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Chemometric Studies on Natural Products as Potential Inhibitors of the NADH Oxidase from Trypanosoma cruzi Using the VolSurf Approach

SCOTTI, Luciana; FERREIRA, Elizabeth Igne; SILVA, Marcelo Sobral da; SCOTTI, Marcus Tullius
Fonte: MDPI AG Publicador: MDPI AG
Tipo: Artigo de Revista Científica
ENG
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Natural products have widespread biological activities, including inhibition of mitochondrial enzyme systems. Some of these activities, for example cytotoxicity, may be the result of alteration of cellular bioenergetics. Based on previous computer-aided drug design (CADD) studies and considering reported data on structure-activity relationships (SAR), an assumption regarding the mechanism of action of natural products against parasitic infections involves the NADH-oxidase inhibition. In this study, chemometric tools, such as: Principal Component Analysis (PCA), Consensus PCA (CPCA), and partial least squares regression (PLS), were applied to a set of forty natural compounds, acting as NADH-oxidase inhibitors. The calculations were performed using the VolSurf+ program. The formalisms employed generated good exploratory and predictive results. The independent variables or descriptors having a hydrophobic profile were strongly correlated to the biological data.; FAPESP

EVAPORATIVE LIGHT-SCATTERING DETECTOR FOR ANALYSIS OF NATURAL PRODUCTS

Urano, Raquel P. Morais; Rodrigues, Fabiana T.; Berlinck, Roberto G. S.
Fonte: SOC BRASILEIRA QUIMICA; SAO PAULO Publicador: SOC BRASILEIRA QUIMICA; SAO PAULO
Tipo: Artigo de Revista Científica
POR
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EVAPORATIVE LIGHT-SCATTERING DETECTOR FOR ANALYSIS OF NATURAL PRODUCTS. The interest in the use of evaporative light scattering detector (ELSD) for the analysis of different classes of natural products has grown over the years. This is because this detector has become an excellent alternative compared to other types of detectors, such as the refractive index detector and the ultraviolet (UV) detector. This review describes the basic principles of ELSD functioning and discusses the advantages and disadvantages in using an ELSD for the analysis of organic compounds. Additionally, an overview, covering the last 23 years, of ELSD applications in natural products analysis (saponins, terpenes, carbohydrates, glycosides, alkaloids, steroids, flavonoids, peptides, polyketides, coumarins and iridoids) is presented and discussed.

Estudos de metabolismo in vitro de produtos naturais: biotransformação microbiana da piplartina; In vitro metabolism studies of natural products: microbial biotransformation of piplartine

Silva Junior, Eduardo Afonso da
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 25/03/2013 PT
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A piplartina é um alcaloide natural conhecido por apresentar diversas atividades biológicas, onde se destaca a ação anticancerígena. Esse produto natural apresentou atividade seletiva frente a vários tipos de células cancerígenas, sendo assim considerado promissor para o desenvolvimento de fármacos. O conhecimento do metabolismo de produtos naturais bioativos é uma importante e necessária etapa para avaliar a eficácia e segurança dessas substâncias. Os micro-organismos são amplamente utilizados em estudos de metabolismo, uma vez que catalisam reações quimio-, régio-, e estereoespecíficas, que muitas vezes são semelhantes às catalisadas pelos seres humanos. Nesse contexto, esse trabalho teve o objetivo de estudar o metabolismo microbiano da piplartina pelos fungos endofíticos Papulaspora immersa SS13 e Penicillium crustosum VR4, de solo Mucor rouxii NRRL 1894, e de coleção comercial Cunninghamella echinulata ATCC 8688a e Beauveria bassiana ATCC 7159. Os experimentos de biotransformação foram monitorados por UPLC-DAD-MS e UPLC-DAD-MS/MS. Todos os fungos utilizados biotransformaram a piplartina, sendo que 14 substâncias majoritárias foram identificadas como produtos de biotransformação nos experimentos em pequena escala. A piplartina e seus derivados apresentaram fragmentações características em IES-EM/EM que foram explicadas utilizando cálculos computacionais. O estudo dessas fragmentações permitiu a identificação e proposição das alterações estruturais que ocorreram nos metabólitos formados. Os fungos P. crustosum VR4 e B. bassiana ATCC 7159 foram selecionados para realizar os experimentos de biotransformação em escala ampliada...

