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The antitumoral, trypanocidal and antileishmanial activities of extract and alkaloids isolated from Duguetia furfuracea

SILVA, D. B. da; TULLI, E. C. O.; MILITAO, G. C. G.; COSTA-LOTUFO, L. V.; PESSOA, C.; MORAES, M. O. de; ALBUQUERQUE, S.; SIQUEIRA, J. M. de
Fonte: ELSEVIER GMBH, URBAN & FISCHER VERLAG Publicador: ELSEVIER GMBH, URBAN & FISCHER VERLAG
Tipo: Artigo de Revista Científica
ENG
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The alkaloid extract and five alkaloids isolated from subterranean stem bark of Duguetia furfuracea (Annonaceae) were investigated for the following activities: antitumoral, trypanocidal and leishmanicidal. Dicentrinone showed weak cytotoxicity, but it had the strongest leishmanicidal activity IC(50) 0.01 mu M). Duguetine and duguetine beta-N-oxide caused considerable antitumoral activity in every cell lines evaluated, although duguetine was more active against trypomastigote forms (IC(50) 9.32 mu M) than other alkaloids tested. (C) 2009 Elsevier GmbH. All rights reserved.; FUNDECT-Brazil; CNPq

Caracterização funcional e estrutural de uma L-Aminoácido oxidace do veneno de 'Bothrops jararacussu' e avaliação da sua ação antitumoral, antiparasitária e bactericida; Functional and structural characterization of an L-aminoacid oxidace from 'Bothrops jararacussu' venom and the evaluation of its antitumoral, antiparasitic and bactericidal action

Ticli, Fabio Kiss
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 21/12/2006 PT
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Neste trabalho descrevemos o isolamento e a caracterização bioquímica, estrutural e funcional de uma L-aminoácido oxidase isolada do veneno da serpente Bothrops jararacussu, proteína esta denominada BjussuLAAO. O isolamento foi realizado pela combinação de três etapas cromatográficas, utilizando filtração molecular em Sephadex G-75, seguida de cromatografia de afinidade em Benzamidina-Sepharose, seguida pela última etapa cromatográfica, realizada com interação hidrofóbica em Fenil-Sepharose. A BjussuLAAO é uma proteína com massa molecular de 61 kDa e pI 5,8, e apresentou alta similaridade sequencial com as LAAOs já isoladas dos venenos de serpentes. A enzima BjussuLAAO induziu edema apenas na maior dose (100 ?g/animal), não apresentou atividade miotóxica, também não apresentou atividade hemorrágica, mesmo nas doses mais elevadas. A BjussuLAAO, demonstrou ter efeito coagulante e ação fibrinogenolítica e, mesmo utilizando inibidores de metaloproteases e serino proteases, continuou apresentando tal atividade, demonstrando assim não existir contaminantes destas classes de proteínas na amostra. As atividades mais interessantes do ponto de vista farmacológico, onde podemos visualizar a BjussuLAAO como um futuro fármaco...

Análise da diversidade genética por MLSA e avaliação da atividade antitumoral de linhagens de Chromobacterium sp.; Genetic diversity analysis by MLSA and antitumoral activity evaluation of Chromobacterium sp. strains.

Menezes, Cláudia Beatriz Afonso de
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 22/01/2009 PT
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A diversidade genética dos isolados de Chromobacterium sp. foi avaliada por Multilocus sequence analysis com base nas análises dos genes conservados rpoA, lepA, gyrB, fusA e rRNA 16S. A análise do gene rRNA 16S e MLSA agrupou os isolados no gênero Chromobacterium, entretanto, cinco dos isolados estão distantes filogeneticamente das linhagens tipo, C. violaceum e C. subtsugae, sugerindo duas novas espécies. Os extratos brutos, obtidos por soxhlet, dos isolados de Chromobacterium sp., testados em ensaios in vitro em células tumorais humanas, apresentaram atividades antitumorais potenciais e seletivas para determinadas linhagens celulares. Os extratos brutos e frações foram analisados por HPLC-DAD para avaliação da presença ou ausência da violaceína. Além disso, outros metábólitos secundários que não a violaceína podem estar relacionados à atividade antitumoral.; The genetic diversity of strains of Chromobacterium sp was evaluated by Multilocus sequence analysis (MLSA) based on the analysis of conserved genes rpoA, recA, lepA, gyrB, fusA and rRNA 16S. The analysis of 16S ribosomal RNA gene grouped all isolates in the genus Chromobacterium, however, the five isolates are phylogenetically distant of type strain C. violaceum and C. subtsugae...

