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Estudos sobre a síntese enantiosseletiva de lignano-lactonas naturais; Estudies of enantioselective synthesis of natural lignan-lactones

Bronze Uhle, Erika Soares
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 22/06/2007 PT
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36.73%
As lignanas naturais possuem vários tipos de estruturas que exibem uma vasta gama de atividades biológicas. As lignano-lactonas naturais, tais como a arctigenina (1) e os derivados da podofilotoxina (2), representadas nas estruturas abaixo, são conhecidas por apresentarem atividades citotóxicas e, há várias décadas, vêm despertando enorme interesse em virtude de suas propriedades anti-cancerígenas e anti-HIV. Apesar de haver numerosos tipos de síntese racêmica e vários exemplos de síntese assimétrica desses compostos, os métodos sintéticos tradicionais geralmente empregados não são convenientes para a preparação em larga escala desses compostos opticamente puros, em virtude da necessidade de utilizar quantidades estequiométricas de fontes quirais e/ou grande seqüência de etapas sintéticas. Em vista disso, um método mais eficiente para realizar a síntese enantiosseletiva desses produtos naturais é através da catálise assimétrica utilizando materiais de partida proquirais. Trabalhos anteriores realizados em nosso laboratório serviram para testar alguns métodos sintéticos descritos na literatura. Entretanto, como esses métodos são relativamente longos e produzem baixos rendimentos, optamos por testar um método alternativo para a obtenção de lignano-lactonas naturais biologicamente ativas...

Síntese e aplicações estratégicas de algumas neurotoxinas produzidas por cianobactérias; Synthesis and strategic aplications of some neurotoxins produce for cyanobacteria

Silva, Sidnei Moura e
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 15/04/2009 PT
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36.73%
As cianobactérias apresentam distribuição variada e podem ocorrer desde as regiões frias do ártico até os trópicos, em corpos dágua doce e no ambiente marinho. Algumas espécies de cianobactérias produzem compostos com conhecida toxidade, podendo causar efeitos deletérios em seres humanos e animais. Entre estes compostos estão os com atividade neurotóxica devido aos mais variados mecanismos de ação. O objetivo geral deste projeto é a obtenção por via sintética de algumas neurotoxinas e variantes, entre elas a β-N-metil-L-alanina (L-BMAA), anatoxina-a e anatoxina-a(s), bem como algumas aplicações. Para a L-BMAA, foi buscada a determinação de rotas sintéticas viáveis para a obtenção deste aminoácido modificado sob a forma racêmica e enantiomericamente pura, além de um possível produto cíclico que pode ser gerado naturalmente a partir da L-BMAA. Algumas rotas estratégicas foram determinadas com êxito para a síntese destes compostos. Entre as aplicações dos produtos obtidos podem ser citados: (i) a determinação de um método analítico para a determinação deste aminoácido por RMN de 1H; (ii) um método analítico por LC-MS utilizando D3-L-BMAA como padrão interno e (iii) a indicação de um possível mecanismo de neurotoxidade ligado a neurodegeneração via um intermediário produzido naturalmente do equilíbrio entre L-BMAA e íons bicarbonato. Duas rotas sintéticas estratégicas foram traçadas para a anatoxina-a. Na primeira...

Síntese, análise, purificação e biodistribuição em modelo animal do Radiofármaco 177Lu3+-dotatato para uso diagnóstico e terapêutico em tumores neuroendócrinos; SYNTHESIS, ANALYSIS, PURIFICATION AND BIODISTRIBUTION IN AN ANIMAL MODEL OF RADIOPHARMACEUTICAL 177Lu3+- DOTATATO FOR DIAGNOSTIC AND THERAPEUTIC USE IN NEUROENDOCRINE TUMORS