Acesso a produtos naturais mediante a estratégia de cultivos mistos de endofíticos: o fungo Colletotrichum boninense FLe 8.1 e a actinobactéria Streptomyces albospinus RLe 7; Access to natural products by using the co-culture strategy of endophytic microorganisms: fungus Colletotrichum boninense FLe 8.1 and actinobacteria Streptomyces albospinus RLe 7.

Rodriguez, Andrés Mauricio Caraballo
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 22/02/2013 PT
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Na literatura encontram-se referências de estudos envolvendo micro-organismos endofíticos, e mais recentemente estudos que avaliam a interação entre micro-organismos o que resulta na modificação, no tipo ou quantidade dos compostos que são produzidos. Neste trabalho foram realizados cultivos simples e mistos do fungo Colletotrichum boninense FLe 8.1 e da actinobacteria Streptomyces albospinus RLe 7, endófiticos isolados de Lychnophora ericoides que pertencem à coleção do Laboratório de Química de Microorganismos (LQMo) da FCFRP-USP, com o objetivo de aumentar suas capacidades de produção de novos compostos com atividade biológica. O cultivo misto, ou co-cultivo, é uma estratégia que tem sido usada para o acesso aos produtos naturais de origem microbiana. Existem poucos relatos de compostos com atividade biológica isolados a partir de S. albospinus e não há relatos de metabólitos secundários obtidos a partir de C. boninense. Nenhum desses micro-organismos tem sido descrito como endofítico na literatura e não existem relatos sobre co-cultivos envolvendo qualquer um deles na busca de compostos bioativos. Juntando as informações geradas através das diferentes técnicas de detecção utilizadas, como TLC, HPLC-DAD...

Produtos naturais marinhos: identificação de metabólitos fenólicos halogenados na macroalga Bostrychia tenella (Rhodomelaceae, Rhodophyta) e potencial biológico de micro-organismos endofíticos associados; Marine natural products: halophenolic metabolites identification in the seaweed Bostrychia tenella (Rhodomelaceae, Rhodophyta) and biological potential of associated endophytic microorganisms

Felício, Rafael de
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 07/10/2010 PT
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O ambiente marinho desponta como uma fonte natural importante devido à sua fantástica diversidade orgânica, que permanece praticamente inexplorada. Abordagens químicas e biológicas de organismos marinhos, atualmente, representam uma área de pesquisa ampla e promissora, visto a constante descoberta de diversos metabólitos com propriedades medicinais variadas, além de um arsenal metabólico praticamente ilimitado. Algas vermelhas, com destaque para a família Rhodomelaceae, são exímias produtoras de metabólitos halogenados aos quais são atribuídos importantes atividades biológicas. Micro-organismos marinhos e/ou endofíticos são apontados como os alvos mais promissores para descoberta de novos fármacos. Neste contexto, o presente trabalho descreve a identificação de metabólitos secundários da macroalga Bostrychia tenella (Rhodomelaceae, Rhodophyta), a qual possui poucos relatos na literatura a respeito de seu metabolismo secundário, bem como o potencial biológico de micro-organismos endofíticos associados a esta espécie. O estudo químico da espécie B. tenella coletada nos costões rochosos da Praia da Fortaleza (Ubatuba-SP) proporcionou a identificação, por meio de análises via CG-EM (fração acetato), de 63 metabólitos dos quais 39 são substâncias apolares de cadeias carbônicas longas (ex. ácidos graxos e ésteres...

Considerações sobre produtos naturais e ensino de química; Considerations about Natural Products and Chemistry Teaching

Navarro, Lucas Bergamo
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 23/03/2015 PT
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A Química de Produtos Naturais é uma especialidade que procura descrever e mapear os compostos orgânicos provenientes do metabolismo secundário dos seres vivos. Embora essas substâncias não estejam diretamente relacionadas à obtenção de energia e ao crescimento, são detentoras de pronunciadas atividades biológicas, que visam ampliar a sobrevivência e adaptação das espécies que as produzem às condições ambientais em que estão inseridas, desempenhando assim, importantes funções ecológicas. Nesse contexto, a expressiva biodiversidade brasileira contribuiu para o florescimento desse estudo, tornando-se uma produtiva e reconhecida linha de pesquisa no país. Apesar de muito valorizado na pesquisa, ou seja, nos cursos de pós-graduação em Química, dados preliminares apontam que o ensino dos produtos naturais está pouco presente nos cursos de Bacharelado e Licenciatura em Química de diversas universidades públicas brasileiras. Sendo assim, o presente trabalho procura verificar como o conhecimento de Química de Produtos Naturais é expresso nos cursos de graduação em Química, através da análise de sua organização curricular e sob as perspectivas discentes e docentes. Para isso, foi necessário analisar os currículos dos cursos de química (disciplinas e ementas)...

