodextrinas modificadas con compuestos modelos

González Álvarez, María José
Fonte: Universidade de Alcalá Publicador: Universidade de Alcalá
Tipo: info:eu-repo/semantics/doctoralThesis; info:eu-repo/semantics/acceptedVersion Formato: application/pdf
SPA
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384.63203%
El trabajo realizado y descrito a lo largo de esta Tesis, ha consistido en: -Puesta a punto de un espectrofotómetro de dicroísmo circular y su aplicación en el campo de complejos de inclusión con ciclodextrinas. Comparación de los resultados obtenidos con los de otras técnicas experimentales y teóricas para corroborar la estructura de estos sistemas en disolución. -Comportamiento fotofísico, conformacional y estructural de ciclodextrinas de nueva síntesis modificadas en la cara secundaria por un grupo cromóforo xilileno o naftaleno, así como de la termodinámica de autoasociación en disolución acuosa. -Estudio del efecto que tiene la autoasociación de ciclodextrinas y el sustituyente unido a la CD en la complejación con otras moléculas huésped sensibles al entorno. Para llevar a cabo el trabajo de investigación se han utilizado diferentes técnicas espectroscópicas, como Fluorescencia y Dicroísmo Circular, además de simulaciones teóricas de Mecánica Molecular y Dinámica Molecular.

Sistemas de liberación controlada de fármacos. Propiedades termodinámicas y de transporte de sistemas que incluyen ciclodextrinas y fármacos a dosis terapéuticas

Ventura dos Santos, Cecilia Isabel Alves
Fonte: Universidade de Alcalá Publicador: Universidade de Alcalá
Tipo: info:eu-repo/semantics/doctoralThesis; info:eu-repo/semantics/acceptedVersion Formato: application/pdf
SPA
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392.59742%
Desde un punto de vista farmacológico, la búsqueda del conocimiento del mecanismo de interacción y de las diferentes propiedades de los sistemas de liberación controlada de fármaco va en aumento debido a la gran importancia de la formulación de las dosis de un fármaco en relación con su eficacia terapéutica, posibilitando la optimización de los procesos existentes y incluso de nuevas aplicaciones. El enfoque de este trabajo es físico-químico y pretende utilizar una perspectiva alternativa de forma a obtener información molecular sobre la interacción de solutos en disolución acuosa. En ese sentido, se describen propiedades termodinámicas y de transporte de sistemas de liberación controlada de fármaco, en un modelo ciclodextrina + fármaco en disolución acuosa, con el fin de obtener información a nivel de las interacciones moleculares ocurrentes que pueda tener aplicación en la investigación farmacéutica. Asimismo se analizan los efectos de variables fisiológicas (temperatura, composición iónica en los fluidos biológicos, pH, etc.) sobre las referidas interacciones. Para tal se han utilizado sistemas involucrando dos tipos de molécula de ciclodextrina: la β-ciclodextrina y su derivado hidrofílico hidroxipropil- β-ciclodextrina...

Estabilidad y propiedades fisicoquímicas de complejos de inclusión de ß-ciclodextrinas y sus derivados; Stability and physical chemical properties of inclusion complexes of ß-cyclodextrins and derivatives

Ponce Cevallos, Peggy Alejandra
Fonte: Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Universidad de Buenos Aires Publicador: Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Universidad de Buenos Aires
Tipo: Tesis Doctoral Formato: text; pdf
Publicado em //2013 08 07 ESPAñOL
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387.4531%
Un paso muy importante en el desarrollo de ingredientes funcionales activos es el diseño de formulaciones que permitan la estabilización, solubilización y liberación controlada de componentes activos en los productos alimenticios, farmacéuticos y cosméticos, a los cuales son añadidos. Esto puede ser logrado por la encapsulación en matrices amorfas de carbohidratos o polímeros obtenidos por congelación y deshidratación (vitrificación) o mediante sistemas novedosos de encapsulación a través de la formación de nanopartículas, mediante la utilización de ciclodextrinas, debido a la propiedad de las mismas de formar complejos de inclusión por un mecanismo totalmente diferente al de encapsulación en una matriz amorfa. Se analizarán los mecanismos físico-químicos involucrados en la efectividad de una ciclodextrina natural, la β-ciclodextrina, y de dos ciclodextrinas modificadas en la estabilización de biomoléculas lábiles de distintas características. La información derivada de este estudio y, paralelamente, el conocimiento de las reacciones de deterioro más frecuentes sufridos por los compuestos de interés analizados proporcionará distintas estrategias para perfeccionar y ampliar la efectividad de los agentes protectores. Se analizará además...

Permeation enhancers in transdermal drug delivery systems: a new application of cyclodextrins; Promotores de permeação para a liberação transdérmica de fármacos: uma nova aplicação para as ciclodextrinas

Martins, Maria Rita Fernandes Morais; Veiga, Francisco
Fonte: Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas Publicador: Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas
Tipo: info:eu-repo/semantics/article; info:eu-repo/semantics/publishedVersion; Artigo Avaliado pelos Pares Formato: application/pdf
Publicado em 01/03/2002 POR
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The present work is a short revision about transdermal permeation enhancers, their mechanism of action including some examples. Routes of permeation across the skin and transdermal delivery are also described. We focus cyclodextrins and their derivatives, structure, chemical properties, formation of inclusion complexes and their action as excipients in transdermal drug delivery systems. Cyclodextrins are a very important group of excipients used in pharmaceutical technology. One of the most extraordinary properties of cyclodextrins is their ability to increase transdermal drug delivery without affecting the barrier function of the skin.; No presente trabalho é feita uma breve revisão sobre promotores de permeação cutânea, descrevendo-se os seus mecanismos de ação e alguns exemplos. Abordam-se as vias de permeação de fármacos através da pele e liberação transdérmica. São também focadas as ciclodextrinas e seus derivados, a sua estrutura e propriedades físico-químicas, formação de complexos de inclusão e o seu papel como excipientes em sistemas transdérmicos. As ciclodextrinas constituem um grupo de excipientes que têm um papel de grande importância em formulação farmacêutica. Uma das mais extraordinárias propriedades destas moléculas é a sua capacidade de incrementar a liberação de fármacos através da pele sem...