Caldeira Filho, José de Souza
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 19/02/2009 PT
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Este trabalho teve por objetivo propor uma racionalização da síntese, da análise e da purificação do radiofármaco 177Lu3+-DOTATATO para uso diagnóstico e terapêutico em tumores neuroendócrinos, bem como avaliar a biodistribuição deste radiofármaco em modelo animal. A reação de complexação para a síntese do radiofármaco foi realizada em tampão acetato de amônio 0,5 M, pH 7,0, à 95 oC, com tempo de reação de 30 minutos. Obteve-se pureza radioquímica > 95%, de acordo com a análise por cromatografia em ITLC-SG, utilizando-se como fase móvel, tampão citrato de sódio 0,1 M, pH 5,0. A razão molar-limite 177Lu3+: DOTATATO utilizada na síntese do radiofármaco 177Lu3+-DOTATATO foi dependente da atividade específica e da procedência do radioisótopo, sendo de 1:3,5 (370 MBq : 2,6 mg) para radioisótopo oriundo do Oak Ridge National Laboratory/EUA e de 1:16 (370 MBq : 11,8 mg) para o radioisótopo oriundo do Nuclear Analytical and Medical Services/Holanda, considerando para ambos, um decaimento de cinco dias a partir da data de produção do radioisótopo. Esta racionalização da síntese do radiofármaco 177Lu3+-DOTATATO permite uma grande economia nos custos de produção. O estudo químico da síntese do radiofármaco também evidenciou a interferência do 177Hf4+...

Síntese e caracterização de hidróxidos de alumínio com duas dimensões nanométricas (morfologia fibrilar) ou com uma dimensão nanométrica (morfologia de placas/lâminas).; Synthesis and characterization of aluminum hydroxides with two nanometric dimensions (fibrillar morphology) or one nanometric dimension (morphology boards / blades).

Rocha, Gisele de Araujo
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 27/05/2013 PT
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36.73%
A síntese de nanopartículas com morfologia controlada vem sendo objeto de interesse crescente no campo da Ciência dos Materiais. Devido a essa motivação, o principal objetivo desse trabalho foi a síntese e caracterização de pseudoboemita e boemita apresentando uma ou duas dimensões nanométricas. O método de síntese utilizado para a obtenção de pseudoboemita fibrilar é baseado na reação de um alcóxido de alumínio, em solução aquosa de ácido acético. Para a preparação de boemita, um único método de síntese, a síntese hidrotérmica, foi utilizado, com o emprego de três precursores: uma pseudoboemita, um sal orgânico (o monohidróxido diacetato de alumínio) e o trihidróxido de alumínio gibsita, este último em duas formas: uma gibsita comercial e uma gibsita sintetizada que utiliza iodo como ativador. As pseudoboemitas e as boemitas obtidas foram caracterizadas por difração de raios-X e microscopia eletrônica de varredura. Algumas amostras de pseudoboemita e de boemita foram caracterizadas por análise térmica diferencial e por espectroscopia vibracional na região do infravermelho. Foram obtidas pseudoboemitas com morfologia fibrilar (partículas anisométricas alongadas); no caso das boemitas foram produzidas distintas morfologias (de acordo com o precursor e com as condições de síntese empregadas em sua obtenção): fibrilar (duas dimensões em escala nanométrica)...

Estudos para a síntese do petrosinol e da amamistatina B; Studies on the synthesis of petrosinol and of amamistatin B

Gabriel, André José Araujo
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 16/04/2004 PT
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Parte 1 - Estudos para a síntese do petrosinol O petrosinol é um produto natural obtido a partir de esponjas do gênero Petrosia sp. Trata-se de um poliacetileno que possui atividade anti-HIV. A síntese deste composto, ainda não descrita na literatura, mostrou-se difícil. No presente trabalho são descritas as rotas sintéticas testadas para a obtenção do petrosinol. Foram feitas abordagens, totalizando sete, que consistiram na síntese de sistemas dicarbonílicos α,β-insaturados, os quais se mostraram pouco reativos, que não permitiram a continuidade das rotas com esta abordagem, ou tentativas de construção de álcoois propargílicos, que neste caso, os intermediários de síntese se mostraram muito instáveis. A síntese do petrosinol necessita de mais estudos visando novas tentativas para se obter o sistema diol insaturado central presente na molécula, chave para a síntese total da mesma. Parte 2 - Estudos para a síntese da amamistatina B A amamistatina B faz parte do grupo de moléculas que são sideróforos, utilizadas por bactérias para o transporte de íons ferro. O estudo de sideróforos tem crescido muito nos últimos anos devido o interesse de se obter prófármacos que utilizem tais sideróforos como transportadores. No presente trabalho foram feitos estudos para obtenção de fragmentos úteis na síntese convergente da amamistatina B. Foram realizados estudos de obtenção de β-hidróxiácidos α...