Nubbe natural products, source of molecular diversity for the design of new anticancer agents

Valli, Marilia
Fonte: Universidade Estadual Paulista (UNESP) Publicador: Universidade Estadual Paulista (UNESP)
Tipo: Tese de Doutorado Formato: 107 f. : il.
ENG
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Pós-graduação em Química - IQ; Natural products are an important source for the design of new drugs. This thesis aimed at the identification of bioactive natural products to be used as models for the design of compounds with antitumor properties. The lack of organized data is still one of the drawbacks in the natural products and medicinal chemistry area. Therefore, the compilation of accessible data of secondary metabolites from plant species or other sources is of great value, especially for the identification of molecular leads. This fact inspired us to propose as first objective of this thesis, the creation of the NuBBE database (NuBBEDB) containing botanical, chemical, and biological information of the secondary metabolites obtained and published by NuBBE in 15 years. This database can be useful not only for the current research in natural products of the group, but for the scientific society interested in bioactive compounds, metabolomics, and dereplication. A scientific paper describing the creation of the database was published in the Journal of Natural Products in 2013. NuBBEDB compounds were used as molecular source for the virtual screening with the protein tubulin. Based on the results of the virtual screening the biological evaluation of selected compounds was performed with the protein tubulin...

Arilações de Heck com sais de diazônio : estudos metodológicos e aplicações nas sínteses de ligantes quirais, produtos naturais e análogos; Heck arylations with diazonium salts : methodology and applications in the synthesis of chiral ligands, natural products and analogues

Angelica Venturini Moro
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 16/04/2010 PT
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O presente trabalho foi centrado na arilação de Heck de diferentes olefinas com sais de diazônio e a aplicação dos produtos arilados na síntese de ligantes quirais, produtos naturais e análogos. Nos estudos envolvendo arilação de Heck de estirenos com sais de diazônio foi desenvolvida uma metodologia eficiente, curta, régio- e estereosseletiva para a síntese do resveratrol, do DMU-212 e de análogos. Na reação de Heck de ésteres alílicos com sais de diazônio uma alta quimio-, regio- e estereosseletividade foi obtida. Os ésteres alílicos arilados foram sintetizados em altos rendimentos e com retenção do tradicional grupo de saída. Também foi possível a arilação de ésteres alílicos cíclicos, que foram utilizados na síntese total de kavalactonas naturais. A síntese total da (-)-isoaltolactona foi realizada com sucesso em 12 etapas com 13 % de rendimento global. A etapa-chave envolveu uma reação de Heck altamente estereosseletiva entre o sal de fenildiazônio e diidrofurano quiral. O grupo fenila introduzido diastereosseletivamente teve papel crucial no direcionamento dos demais centros estereogênicos da molécula. Nos estudos visando a síntese da aza-altolactona, dificuldades inesperadas foram encontrados em algumas etapas...

Screening methods to determine antibacterial activity of natural products

Valgas,Cleidson; Souza,Simone Machado de; Smânia,Elza F A; Smânia Jr.,Artur
Fonte: Sociedade Brasileira de Microbiologia Publicador: Sociedade Brasileira de Microbiologia
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/06/2007 EN
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The emergence of new infectious diseases, the resurgence of several infections that appeared to have been controlled and the increase in bacterial resistance have created the necessity for studies directed towards the development of new antimicrobials. Considering the failure to acquire new molecules with antimicrobial properties from microorganisms, the optimization for screening methods used for the identification of antimicrobials from other natural sources is of great importance. The objective of this study was to evaluate technical variants used in screening methods to determine antibacterial activity of natural products. Thus, a varied range of natural products of plant, fungi and lichen origin were tested against two bacterial species, Staphylococcus aureus ATCC 25923 and Escherichia coli ATCC 25922, by two variants of the agar diffusion method (well and disc), two variants of the bioautographic method (direct and indirect) and by microdilution assay. We concluded that the well-variant of the diffusion method was more sensitive than the disc-variant, whilst the direct-variant of the bioautographic method exhibited a greater sensitivity if compared to indirect-variant. Bioautographic and diffusion techniques were found to have similar sensitivity; however the latter technique provided more suitable conditions for the microbial growth. In this study...

