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Análogos fluorescentes de agentes anti-parasitários: interações com agregados anfifílicos; Fluorescent analogues of antiparasitic agents: interactions with amphiphilic aggregates

Berardi, Marina
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 26/08/2010 PT
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56.39%
Esse trabalho é sobre a agregação da droga leishmanicida miltefosina e um análogo fluorescente e sua interação com vesículas fosfolipídicas. A leishmaniose é uma doença tropical causada por diferentes espécies do gênero Leishmania que atinge boa parte do mundo e, nas duas últimas décadas, sua manifestação visceral reapareceu de forma preocupante, uma vez que sua letalidade vem aumentando de forma gradativa. Vários medicamentos estão sendo testados, incluindo o análogo lipídico sintético hexadecilfosfocolina (miltefosina), que é um agente antitumoral e antileishmania administrado oralmente que age nas membranas celulares e pode induzir apoptose. O primeiro local de interação dos análogos de fosfolipídios é a membrana celular e eles apresentam atividade citotóxica não específica em concentrações acima da sua concentração micelar crítica, sendo importante o conhecimento de suas propriedades de agregação em meio aquoso e sua forma de interação com outros agregados presentes no meio. Além disso, derivados fluorescentes da miltefosina permitem o uso de técnicas de fluorescência para a caracterização de sua atividade leishmanicida. Neste trabalho examinamos propriedades de agregação da miltefosina (MT) e de seu análogo fluorescente MT-BODIPY em meio aquoso...

Micelas reversas e a interação de peptídeos melanotrópicos; Reverse micelles and the interaction of peptides melanotropics

Souto, Ana Lúcia Carneiro Fernandes
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 16/06/1999 PT
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Sabe-se que em sistemas biológicos, as funções de proteínas e de hormônios estão relacionadas com suas conformações espaciais e que suas estruturas e funções são freqüentemente influenciadas pela interação com os lipídeos das membranas plasmáticas e/ou intracelulares. Devido à importância das interações entre as proteínas e hormônios com as membranas, vários estudos têm sido realizados empregando modelos que simulam as membranas, pois as biológicas são estruturas bastante complexas. Entre esses modelos esta o de micelas reversas que pode ser considerado atualmente como o que melhor reproduz as condições existentes in vivo, pois a água presente nesse sistema e uma ótima representação para a água presente em sistemas biológicos em torno dos receptores de membrana. Visando estudar a interação do hormônio melanócito estimulante (- MSH) e do peptídeo sintético melanotrópico análogo (MSH1) com um modelo de membrana, na tentativa de compreensão de seu papel biológico, usamos micelas reversas preparadas com o anfifílico bis-(2-etilhexil)sulfosucinato de sódio, abreviado AOT. É sabido que - MSH é importante na regulação da pigmentação da pele, alem de estar relacionado a vários processos fisiológicos e neurológicos. Mais recentemente...

Mobilidade da hélice 12 de receptores nucleares: comparação entre simulações de dinâmica molecular e experimentos de anisotropia de fluorescência; Nucler receptor's helix 12 mobility: comparison between molecular dynamics simulations and fluorescence anisotropy experiments

Batista, Mariana Raquel Bunoro
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 15/02/2013 PT
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Receptores nucleares formam uma superfamília de proteínas responsáveis pela regulação da expressão de genes. Estruturalmente, são formados por três domínios: um domínio N-terminal bastante variável, um domínio altamente conservado de ligação com o DNA e um domínio C-terminal, menos conservado, denominado domínio de ligação com o ligante (LDB). Diversos experimentos mostram que a interação com o ligante afeta a estrutura e a mobilidade da hélice C-terminal dos receptores nucleares (hélice 12 do domínio de ligação com o ligante), sendo o principal mecanismo de ativação e repressão da transcrição. As primeiras estruturas de LBDs de receptores nucleares revelaram importantes diferenças entre estruturas contendo ligantes (holo) e estruturas apo, principalmente no que diz respeito a posição da hélice 12: em estruturas apo, foi observada a H12 em uma conformação aberta, expondo o sítio de ligação com o ligante, enquanto que em estruturas holo, foi observada a H12 em uma conformação fechada, dobrada sobre o corpo do LBD e envolvendo completamente o ligante. Essa diferença sugeriu um mecanismo para a entrada e saída de ligantes do sítio de ligação denominado modelo da ratoeira, entretanto, esse modelo apresenta diversas inconsistências e tem sido desacreditado. Estudos experimentais e teóricos recentes mostram que a hélice 12 é mais móvel na ausência de ligantes...