Desenvolvimento de regras de pronúncia para a síntese de fala em língua portuguesa

Ostermann Filho, Paulo Eduardo
Fonte: Universidade Federal do Rio Grande do Sul Publicador: Universidade Federal do Rio Grande do Sul
Tipo: Dissertação Formato: application/pdf
POR
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36.73%
Sabe-se que a fala é a principal maneira de comunicação entre as pessoas. A Síntese de fala (geração automática da fala pelo computador) tem recebido atenção da comunidade acadêmica e profissional por várias décadas. Ela envolve a conversão de um texto de entrada em fala, usando algoritmos e algumas formas de fala codificada. O texto pode ser digitado pelo teclado ou obtido por reconhecimento de caracteres ou, ainda, obtido de um banco de dados. A síntese de fala pode ser usada em vários domínios de aplicação, tais como: auxílio para deficientes visuais, telecomunicações, multimídia, etc. Este trabalho apresenta um estudo sobre a produção da fala e da área de síntese de fala visando servir de subsídio para dissertações e pesquisas futuras, bem como para o Projeto Spoltech, um projeto de cooperação entre os Estados Unidos e o Brasil para o avanço da tecnologia da língua falada no Brasil (Português Brasileiro). Dentro deste estudo serão apresentadas as principais técnicas de síntese de fala, entre as quais destaca-se: Texto para Fala (TPF). Problemas de separação de sílabas, determinação da sílaba tônica, pronunciação das vogais “e” e “o” como um fonema aberto ou fechado, etc, são enfrentados dentro do contexto da área de síntese de fala para o português falado no Brasil. Tendo conhecimento destes problemas...

Síntese de olefinas tri- e tetra-substituídas via reação de acoplamento catalisada por paládio

Nunes, Carolina Menezes
Fonte: Universidade Federal do Rio Grande do Sul Publicador: Universidade Federal do Rio Grande do Sul
Tipo: Dissertação Formato: application/pdf
POR
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A síntese estereosseletiva de olefinas tri- e tetra-substituídas é um desafio para química orgânica. Especialmente porque em vários casos a atividade biológica depende da configuração da olefina, e a síntese destas não é simples. Como é o caso do Tamoxifeno, onde somente o isômero (Z) possui atividade antiestrogênica, sendo largamente usado no tratamento do câncer. Nesse trabalho desenvolveu-se uma metodologia de baixo custo e eficiente para síntese catalítica de olefinas tri- e tetra-substituídas. Na primeira parte desse trabalho utilizou-se a reação de Heck para síntese do transestilbeno, material de partida. O trans-estilbeno foi convertido a (E)-bromoestilbeno por uma seqüência de reações de bromação/ deidroalogenação. Então, utilizou-se a reação de acoplamento Suzuki com ácidos arilborônicos, em temperatura ambiente e baixas quantidades de paládio (0,5mol% Pd(OAc)2), para a formação de estruturas (E)-1-aril-1, 2- difeniletenos com altos rendimentos (81-98%) e regiosseletividade (E:Z=97:3). A bromação do trifenileteno gerou diretamente o bromotrifenileteno, sendo possível então, aplicar o mesmo protocolo Suzuki da síntese de olefinas tri-substituídas para a síntese de olefinas tetra-substituídas com altos rendimentos (88-90%). Sob as mesmas condições da reação Suzuki não foi possível o acoplamento com ácidos alquilborônicos. Entretanto...