Antimycobacterial susceptibility testing methods for natural products research

Sánchez,Juan Gabriel Bueno; Kouznetsov,Vladimir V.
Fonte: Sociedade Brasileira de Microbiologia Publicador: Sociedade Brasileira de Microbiologia
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/06/2010 EN
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The emergence of multidrug-resistant strains of Mycobacterium tuberculosis underscores the need of continuous developments on new and efficient methods to determine the susceptibility of isolates of M. tuberculosis in the search for novel antimicrobial agents. Natural products constitute an important source of new drugs, but design and implementation of antimycobacterial susceptibility testing methods are necessary for evaluate the different extracts and compounds. A number of biological assay methodologies are in current use, ranging from the classical disk diffusion and broth dilution assay format, to radiorespirometric (BACTEC), dye-based, and fluorescent/luminescence reporter assays. This review presents an analysis on the in vitro susceptibility testing methods developed for determinate antitubercular activity in natural products and related compounds (semi-synthetic natural products and natural products-derived compounds) and the criteria to select the adequate method for determination of biological activity of new natural products.

Ecological roles of natural products of the Brazilian red seaweed Laurencia obtusa

Pereira,R. C.; da Gama,B. A. P.; Teixeira,V. L.; Yoneshigue-Valentin,Y.
Fonte: Instituto Internacional de Ecologia Publicador: Instituto Internacional de Ecologia
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/11/2003 EN
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Laboratory and field experiments were performed to assess the ecological roles of natural products produced by the Brazilian red seaweed Laurencia obtusa. Laboratory assays revealed that the natural concentration of the crude organic extract of L. obtusa significantly inhibited feeding by two herbivores: the crab Pachygrapsus transversus and the sea urchin Lytechinus variegatus. It was verified that this chemically defensive action was due to halogenated sesquiterpenoid elatol, found to be the major natural product of this red seaweed. In addition, it was verified that the antifouling property of the chemicals produced by L. obtusa could make this red alga less attractive for fish grazing. Direct protection against two herbivore species and indirect protection against herbivory by fouling inibition constitute evidence that the major natural product from Brazilian L. obtusa plays multiple environmental roles, thereby increasing the adaptive value of these metabolites. On the other hand, the evidence reinforces the idea that marine natural products may have different functions in the sea.

Natural Products in Epilepsy—the Present Situation and Perspectives for the Future

Ekstein, Dana; Schachter, Steven C.
Fonte: MDPI Publicador: MDPI
Tipo: Artigo de Revista Científica
EN_US
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More efficacious and better tolerated treatments for epilepsy are clearly needed. Complementary and alternative medicine (CAM) has a long history of use in certain parts of the world and has gained increasing interest over the last decades in Western countries. In countries with a Western-based type of medical system, people with epilepsy (PWE) take natural products or engage in other forms of CAM mainly to enhance general health, but also to prevent seizures or to alleviate symptoms of comorbidities or side effects of antiepileptic medications. In other countries, well developed medical systems, such as traditional Chinese Medicine and Ayurveda, are often the basis for treating PWE. Based on anecdotal reports of efficacy in PWE, natural products from these and other traditions are increasingly being studied in animal models of epilepsy, and candidates for further clinical development have been identified. It is likely, therefore, that natural products will be further evaluated for safety, tolerability and efficacy in PWE with drug-resistant seizures.