Avaliação da atividade proliferativa, antitumoral e hematológica dos peptídeos derivados da caseína INKKI e YPVEPFTE no melanoma experimental.; Evaluation of the activity proliferate antitumor and hematological of the peptides derivatives casein INKKI and YPVEPFTE in the experimental melanoma.

Azevedo, Ricardo Alexandre de
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 27/03/2009 PT
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Os peptídeos INKKI e YPVQPFTE foram isolados a partir da hidrólise da b-caseína bovina e correspondem às seqüências 26-30 e 114-121 respectivamente. A atividade proliferativa foi avaliada em culturas primárias de linfócitos T. A atividade antitumoral in vitro foi realizada em culturas de B16F10. Foi utilizado grupo com 40 camundongos da linhagem C57BL/6J para avaliar a atividade antitumoral. Nossos resultados mostraram que o peptídeo INKKI apresentou resposta proliferativa semelhante ao mitógeno comercial PHA. O peptídeo YPVEPFTE mostrou ter ação proliferativa maior do que a apresentada pelo mitógeno comercial PHA. O peptídeo INKKI mostrou ação quimiotáxica. O tratamento in vitro mostrou que somente o pentapeptídeo INKKI induz seletiva atividade citotóxica para as células de melanoma. Os animais portadores de tumores dorsais apresentaram significativa inibição da capacidade de crescimento e a metastatização. Conclui-se que os peptídeos apresentam ação significativa tanto nos experimentos in vitro como in vivo sugerindo um possível papel fisiológico.; Peptides INKKI and YPVQPFTE were isolated from the bovine b-casein after hydrolysis corresponding to the 23-30 and 114-121 sequence, respectively. Evaluation of the proliferative activity in primary cultures of lymphocytes. The activity antitumor in vitro was accomplished culture of was studied. Groups with 40 C57BL/6J lines mice had been used to evaluate the antitumoral activity. Our results showed that peptide presented similar proliferative response to the PHA commercial mitogen. The peptide YPVEPFTE showed to have proliferative action larger than presented by the commercial mitogen. The peptide INKKI showed in the chemotactic action. The treatment in vitro had shows that the peptide INKKI induces selective citotoxicity. The bearing animals of dorsal tumors had presented significant inhibition of the capacity of growth and the spread of methastasis. Thus...

Avaliação da interferência do diabetes na biodistribuição e na atividade antitumoral da cisplatina em camundongos; Evaluation of the interference of diabetes in the biodistribution and antitumor activity

Faria, Márcia Cristina da Silva
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 23/09/2011 PT
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A cisplatina (Cis-diamino-dicloro-platina II) é um dos mais efetivos quimioterápicos, porém seu uso clínico é altamente limitado devido à sua nefrotoxicidade. Estudos sugerem que o diabetes atua como fator protetor contra a nefrotoxicidade da cisplatina, entretanto, os mecanismos envolvidos ainda não foram elucidados. Esta nefroproteção tem sido associada ao menor acúmulo de cisplatina nos rins, o que poderia ser atribuído a problemas no transporte ativo das células do túbulo proximal ou ainda a alterações farmacocinéticas provocadas pelo diabetes. Entretanto, não se sabe ainda se os mecanismos envolvidos na nefroproteção do diabetes interferem na atividade antitumoral da cisplatina. No presente estudo foram avaliados os efeitos do diabetes na nefrotoxicidade e na atividade antitumoral da cisplatina em camundongos portadores de sarcoma 180, divididos em 4 grupos (n=8): (i) C, grupo controle (sem tratamento); (ii) CIS, grupo tratado com cisplatina; (iii) DB, grupo diabético (estreptozotocina) e (iv) DB+CIS grupo diabético tratado com cisplatina. Os parâmetros avaliados foram: marcadores de função renal e de estresse oxidativo, histopatologia do tecido renal, desenvolvimento do tumor, sobrevida dos animais, genotoxicidade da cisplatina...