Participação da síntese protéica hipocampal nos mecanismos envolvidos na persistência do traço mnemônico após sua reativação

Rossato, Janine Inez
Fonte: Universidade Federal do Rio Grande do Sul Publicador: Universidade Federal do Rio Grande do Sul
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
POR
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36.75%
Após a evocação as memórias já consolidadas tornam-se novamente vulneráveis à ação de inibidores de síntese protéica. Isto leva a hipótese de que as memórias são reconsolidadas após sua evocação, e que este processo depende de síntese protéica. Muitas evidências indicam que o hipocampo tem um papel chave na consolidação e na reconsolidação de diferentes memórias. A evocação não reforçada pode causar extinção e/ou reconsolidação, dois processos que afetam a retenção da memória em vias opostas. Usando a tarefa do labirinto aquático de Morris nós demonstramos que a anisomicina, um inibidor de síntese protéica, infundida na região CA1 do hipocampo dorsal imediatamente, mas não 3 e 6 horas após o treino prejudica a consolidação da memória espacial associada ao LAM. Além disso, demonstramos que a expressão repetida e não reforçada da memória espacial causa extinção que não é afetada pela inibição de síntese protéica na região CA1. No entanto, se o número de testes de evocação não reforçados é insuficiente para induzir extinção, ocorre o processo de reconsolidação dependente de síntese protéica hipocampal que recupera a memória original. A inibição da síntese protéica hipocampal após o aprendizado reverso prejudica a retenção da preferência espacial reversa e bloqueia a persistência da memória inicial...

Estudos sobre a sintese de lactonas de 10-membros : pinolidoxina, herbarumina I e herbarumina II

Adão Aparecido Sabino
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 01/04/2002 PT
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36.73%
Este trabalho teve como objetivo estudar a síntese de lactonas de 10-membros, com possível atividade fitotóxica, e também coletar informações sobre os aspectos estereoquímicos do acoplamento de Nozaki-Hiyama-kishi (NHK), reação utilizada como etapa chave nesse trabalho. A primeira parte desses estudos visou a síntese e determinação da configuração relativa/absoluta da pinolidoxina, uma lactona de 10-membros com atividade fitotóxica, isolada por Evidente e colaboradores, do fungo Ascochyta pinodes, e cuja configuração relativa parcial (C-7/C-8/C-9) foi equivocadamente atribuída por esses. Baseado inicialmente em nossa proposta de configuração relativa para a pinolidoxina (2S*, 7S*, 8S*, 9R*) o álcool 193 (obtido da L-arabinose em 10 etapas e 30% de rendimento) foi estereficado com o ácido 155 [obtido do ácido (S)-glutâmico em 11 etapas e 20% de rendimento]. O éster 189 resultante foi utilizado na reação de NHK intramolecular, fornecendo a lactona de 10-membros 194, isolada em 32% como único diasteroisômero. A relação C-7/C-8 obtida (trans) nessa lactona, impossibilitou a síntese da estrutura proposta por nós para a pinolidoxina (2S*, 7S*, 8S*, 9R*), no entanto, ela permitiu a conversão para o composto 203...

Reação de Morita-Baylis-Hillman em quimica organica. 1-Estudos mecanisticos por espectrometria de massas. 2-Sintese de farmacos, sintese diastereosseletiva de 1,2-amino-alcoois via rearranjo de Curtius; The Morita-Baylis-Hillman reaction in organic chemistry. 1-Mechanistic studies by mass spectrometry. 2-Synthesis of drugs, diastereoselective synthesis of 1,2-aminoalcohols via Curtis rearrangement

Giovanni Wilson Amarante
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 21/08/2009 PT
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Esse trabalho de doutorado visou explorar a reação de Morita-Baylis- Hillman (MBH) nos aspectos relacionados ao seu mecanismo e a utilização de seus adutos, como substratos para síntese de moléculas com propriedades biológicas. Realizamos estudos mecanísticos dessa reação, utilizando ESI-MS, sendo possível, interceptar e caracterizar, em fase gasosa, intermediários dessa reação. Outro estudo nos permitiu re-avaliar o comportamento de (tio)uréias como catalisadores desta reação. Neste trabalho, propomos um mecanismo com a participação de (tio)uréias na reação de MBH. Na segunda parte deste trabalho de tese visamos a utilização de adutos de MBH na síntese de moléculas de interesse biológico. Sendo assim, realizamos a síntese de esqueletos 4-fluoroquinolônicos. Para tal, utilizamos adutos de MBH derivados do o-nitrobenzaldeído. Em particular, estudamos o mecanismo de uma etapa desta síntese, uma ciclização em TFA. Neste estudo, um novo intermediário chave foi caracterizado por ESI-MS. Após 4 etapas sequenciais preparamos a Norfloxacina. Outro alvo foi a síntese enantiosseletiva de um análogo do DFP. Neste trabalho, utilizamos um aduto de MBH que após 3 etapas obtivemos um álcool alílico derivado...