Development of Bioinformatics Tools to Facilitate Genome Mining for Natural Products; Entwicklung von Bioinformatik-Werkzeugen um Erleichtern von genombasierter Naturstofforschung

Blin, Kai
Fonte: Universidade de Tubinga Publicador: Universidade de Tubinga
Tipo: Dissertação
EN
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The microbial secondary metabolism is a rich source of products with antibacterial, antifungal, anticancer and immunosuppressant activities that have found their way into clinical applications. After a golden area of natural product discovery lasting until the late 1970s, the rate of new discoveries turning into drugs suitable for clinical use has dropped and many pharmaceutical companies have abandoned natural product research. The late 1990s saw the rise of a new technological advance that laid the foundation to a revival of natural products research using improved and more directed methodologies. High-throughput full genome sequencing allows to identify the potential biosynthetic capabilities of a producer organism by genome mining for natural products. The central part of this new approach is to not only identify clusters but also to predict the product of the biosynthesis. antiSMASH, a software pipeline to predict a large number of different secondary metaboite gene clusters from genomic data was designed and implemented. antiSMASH is a tool that takes genomic DNA input sequences and generates an interactive HTML output page containing the predictions for 24 different secondary metabolite classes. Predictions include the polyketide backbone structure for PKS products...

Produtos naturais de micro-organismos marinhos: estudo químico e biológico de fungos endofíticos associados à alga vermelha Bostrychia radicans; Natural products from marine microorganisms: chemical and biological study of endophytes associated to red algae Bostrychia radicans

Galizoni, Bárbara Boretti
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 22/09/2014 PT
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O ambiente marinho tem sido reconhecido como uma importante fonte de metabólitos secundários biologicamente ativos. Neste contexto, fungos endofíticos associados a algas ganharam importância nas últimas décadas, como alvos alternativos para a pesquisa de produtos naturais. O presente trabalho teve como o objetivo o estudo químico e biológico de duas linhagens de fungos endofíticos associados à alga vermelha Bostrychia radicans. Inicialmente foi realizada a triagem química e biológica (atividade antitumoral e antimicrobiana) dos extratos brutos das duas linhagens selecionadas, linhagens M20 (Hypocrea lixii) e M23 (Eutypella sp), obtidos a partir de cultivos em escala piloto, tanto variando-se os meios de cultivo e bem como períodos de crescimento. O extrato da linhagem M20 cultivada em arroz apresentou potencial citotóxico interessante quando submetido a ensaios utilizando células tumorais HCT-116. Ainda, após a análise química, esta linhagem foi selecionada para o cultivo em escala ampliada, visando o isolamento e elucidação estrutural dos metabólitos secundários presentes neste fungo. O estudo químico em escala ampliada da linhagem M20, espécie Hypocrea lixii, proporcionou o isolamento e identificação de quatro metabólitos: ácido 3-hidroxi-5-metóxi-6-metil-1...

Rhodium(I)-Catalyzed [(3+2+2)] Carbocyclization Reactions of ACPs in Total Synthesis: Towards the Preparation of Tremulane Sesquiterpene Natural Products

Dushnicky, MOLLY
Fonte: Quens University Publicador: Quens University
Tipo: Tese de Doutorado
EN; EN
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This thesis is divided into two main chapters. Chapter 1 focuses on transition metal-catalyzed higher-order carbocyclization reaction whilst Chapter 2 focuses on the total synthesis of tremulane sesquiterpene natural products. Chapter one of this thesis describes the optimization and development of the diastereoselective rhodium-catalyzed intramolecular [(3+2+2)] carbocyclization reaction of dieneyne alkylidenecyclopropanes. The chapter commences with an introduction to transition metal-catalyzed higher-order carbocyclization reactions, with a strong focus on [3+2+2] carbocyclization reactions. Section 1.2 describes our development of the diastereoselective rhodium-catalyzed intramolecular [(3+2+2)] carbocyclization reaction. This section highlights the optimal reaction conditions, scope, and generality of our methodology. Chapter two of this thesis focuses on the total synthesis of three tremulane sesquiterpene natural products. This section begins with an introduction to the tremulane family of natural products, followed by a summary of previous syntheses of two natural products. Section 2.1.4 highlights the challenges faced in the preparation of the core of the outlined target compounds. Following, section 2.1.5 outlines the successful generation of epi-(±)-tremulenolide A...