Estudo do veneno de crotalus vegrandis e de suas frações com atividade antitumoral; Study of venom Crotalus vegrandis and their fractions with antitumor activity.

Fucase, Tamara Mieco
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Dissertação de Mestrado Formato: application/pdf
Publicado em 27/10/2011 PT
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Os venenos de serpentes são complexas misturas com proteínas e peptídeos que apresentam uma variedade de atividades biológicas. Devido à riqueza de seus componentes, várias moléculas encontradas no veneno vêm sendo utilizadas com fins terapêuticos, como agentes anticoagulantes ou analgésicos. Recentemente, diversos estudos têm mostrado que substâncias oriundas do veneno de serpentes são eficazes agentes antitumorais tanto in vivo quanto in vitro. Os estudos referentes ao veneno de C. vegrandis são escassos, o que o torna um interessante objeto de investigação para o isolamento de possíveis biomoléculas com potencial antitumorigênico. No presente trabalho analisamos este veneno com o intuito de isolar novas toxinas com atividade antitumoral. Observamos atividade em varias frações que apresentaram imunoreatividade frente a um anticorpo anti-jararagina, sugerindo a presença de metaloproteinases que, sabidamente, apresentam atividade contra certos tipos de tumores. Pela análise de seqüenciamento de novo foram identificadas sequencias peptídicas idênticas as encontradas na espécie C.durissus durissus. Foi identificada também uma fração ativa de baixo peso molecular que acreditamos ser um análogo à crotoxina que já foi relatada neste veneno.; Snake venoms are complex mixtures with proteins and peptides that have a variety of biological activities. Due to the high diversity of its components...

Componentes derivados de venenos de serpentes com ação antitumoral em células de melanoma Murino; Snake venoms components with antitumor activity in murine melanoma cells

Queiroz, Rodrigo Guimaraes
Fonte: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP Publicador: Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 29/05/2012 PT
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Apesar dos constantes avanços no tratamento de câncer, essa doença continua sendo umas das principais causas de mortalidade no mundo todo, portanto, é imperativo que novas modalidades de tratamento sejam desenvolvidas. Venenos de serpentes causam uma variedade de efeitos biológicos, pois constituem uma mistura complexa de substâncias como disintegrinas, proteases (serino e metalo), fosfolipases A2, L-aminoácido oxidases entre outras. No presente trabalho pesquisou-se em alguns venenos de serpentes frações com atividade antitumoral, pois há relatos de compostos ofídicos que apresentam esta atividade. Após fracionamento de venenos de serpentes das famílias Viperidae e Elapidae foram feitas incubações das frações obtidas com células normais de fibroblasto L929 e de melanoma B16-F10. Os resultados mostraram que as frações do veneno da serpente Notechis ater niger apresentaram a maior especificidade e potencial antitumoral em células de melanoma murino B16-F10 que os demais venenos utilizados. Este achado, aliado ao fato de ser um veneno pouco explorado foram determinantes para que este veneno fosse selecionado para dar continuidade aos estudos. As frações citotóxicas deste veneno foram submetidas a análises para identificar e caracterizar os componentes que apresentaram esta atividade atitumoral. Ensaios de western-blot e zimografia sugerem que estas proteínas não pertencem à classe das metalo e serinoproteinases.; Despite the constant advances in the treatment of cancer...

Resveratrol e quercetina : avaliação da atividade antitumoral e dos mecanismos de ação em linhagens de gliomas in vitro e em um modelo de implante de gliomas in vivo

Zamin, Lauren Lúcia
Fonte: Universidade Federal do Rio Grande do Sul Publicador: Universidade Federal do Rio Grande do Sul
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
POR
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Dentre os tumores cerebrais primários, o glioblastoma (GBM) é o mais comum, apresentando alta taxa de mortalidade e morbidade. O tratamento convencional desses tumores tem surtido pouco efeito, com alta taxa de recorrência e progressão da doença. Neste trabalho, buscou-se aprimorar o conhecimento sobre a biologia destes tumores e, utilizando polifenóis amplamente distribuídos na natureza, procurar novas formas de terapia. Nesta tese demonstrou-se que o tratamento com resveratrol e quercetina diminuíram o número de células de maneira tempo e dose dependente em linhagens de GBM humano (U87 e U138), de camundongo (GL261) e de rato (C6), sendo a última a mais sensível e a utilizada neste trabalho. Esse efeito foi observado apenas em linhagens tumorais, não ocorrendo em cultura primária de astrócitos. Resveratrol em altas doses (50 M) induziu apoptose, necrose e parada no ciclo celular. Agudamente, o tratamento com doses baixas de resvetraol (10 M) mais quercetina (25 M) – 24 a 72 h - induziu apoptose, enquanto cronicamente – 12 dias – induziu senescência celular. Esses efeitos não ocorreram quando esses compostos foram utilizados isoladamente. Até então, a indução de senescência pela combinação destes compostos não tinha sido demonstrada. Como provável mecanismo de ação demonstrou-se que o tratamento combinado destes polifenóis induziu senescência através da indução de quebra dupla de DNA e ativação da via da p53. O tratamento com as drogas isoladas não induziu dano ao DNA. A partir de então...