Síntese Granular em tempo real no espaço de Gabor estendido; Real time Granular Synthesis in extended Gabor space

Fernando Falci de Souza
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 17/08/2010 PT
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36.76%
Esta dissertação trata principalmente da pesquisa de métodos matemáticos e algoritmos com a finalidade de gerar e controlar fluxos de som em tempo real dentro do escopo da síntese granular. Inicialmente abordamos os fundamentos matemáticos da Síntese Granular proposta pelo Prêmio Nobel de Física Dennis Gabor. Em seguida apresentamos uma breve revisão histórica do uso desta técnica em composições eletroacústicas e analisamos alguns dos mais conhecidos aplicativos atuais para síntese granular. Com base nestes estudos desenvolvemos um software para síntese granular em tempo real que denominamos EVOGrain. Este aplicativo apresenta uma interface gráfica intuitiva e amigável com a qual o compositor controla a síntese granular desenhando, com uso do mouse, retângulos de diferentes tamanhos e posição. As coordenadas destes retângulos fornecem informação que guia a execução de um algoritmo genético, que por sua vez controla os parâmetros de um módulo de síntese granular em tempo real resultando em sonoridades e texturas que evoluem dinamicamente. Na segunda parte da dissertação apresentamos os resultados da nossa pesquisa realizada no laboratório Input Devices for Music Interaction Lab (IDMIL) da McGill University através de um estágio pelo programa de intercâmbio canadense Emerging Leaders from the Americas Program (ELAP). Nesta pesquisa...

Síntese e caracterização de materiais com efeito magnetocalórico à base de manganês para aplicações em refrigeração magnética

Lozano Cadena, Jaime Andrés
Fonte: Universidade Federal de Santa Catarina Publicador: Universidade Federal de Santa Catarina
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: 1 v.| il., tabs., grafs.
POR
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36.73%
Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro Tecnológico, Programa de Pós-Graduação em Ciência e Engenharia de Materiais, Florianópolis, 2009.; Um composto com efeito magnetocalórico (EMC), à base de manganês (Mn) e composição MnFeP1-xAsx, tem mostrado propriedades promissoras para aplicações em refrigeração magnética a temperatura ambiente. No entanto, devido à toxicidade do arsênico (As), foi proposto neste trabalho estudar a substituição deste elemento por átomos de silício (Si), germânio (Ge) e alumínio (Al) na liga original à base de Mn. As amostras para esta pesquisa foram sintetizadas por reação em estado sólido através da técnica de mecano-síntese utilizando um moinho de bolas de alta energia e, posterior homogeneização térmica a altas temperaturas. Foram sintetizados com sucesso os compostos MnFeP0.6Si0.4-xGex, que cristalizaram na fase hexagonal do tipo Fe2P, a qual apresenta o EMC, porém, com a presença de fases secundárias. No entanto, estes materiais apresentaram uma transição de fase magnética ao redor da temperatura ambiente. Além disso, foi investigada a variação do tempo de mecano-síntese para o composto MnFeP0.6Si0.3Ge0.1, no qual foi detectada a ocorrência de uma reação após 20 horas de mecano-síntese devido à transformação de fase dos elementos puros na fase hexagonal do tipo Fe2P. Após o tratamento térmico...

Reações multicomponentes de isocianetos consecutivas assistidas por micro-ondas : síntese de ciclopeptóides e ciclodepsipeptóides análogos da verticilida e sansalvamida A