Búsqueda de nuevas sustancias bioactivas a partir de productos naturales abundantes; Search for novel bioactive compounds using abundant natural products as starting materials

Siless, Gastón Ezequiel
Fonte: Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Universidad de Buenos Aires Publicador: Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Universidad de Buenos Aires
Tipo: info:eu-repo/semantics/doctoralThesis; tesis doctoral; info:eu-repo/semantics/publishedVersion Formato: application/pdf
Publicado em //2012 SPA
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En el presente trabajo se obtuvieron sustancias estructuralmente novedosas y biológicamente activas mediante modificaciones sintéticas de productos naturales abundantes. En particular, se trabajó con el pachydictyol A, un diterpeno con el core de perhidroazuleno, aislado a partir del alga parda Dictyota dichotoma, y con el ácido secochiliolídico, otro diterpeno pero con un core de espiro-furanolactona, aislado de la planta Nardophyllum bryoides. A partir del pachydictyol A se obtuvieron derivados modificados por oxidaciones selectivas; hidroxilación alílica, dihidroxilación de doble enlace y epoxidación. También se obtuvo un producto de iodociclación mediante tratamiento con el reactivo de Barluenga. Por último se obtuvieron productos híbridos de acoplamiento pachydictyol-p-benzoquinona mediante la cicloadición de Paterno-Buchi. Se ensayó la actividad antifouling de los dictyoles naturales y de algunos dictyoles modificados frente al molusco invasor Limnoperna fortunei. A partir del ácido secochiliolídico se sintetizaron; aza-derivados, híbridos secochiliolídico-quinona e hidroquinona, derivados de ácido, epóxidos y lactonas entre otros. Se ensayó la actividad tripanosomicida. Se sintetizaron híbridos terpeno-quinona y esteroide-quinona a partir de ácidos terpénicos naturales...

Produtos Naturais como Ponto de Partida para a Descoberta de Novas Substâncias bioativas: Candidatos a Fármacos com Ação Antiofídica, Anticâncer e Antiparasitária; Natural Products as Starting Point for the Discovery of New Bioactive Compounds: Drug Candidates with Antiophidic, Anticancer and Antiparasitic Properties

Paulo Roberto R. Costa; Universidade Federal do Rio de Janeiro
Fonte: Revista Virtual de Química Publicador: Revista Virtual de Química
Tipo: ; Formato: binary/octet-stream
Publicado em 31/01/2009 PT
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A experiência do Laboratório de Química Bioorgânica da Universidade Federal do Rio de Janeiro (LQB-UFRJ®) no uso de produtos naturais abundantes como safrol, eugenol, e derivados, como matéria prima para a síntese de novos candidatos a fármacos com ação anticâncer, antiparasitária e antiofídica é descrita de forma breve. Doze derivados do cumestano natural wedelolactone (entre eles três produtos naturais) e seis derivados do pterocarpano natural edunol foram sintetizados e estudados como antiofídicos. Dois cumestanos (LQB-34, LQB-93) e um pterocarpano (LQB-100) foram mais potentes e biosseletivos que os produtos naturais usados como referência, sendo ativos in vitro (efeito anti-hemorrágico e proteção muscular) e in vivo (camundongos) contra diferentes tipos de veneno. O pterocarpano natural 4-hidroximaackiana (LQB-79) e cinco derivados foram preparados e estudados em cultura de células de leucemia, incluindo com o fenótipo MDR (resistência a múltiplos fármacos). O produto natural (LQB-79) foi o mais potente e biosseletivo.Quatorze substâncias possuindo uma nova arquitetura molecular (pterocarpanquinona) planejada por hibridização molecular da 4-hidroximaackian, lapachol e calafungina, foram sintetizados e avaliados como anticancerígenos e antiparasitários. Estas pterocarpanoquinonas mostraram ser mais ativas e biosseletivos que LQB-79 em linhagens de células de leucemia...