Atividade antitumoral de metabolitos bacteriano e fungico; Antitumoral activity of bacterial and fungic metabolites

Natalia Bromberg
Fonte: Biblioteca Digital da Unicamp Publicador: Biblioteca Digital da Unicamp
Tipo: Tese de Doutorado Formato: application/pdf
Publicado em 04/03/2005 PT
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Os potenciais imuno e quimioterapêutico de dois compostos, o imunomodulador agregado protéico de fosfolinoleato-palmitoleato de amônio e magnésio (P-MAPA) produzido por Aspergillus oryzae e o pigmento citotóxico violaceína, produzido pela Chromobacterium violaceum, foram avaliados neste trabalho. Para tanto, foram utilizados os modelos experimentais murinos do carcinoma renal (RENCA), tumor ascítico de Ehrlich (TAE), carcinoma pulmonar de Lewis (3LL) e linhagens de células endoteliais e da leucemia mielocítica humana (HL60). Resultados obtidos em experimentos in vivo sugeriram atividade antitumoral para a violaceína nas doses de 0,1 e 1,0 mg kg no modelo experimental do TAE, enquanto o composto P-MAPA, na dose de 5 mg kg, também apresentou atividade nos modelos RENCA e 3LL. Além disso, observou-se uma redução no número de metástases pulmonares no grupo de animais inoculados com RENCA e tratados com P-MAPA após a nefrectomia do rim contendo o tumor primário, indicando uma contribuição do composto em protocolos de tratamento de doença residual. Alguns aspectos dos mecanismos envolvidos nestas respostas também foram investigados pela análise de diferentes parâmetros celulares e moleculares in vitro e/ou in vivo como a indução de apoptose...

Avaliação das atividades citotóxica, antitumoral, antiinflamatória e analgésica do extrato bruto e de uma fração parcialmente purificada da vagem de Caesalpinia ferrea Mart. ex Tul. var. ferrea

Carina Cavalcanti Silva, Ana; Tereza dos Santos Correia, Maria (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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A busca por agentes anticâncer, antiinflamatórios e analgésicos com poucos efeitos colaterais é um dos maiores desafios na pesquisa moderna, e cada vez mais está relacionada aos usos etnomédicos de plantas e outros produtos naturais. Caesalpinia ferrea é uma árvore largamente distribuída no Brasil e usada popularmente para muitos fins, inclusive na prevenção do câncer e no tratamento da inflamação e da dor. O objetivo deste trabalho foi avaliar as atividades citotóxica, antitumoral, antiinflamatória e analgésica do extrato bruto aquoso (CE) e de uma fração (F80) da vagem de C. ferrea, utilizando as linhagens celulares NCI-H292 e HEp-2 e, em camundongos, o tumor sólido Sarcoma-180, peritonite induzida por carragenina e contorções abdominais induzidas por ácido acético. Os resultados das atividades citotóxica e antitumoral revelaram que apenas F80 inibiu o crescimento das células NCI-H292 (25,6%; 14,3% e 7,8%, nas concentrações 50; 25; e 12,5 g/mL, respectivamente); e que a redução no peso do tumor Sarcoma-180 promovida por F80 não foi significativa (8,68%, 100 mg/kg peso corporal). CE e F80 não reduziram o crescimento das células HEp-2. A LD50 para ambos os preparados ficou estabelecida em 2500 mg/kg peso corporal. Os dados obtidos da atividade antiinflamatória revelaram que CE e F80 (100 mg/kg) apresentam efeito antiinflamatório significativo...