Barreto, Angélica de Fátima Silva
Fonte: Universidade de Brasília Publicador: Universidade de Brasília
Tipo: Tese
POR
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36.73%
Tese (doutorado)—Universidade de Brasília, Instituto de Química, Programa de Pós-Graduação em Química, 2013.; Peptidomiméticos são uma classe interessante de compostos que mimetizam as propriedades e a estrutura natural dos peptídeos. Peptóides são oligômeros peptidomiméticos, formados de N-glicinas substituídas que se difereciam dos peptídeos devido a suas cadeias laterais estarem conectadas no átomo de nitrogênio, diferentemente dos peptídeos, nos quais estão conectadas ao átomo de carbono α. Atualmente, uma das metodologias mais eficazes para a síntese de peptóides é a reação de Ugi 4 componentes (U-4CR). No presente trabalho, foi utilizada uma rota sintética já desenvolvida em nosso grupo de pesquisa por meio de reações de Ugi consecutivas para a síntese de peptóides. Com o objetivo de obter uma metodologia rápida e eficiente para síntese de peptóides funcionalizados via reações de Ugi consecutivas, investigou-se o emprego da irradiação por micro-ondas nesta rota sintética. Após o desenvolvimento, esta metodologia foi aplicada na síntese de um análogo da Verticilida. Neste trabalho...

Síntese verde de nanopartículas de prata com extrato aquoso de folhas de Brosimum gaudichaudii, caracterização fisicoquímica, morfológica e suas aplicações no desenvolvimento de um nanobiossensor eletroquímico

Albernaz, Vanessa Lima
Fonte: Universidade de Brasília Publicador: Universidade de Brasília
Tipo: Dissertação
POR
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36.78%
Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Instituto de Ciências Biológicas, Pós-Graduação em Nanociência e Nanobiotecnologia, 2014.; As técnicas fisicoquímicas utilizadas tradicionalmente na síntese de nanopartículas metálicas (NPMs) envolvem solventes tóxicos e a geração de resíduos potencialmente nocivos à saúde e ao meio ambiente, limitando em diversas circunstâncias o seu amplo uso em aplicações biomédicas. Diante desse quadro, surge grande interesse na busca por rotas alternativas de síntese mais seguras e com menor impacto ao meio ambiente. A síntese verde de NPMs visa à utilização de organismos biológicos, ou partes deles (como órgãos, tecidos, células ou biomoléculas), como substituintes de reagentes químicos tóxicos nas reações de síntese de nanocompostos, apresentando-se como uma alternativa sustentável. O presente projeto propôs sintetizar nanopartículas de prata (AgNPs) por rotas de síntese verde utilizando o extrato aquoso proveniente das folhas de Brosimum gaudichaudii Trécul (Moraceae), uma planta abundante no cerrado brasileiro. O aperfeiçoamento dos parâmetros e condições da síntese foi realizado visando à obtenção de nanopartículas com características almejáveis de monodispersividade e estabilidade em suspensão coloidal...

Síntese e transformação de 4-quinolonas e quinolinas

Almeida, Andreia Isabel de Sousa
Fonte: Universidade de Aveiro Publicador: Universidade de Aveiro
Tipo: Tese de Doutorado
POR
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36.8%
Compostos do tipo quinolin-4(1H)-ona e quinolina estão presentes em diversas moléculas biologicamente ativas, desde alcalóides naturais a fármacos sintéticos disponíveis comercialmente, sendo que, as quinolin-4(1H)-onas destacam-se essencialmente pela sua atividade antibiótica de largo espectro. Este tipo de compostos têm sido alvo de intensa pesquisa na procura de novas moléculas com potencial aplicação na indústria farmacêutica. Nesta dissertação estabeleceram-se novos métodos de síntese de quinolin-4(1H)- onas e quinolinas e estudou-se a sua reatividade em algumas transformações químicas. No primeiro capítulo apresenta-se uma breve revisão bibliográfica sobre a ocorrência natural, atividade biológica e métodos de síntese de (E)-2- estirilquinolin-4(1H)-onas e acridin-9(10H)-onas. Seguidamente, descreve-se a síntese de novas (E)-2-estirilquinolin-4(1H)-onas a partir da ciclização de (E)- N-(2-acetilfenil)-3-arilacrilamidas, que são obtidas através da reação da 2’- aminoacetofenona com derivados do ácido cinâmico. Neste capítulo estão também descritas as transformações das (E)-2-estirilquinolin-4(1H)-onas em acridin-9(10H)-onas através de reações de Diels-Alder com a Nmetilmaleimida. No entanto...