The Contribution of Natural Products as Source of New Anticancer Drugs: Studies Carried Out at the National Experimental Oncology Laboratory from the Federal University of Ceará; A Contribuição dos Produtos Naturais como Fonte de Novos Fármacos Anticâncer: Estudos no Laboratório Nacional de Oncologia Experimental da Universidade Federal do Ceará

Leticia V. Costa-Lotufo; Universidade Federal do Ceará; Raquel C. Montenegro; Universidade Federal do Ceará; Ana Paula N. N. Alves; Universidade Federal do Ceará; Socorro Vanesca F. Madeira; Universidade Federal do Ceará; Cláudia Pessoa; Universidade
Fonte: Revista Virtual de Química Publicador: Revista Virtual de Química
Tipo: ; Formato: binary/octet-stream
Publicado em 07/09/2010 PT
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66.05%
The history of anticancer chemotherapy is closely related to that of natural products, as over 60% of currently used drugs in cancer therapy are natural products or inspired by a natural compound. Despite the introduction of new drugs in the therapeutic arsenal of anticancer medicines, many tumors do not properly respond to treatment. Natural resources comprise the most promising possibilities of finding new and efficient molecules with impact in the therapy of resistant diseases. The National Experimental Oncology Laboratory began a research program aiming at the evaluation of new natural or synthetic anticancer molecules through an experimental approach involving in vitro and in vivo models. In the period between 2000 and 2007, 5166 samples were screened, and three molecules, piplartine, biflorine and pisosterol, were selected for further studies. DOI: 10.5935/1984-6835.20100006; A história dos medicamentos anticâncer está intimamente relacionada aos produtos naturais, sendo que mais de 60% dos medicamentos utilizados tem em alguma instância sua origem relacionada a uma fonte natural. Apesar da introdução de novos fármacos no arsenal terapêutico do câncer, vários tumores ainda não dispõem de tratamento adequado. As fontes naturais ainda estão disponíveis em abundância e oferecem as melhores possibilidades de encontrar substâncias de interesse terapêutico. O Laboratório Nacional de Oncologia Experimental estabeleceu um programa com o objetivo de avaliar o potencial anticâncer de compostos obtidos da Caatinga...

Produtos Naturais de Algas Marinhas Bentônicas; Marine Natural Products from Seaweeds

Valéria L. Teixeira; Universidade Federal Fluminense
Fonte: Revista Virtual de Química Publicador: Revista Virtual de Química
Tipo: ; Formato: binary/octet-stream
Publicado em 04/07/2013 PT
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Produtos naturais de algas marinhas bentônicas são estudados com o objetivo de se buscar novas substâncias de valor industrial, para o conhecimento de seu papel ecológico e como uma ferramenta poderosa no estabelecimento dos limites taxonômicos de espécies, gêneros e famílias de algas marinhas. A presente revisão mostra as principais características dos produtos naturais de macroalgas marinhas pertencentes as Divisões Chlorophycta – Classe Ulvophyceae (macroalgas verdes marinhas), Ochrophyta – Classe Phaeophyceae (macroalgas pardas marinhas) e Rhodophyta (macroalgas vermelhas). São apresentados os principais exemplos de produtos naturais isolados de espécies da costa brasileira, suas principais atividades biológicas observadas, sua importância ecológica, taxonômica e evolutiva. DOI: 10.5935/1984-6835.20130033; Natural products from seaweeds have been studied with the aim of finding new drugs of industrial value, understanding their ecological role, and well as establishing the limits of taxonomic species, genera and families of marine algae. The present review shows the main features of natural products from seaweeds of the Divisions Chlorophyta – Class Ulvophyceae (green seaweeds), Ochrophyta – Class Phaeophyceae (Brown seaweeds) and Rhodophyta (red seaweeds). The most important examples of natural products isolated in the Brazilian coast are presented along with their main biological activities and their ecological...

Psychoactive natural products: overview of recent developments

Ujváry,István
Fonte: Istituto Superiore di Sanità Publicador: Istituto Superiore di Sanità
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/03/2014 EN
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Natural psychoactive substances have fascinated the curious mind of shamans, artists, scholars and laymen since antiquity. During the twentieth century, the chemical composition of the most important psychoactive drugs, that is opium, cannabis, coca and "magic mushrooms", has been fully elucidated. The mode of action of the principal ingredients has also been deciphered at the molecular level. In the past two decades, the use of herbal drugs, such as kava, kratom and Salvia divinorum, began to spread beyond their traditional geographical and cultural boundaries. The aim of the present paper is to briefly summarize recent findings on the psychopharmacology of the most prominent psychoactive natural products. Current knowledge on a few lesser-known drugs, including bufotenine, glaucine, kava, betel, pituri, lettuce opium and kanna is also reviewed. In addition, selected cases of alleged natural (or semi-natural) products are also mentioned.