Verificação das atividades citotóxica e antitumoral do Cissus sicyoides em associação com (glucana 0-1,3-D-glicopiranose) Imunoglucan®

Raquel Santos Lucena, Flávia; Carneiro do Nascimento, Silene (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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Cissus sicyoides L. tem origem na República Dominicana e popularmente é utilizada em diversas doenças, como a epilepsia, derrame cerebral, bem como, em abscessos e no tratamento do diabetes mellitus do tipo 2 . Esta espécie apresenta atividades antiinflamatórias e anti-reumáticas, antiepiléptico, antihipertensivo, antitérmico e antidiabético. O objetivo desta pesquisa foi estudar a atividade citotóxica e antineoplásica nos tumores experimentais Sarcoma 180 e Carcinoma de Ehrlich do extrato hidroalcoólico de Cissus sicyoides, como também avaliar a ação adjuvante do imunmodulador imunoglucan® (glucana -1,3-D-glicopiranose), produzido pelo laboratório Hebron. O extrato hidoalcoólico de Cissus sicyoides não demonstrou atividade citotóxica, mas apresentou uma inibição de 48,7 e 62% no crescimento tumoral para o Sarcoma -180 e de 69 e 84,4% para o Carcinoma de Ehrlich. nas doses de 300 e 600mg/kg respectivamente. Quando feito o uso do Imunoglucan® não foi observada melhora da atividade antitumoral. Estudos hematológicos indicaram que o extrato apresentou um intenso efeito quimiotático nas 24 horas, em relação ao numero de leucócitos na cavidade peritoneal dos animais. Também foi verificado um aumento na quantidade de linfócitos devido à presença do extrato nas 24 horas. Estes resultados demonstraram o potencial antitumoral do extrato hidroalcoólico das folhas de Cissus sicyoides através estimulação/ atração de células linfóides para o local estimulado sugerindo que a atividade antitumoral pode está intimamente relacionada com a ativação da linhagem linfóide; Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior

Desenvolvimento, caracterização e avaliação da atividade antitumoral de nanocápsulas convencionais e furtivas contendo ácido úsnico

José Fidélis Almeida, Fábio; Stela Santos Magalhães, Nereide (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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O presente estudo objetivou desenvolver, caracterizar e avaliar a atividade antitumoral de nanocápsulas convencionais e furtivas contendo ácido úsnico, visando uma futura aplicação terapêutica. As nanocápsulas de PLGA e PLGA-PEG contendo ácido úsnico foram obtidas pelo método de deposição interfacial do polímero pré-formado e caracterizadas através da eficiência de encapsulação, pH, tamanho de partículas, índice de polidispersão, carga de superfície e estudo de liberação in vitro. A atividade antitumoral in vivo do ácido úsnico foi avaliada em camundongos machos Swiss, onde os animais receberam doses diárias de 15 mg / kg / dia de ácido úsnico encapsulado em nanocápsulas convencionais (NC-PLGA/AU) e furtivas (NCPLGA- PEG/AU) ou ácido úsnico (AU) em suspensão por 7 dias. O pH, o tamanho e o índice de polidispersão das partículas não tiveram variações significativas durante 60 dias para as nanocápsulas em suspensão armazenadas a 4ºC, comprovando a boa estabilidade dos nanocarreadores obtidos. Além disso, as nanocápsulas convencionais e furtivas apresentaram altas eficiências de encapsulação, próximas a 100% e as cargas de superfície variaram de -18,96 a -29,42. Os perfis de liberação do ácido úsnico a partir das nanocápsulas de PLGA e PLGA-PEG apresentaram um efeito burst abaixo de 15% e um perfil de liberação gradual e controlado até 12h...