Síntese e transformações de compostos do tipo pirazol e 1,2,3-triazol

Ferreira, Joana Patrícia Araújo
Fonte: Universidade de Aveiro Publicador: Universidade de Aveiro
Tipo: Tese de Doutorado
POR
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36.78%
Compostos do tipo pirazol e 1,2,3-triazol encontram-se presentes em inúmeras moléculas biologicamente ativas. Muitos fármacos atualmente comercializados ou em fase de estudos clínicos contêm na sua estrutura base núcleos de pirazol ou 1,2,3-triazol. Por isso, estes compostos têm sido alvo de intensa pesquisa na procura de novas moléculas com potenciais aplicações medicinais e agroquímicas. Nesta dissertação são descritas novas vias de síntese de novos compostos do tipo pirazol e 1,2,3-triazol. No primeiro capítulo apresenta-se uma breve revisão bibliográfica sobre a atividade biológica, ocorrência natural e métodos de síntese de pirazóis e seus derivados. O segundo capítulo foca-se na síntese de (E)-2-estiril-3-halo-4H-cromen-4-onas e sua transformação em 3(5)-aril-5(3)-[2-(2-hidroxifenil)-2-oxoetil-1H-pirazóis. Em primeiro lugar faz-se uma revisão bibliográfica sobre as (E)-2-estiril-4H-cromen-4-onas e a sua semelhança estrutural com as flavonas, a sua importância e ocorrência natural e métodos de síntese. São ainda abordadas as metodologias mais utilizadas para a síntese de derivados halogenados de (E)-2-estiril-4H-cromen-4-onas. Seguidamente são apresentados e discutidos os resultados da síntese de (E)-3-bromo-2-estiril-4H-cromen-4-onas através da reação de 5-aril-3-hidroxi-1-(2-hidroxifenil)penta-2...

Estudos de síntese e transformação de cromonas e 4-quinolonas

Rocha, Djenisa Helene Ascenção
Fonte: Universidade de Aveiro Publicador: Universidade de Aveiro
Tipo: Tese de Doutorado
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36.83%
Esta dissertação está dividida em duas partes. Na primeira parte reportam-se métodos de síntese de (E)-3-estirilflavonas e (E)/(Z)-2-aril- 4-cloro-3-estiril-2H-cromenos e estudos de ciclização das (E)-3- estirilflavonas em 5-arilbenzo[c]xantonas. Na segunda parte desenvolveram-se novas rotas de síntese de (E)-2-aril-3-estiril-4- quinolonas e posterior transformação em 5-fenil-12- metilbenzo[c]acridonas e 2,4-diarilfuro[3,2-c]quinolinas. Nesta parte estudou-se também a transformação de 2-aril-4-cloro-1,2-dihidroquinolina- 1,3-dicarbaldeídos em (E)/(Z)-2-aril-4-cloro-3-estiril-1,2- di-hidroquinolina-1-carbaldeídos. A síntese de novos derivados de (E)-3-estirilflavonas, abordada na primeira parte desta dissertação, envolveu estudos de otimização da reação de bromação seguida de ciclização de 3-aril-1-(2- hidroxiaril)propano-1,3-dionas/3-aril-3-hidroxi-1-(2-hidroxiaril)prop-2- en-1-onas em 3-bromoflavonas e o desenvolvimento de uma nova rota de síntese de 3-metilflavonas. As 3-metilflavonas foram sujeitas a bromação e seguidamente transformadas em sais de fosfónio antes de serem utilizadas na síntese de (E)-3-estirilflavonas via reação de Wittig. As 3-bromoflavonas foram também usadas na síntese de (E)-3- estirilflavonas via reação de Heck. A síntese de novos derivados de (E)/(Z)-2-aril-4-cloro-3-estiril-2H-cromenos...