Estudo computacional da solvatação e anisotropia de fluorescência resolvida no tempo de subtilisina Carlsberg em misturas de água e glicerol; Computational study of the solvation and time-resolved fluorescence anisotropy of subtilisin Calrsberg in water and glycerol mixtures

Emília Pécora de Barros
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 14/08/2015 PT
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O emprego de enzimas em meios orgânicos tem atraído grande interesse acadêmico e industrial. Nesses solventes, as enzimas podem sofrer alterações vantajosas nas suas propriedades, como mudanças na atividade catalítica, seletividade e estabilidade térmica. A protease subtilisina Carlsberg (SC) é uma enzima que apresenta solubilidade e atividade consideráveis em variados solventes orgânicos. Por essa razão, tem sido estudada em meios não-convencionais, como misturas de água e glicerol. O glicerol apresenta importantes efeitos estabilizadores na atividade e estabilidade térmica de proteínas. A compreensão da estrutura e dinâmica da solvatação de enzimas nos meios não-convencionais é importante, e diversas técnicas experimentais têm sido empregadas na sua investigação. A solvatação de SC em misturas de água e glicerol foi estudada por anisotropia de fluorescência resolvida no tempo. Simulações de Dinâmica Molecular permitem a investigação da dinâmica reorientacional do fluoróforo, possibilitando assim a interpretação em nível microscópico dos dados experimentais. Neste trabalho, a solvatação e anisotropia de fluorescência resolvida no tempo de subtilisina Calrsberg foram investigadas usando simulações de dinâmica molecular da proteína em soluções de glicerol em água com diferentes concentrações. Os resultados indicaram a concentração preferencial de moléculas de água na superfície enzimática em quaquer proporção de solução. No entanto...

O papel da membrana celular na terapia do cancro com novos compostos de ruténio

Sousa, Andreia Filipa Dinis de
Fonte: Universidade de Lisboa Publicador: Universidade de Lisboa
Tipo: Dissertação de Mestrado
Publicado em //2015 POR
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Tese de mestrado em Bioquímica, apresentada à Universidade de Lisboa, através da Faculdade de Ciências, 2015; Em células cancerígenas, cuja composição e organização lipídica difere da das células normais, ocorrem alterações nas propriedades biofísicas da membrana plasmática, particularmente ao nível das jangadas lipídicas. Estas diferenças tornam a membrana celular um alvo para o desenvolvimento de novas terapias. Na procura de melhores agentes quimioterapêuticos, os complexos de ruténio, menos tóxicos e mais seletivos, são reconhecidos como alternativas válidas aos compostos de platina comercias. O seu mecanismo de ação, porém, ainda não está bem estabelecido. Neste trabalho, é avaliado o papel da membrana celular no modo de ação de compostos de ruténio, em estudos da interação de três novos complexos de ruténio (S8, S10 e OR6, ativos em células cancerígenas humanas) com modelos da membrana celular. Para tal, utilizaram-se quatro modelos de biomembranas: dois constituídos por um só lípido (correspondendo à fase fluída, desordenada, e gel, muito ordenada) e dois contendo esfingomielina e colesterol (mimetizando a membrana plasmática de células de mamífero em geral e de células cancerígenas U-118). Os complexos apresentam coeficientes de partição membrana/água consistentes com uma ação localizada na membrana...

Study of drug formulations and development of immunosensing interfaces with membrane model systems

Paiva, Telmo Manuel Oliveira
Fonte: Universidade de Lisboa Publicador: Universidade de Lisboa
Tipo: Dissertação de Mestrado
Publicado em //2015 ENG
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Tese de mestrado em Bioquímica, apresentada à Universidade de Lisboa, através da Faculdade de Ciências, 2015; Grande parte dos processos bioquímicos encontra-se associada às membranas biológicas enquanto estruturas capazes de delimitar variados compartimentos e, simultaneamente, desempenhar funções ao nível da sinalização, comunicação e transmissão de informação, bem como de servir de suporte a inúmeras moléculas essenciais a esses processos bioquímicos. A capacidade de desempenhar todos estes papéis prende-se com o facto de as membranas biológicas apresentarem uma complexa estrutura, possuindo na sua composição, para além de inúmeras proteínas, um vasto leque de moléculas lipídicas, conferindo-lhes diversas propriedades físicas características. Por si só, os lípidos são caracterizados por uma elevada diversidade estrutural, quer ao nível da região hidrófila, quer ao nível das cadeias alifáticas, que podem diferir no seu comprimento, no grau de insaturação hidroxilação, etc. Assim, no sentido de perceber toda esta complexidade, diferentes sistemas modelo capazes de mimetizar as membranas biológicas têm surgido, tendo como ponto de partida a estrutura da bicamada lipídica proposta por Gorter e Grendel...