Atividades antimicrobiana, citotóxica, antitumoral e antiinflamatória de extratos brutos de Lippia alba (Mill.) N. E. Brown

dos Santos Aguiar, Jaciana
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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Lippia alba (Mill.) N. E. Brown (Verbenaceae), amplamente distribuída em todo o território brasileiro, é conhecida popularmente como erva cidreira e utilizada na medicina popular como analgésica, febrífuga, antiinflamatória, antigripal e nas afecções hepáticas. Plantas cultivadas na horta medicinal do Laboratório de Fitoterapia da Empresa Pernambucana de Pesquisa Agropecuária (IPA) foram utilizadas na produção de extratos brutos, para os quais atividades antimicrobiana, citotóxica, antitumoral e antiinflamatória foram avaliadas. Os testes de atividade antimicrobiana foram realizados frente a bactérias Gram-positivas, Gram-negativas, álcool-ácido resistente, fungo filamentoso e levedura. A atividade citotóxica de extratos clorofórmico da raiz e etanólico das folhas, foi avaliada frente à linhagem celular HeLa (derivada de adenocarcinoma de cérvix humano). A DL50 foi determinada para extratos clorofórmicos da raiz e etanólicos das folhas e estes extratos testados para avaliação de ação antitumoral, frente ao Sarcoma 180, e ação antiinflamatória, pelo método do bolsão de ar, em camundongos albinos suíços (Mus musculus). Os resultados foram expressos como médias ± desvios padrão e médias ± erro padrão médio e para a análise estatística dos dados foi utilizado o teste de análise de variância (ANOVA)...

Estudo toxicológico, atividade antioxidante e antitumoral da macroalga marinha Caulerpa taxifolia (Vahl) Agardh (1817) CAULERPACEAE

Valentim da Silva, Evandro; Antonia de Souza, Ivone (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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37.2%
As algas verdes que pertencem à família Caulerpaceae, são organismos verdes bentônicas, dotadas de um talo rastejante, formado por uma porção rizomatosa, que se expande ao longo do substrato. A Caulerpa taxifolia é típica de mares tropicais, introduzida acidentalmente na costa do mediterrâneo e Califórnia. Esta alga possui uma série de características que a tornam um invasor bem sucedido, e isso talvez se devam a um arsenal de produtos químicos por elas produzidos. O presente estudo objetivou avaliar as atividades toxicológicas, antioxidante e antitumoral Caulerpa taxifolia encontrada no mesolitoral Pernambuco. Para as analises toxicológicas e antitumoral foram utilizados camundongos albinos Swiss Mus musculus, e protocolos experimentais específicos para cada análise. A atividade antioxidante seguiu o me todo preconizado por Ruch (1989). De acordo com os dados obtidos o extrato aquoso de C. taxifolia apresentou efeito característico de uma substância estimulante do sistema nervoso central, bem como, atividade antitumoral significativa quando empregado no tratamento do carcinoma de Ehrlich. Ela se mostrou excelente agente antioxidante apresentando resultados superiores a substâncias sintéticas já utilizadas comercialmente

Síntese e avaliação da atividade antitumoral de novos aminoácidos isoxazolínicos de conformação restringida

Leilane Souza Santana, Maria; Rodolfo de Faria, Antônio (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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37.2%
De acordo com a literatura, há uma grande quantidade de trabalhos com a intenção de obter derivados do ácido glutâmico com aplicações farmacológicas, como a neurotransmissora, antitumoral, anti-inflamatória. Também se deve salientar a variedade de trabalhos contendo o núcleo 2-isoxazolina explorando as mais diversas atividades biológicas: antimicrobiana, antinociceptiva, antitumoral, antifúngica e anti-inflamatória. Nosso grupo de pesquisa vem obtendo com sucesso na busca de novos compostos bioativos, híbridos dos núcleos 2-isoxazolina[5,4-b]pirrolidina, tanto na síntese racêmica como na assimétrica. Desta forma, com o intuito de expandir a cicloadição 1,3-dipolar quiral, partiu-se inicialmente do ácido L-piroglutâmico, através da proteção da função ácida obtendo o éster benzílico. Em seguida, o nitrogênio do éster do ácido piroglutâmico foi protegido com o grupamento terc-butóxidocarbonila (Boc). A redução da carbonila carbamídica levou à formação de um lactamol, com 81% de rendimento. A eliminação da hidroxila do lactamol levou a formação do enecarbamato quiral, com 82% de rendimento. Utilizando o enecarbamato quiral, com um centro assimétrico e com uma configuração absoluta definida...