Estudo da imobilização de proteases para a síntese de oligolisinas

Fagundes, Fabio Pereira
Fonte: Universidade Federal do Rio Grande do Norte; BR; UFRN; Programa de Pós-Graduação em Química; Físico-Química; Química Publicador: Universidade Federal do Rio Grande do Norte; BR; UFRN; Programa de Pós-Graduação em Química; Físico-Química; Química
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
POR
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36.75%
Enzymatic synthesis of peptides using proteases has attracted a great deal of attention in recent years. One key challenge in peptide synthesis is to find supports for protease immobilization capable of working in aqueous medium at high performance, producing watersoluble oligopeptides. At present, few reports have been described using this strategy. Therefore, the aim of this thesis was to immobilize proteases applying different methods (Immobilization by covalent bound, entrapment onto polymeric gels of PVA and immobilization on glycidil metacrylate magnetic nanoparticles) in order to produce water-soluble oligopeptides derived from lysine. Three different proteases were used: trypsin, α-chymotrypsin and bromelain. According to immobilization strategies associated to the type of protease employed, trypsin-resin systems showed the best performance in terms of hydrolytic activity and oligopeptides synthesis. Hydrolytic activities of the free and immobilized enzymes were determined spectrophotometrically based on the absorbance change at 660 nm at 25 °C (Casein method). Calculations of oligolysine yield and average degree of polymerization (DPavg) were monitored by 1H-NMR analysis. Trypsin was covalently immobilized onto four different resins (Amberzyme...

Contributo dos marcadores de síntese e de absorção do colesterol na terapêutica hipocolesterolemiante

Ramalho, Isabel Maria Aguilar Cabral Andrade
Fonte: Universidade de Coimbra Publicador: Universidade de Coimbra
Tipo: Tese de Doutorado
POR
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As concentrações séricas de colesterol circulante são o produto do balanço entre o input da absorção exógena por via da alimentação, da síntese endógena das vias hepática e extra-hepáticas e da excreção. A disrupção desse equilíbrio pode causar a desregulação da homeostasia do metabolismo do colesterol, com reflexo na patogénese e progressão da doença cardiovascular aterosclerótica. Cada vez é maior o número de indivíduos com terapêutica hipocolesterolemiante, mas nem todos atingem o alvo terapêutico recomendado. Na variação do benefício da terapêutica (farmacológica ou dietética) estará certamente implícita a intervariabilidade do metabolismo do colesterol. Para o estudo do metabolismo do colesterol pode recorrer-se a métodos absolutos e/ou relativos. Face ao carácter invasivo, complexo e moroso dos métodos absolutos, são cada vez mais utilizados os percursores da biossíntese do colesterol e os fitoesteróis como marcadores relativos da eficiência da síntese e da absorção do colesterol, respetivamente, tanto mais que esta abordagem permite uma aplicação a larga escala e em estudos epidemiológicos. Porém ainda não existe um método analítico de referência, o que dificulta a comparabilidade de resultados entre estudos e a utilização em análises de rotina...

Análise e síntese da fala por interpolação de ondas

Costa Filho, Acelino de Carvalho
Fonte: Universidade Federal de Uberlândia Publicador: Universidade Federal de Uberlândia
Tipo: Tese de Doutorado
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Esta tese aborda o estudo da técnica de codificação da fala por interpolação de ondas, técnica WI, e a descrição, visualização e implementação de um algoritmo para simular um sistema de análise – síntese WI convencional do sinal da fala, como parte de um sistema de codificação – decodificação WI que opera na camada externa, sendo então denominado de sistema de análise-síntese WI (padrão). A partir desse sistema são efetuadas pesquisas buscando melhorias no processo de localização e extração das formas de ondas características, as CW's, que são obtidas por interpolação nas posições regulares durante o estagio de análise. São apresentadas propostas, sendo que parte delas foram implementadas resultando no sistema denominado de sistema de análise – síntese WI (com interpolação). Os resultados das simulações e as avaliações mostram o desempenho do sistema de análise – síntese WI (padrão) e do sistema de análise – síntese WI (com interpolação) foram apresentados, para alguns sinais da fala. Na avaliação destes sistemas WI foram utilizados os métodos PESQ, para verificar a qualidade perceptual da fala, e o método SNRSEG – NCCF desenvolvido neste trabalho, para verificar a reconstrução das formas de ondas e a defasagem por segmento dos sinais originais e reconstruídos. O sistema de analise – síntese WI (padrão) apresentou boa reconstrução do sinal indicado pela similaridade entre as envoltórias temporais e entre as formas de ondas...