Síntese e Avaliação das Atividades Antifúngica e Antitumoral de Novos Derivados 2-[(arilideno)amino]-cicloalquil[b]tiofeno-3-carbonitrila

da Cunha Costa Souza, Beatriz; da Rocha Pitta, Ivan (Orientador)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Outros
PT_BR
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37.2%
O anel tiofênico é um heterociclo ao qual são atribuídas diversas atividades biológicas, com destaque para as atividades antifúngica e antitumoral. Estudos anteriores realizados pelo Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos comprovaram que derivados 2-[(arilideno)amino]-cicloalquil[b]tiofeno-3-carbonitrila apresentam promissora atividade antifúngica e citotóxica in vitro, sendo os compostos ativos contra a maioria dos isolados de Candida e, especialmente, contra Cryptococcus neoformans. Diante disso, desenvolvemos novos compostos 2-[(arilideno)amino]-cicloalquil[b]tiofeno-3-carbonitrila e avaliamos suas atividades antifúngica e antitumoral. Os compostos foram obtidos através de uma rota sintética constituída por duas etapas. A primeira etapa de síntese utilizou a reação de Gewald e forneceu 2-amino-cicloaquil[b]tiofenos-3-carbonitrila. A segunda etapa consistiu em uma reação de condensação e forneceu os compostos finais 2-[(arilideno)amino]-cicloalquil-tiofeno-3-carbonitrila com valores de rendimento que variaram entre 51 a 92% para a maioria dos compostos. Na avaliação da atividade antifúngica, 18 compostos tiveram suas CIM (Concentração Inibitória Mínima) determinadas frente a 2 cepas de Cryptococcus neoformans e 2 cepas de Candida krusei. 2-[(Quinolin-8-il-metilideno)-amino]-4...

Avaliação da atividade antitumoral da lectina recombinante de Cratyllia mollis (rCramoll) livre e encapsulada em lipossomas furtivos

Cunha, Cássia Regina Albuquerque da; Correia, Maria Tereza dos Santos (Orientadora); Magalhães, Nereide Stela Santos (Coorientadora)
Fonte: Universidade Federal de Pernambuco Publicador: Universidade Federal de Pernambuco
Tipo: Dissertação
BR
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37.2%
Apesar do avanço no tratamento e métodos de prevenção, algumas doenças ainda continuam a ser um desafio para a ciência, como o câncer. Algumas moléculas de origem natural, têm sido estudadas como candidatas a fármacos anticancerígenos, como as lectinas de plantas a exemplo Cramoll 1,4. Uma nova lectina recombinante (rCramoll) foi sintetizada pela técnica de expressão heteróloga que visa evitar as interferências sazonais nos produtos purificados bem como acentuar seu grau de pureza. Contudo, a utilização de proteínas para terapia do câncer esbarra em algumas dificuldades como a possível degradação pelos fluidos biológicos, rápida eliminação da corrente sanguínea, distribuição em tecidos ou órgãos não desejados e necessidade de doses frequentes para se manter o nível terapêutico. Com o propósito de superar essas dificuldades, sistemas de liberação controlada de fármacos, tais como lipossomas, têm sido desenvolvidos como veículos para o carreamento de proteínas. Sendo assim, rCramoll foi avaliada quanto ao seu potencial antitumoral livre e encapsulada em lipossomas furtivos. Testes para avaliar a estabilidade desta lectina frente a condições de estresses, tais como agitação mecânica e sonicação revelaram que...

Estudo da atividade citotóxica, antitumoral e determinação do perfil tóxico de complexos de rutênio(II)/aminoácidos em células do tumor de Ehrlich in vitro e in vivo; Study of cytotoxic, antitumor activity and toxicity prolife determination the ruthenium(II)/amino acids complexes in Ehrlich tumor cells in vitro and in vivo

Mello, Francyelli Mariana dos Santos
Fonte: Universidade Federal de Goiás; Brasil; UFG; Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas (FF); Faculdade Farmácia - FF (RG) Publicador: Universidade Federal de Goiás; Brasil; UFG; Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas (FF); Faculdade Farmácia - FF (RG)
Tipo: Dissertação Formato: application/pdf
POR
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37.2%
Ruthenium complexes represent a new alternative anticancer chemotherapeutics, with activity against several types of cancer, including those resistant to cisplatin, low toxicity and selectivity for tumor cells. The new amino acids/ruthenium(II) complexes (RuAA) w ere tested against Ehrlich ascitic tumor (TAE) cells, murino mammary carcinoma, in vitro and in vivo . The concentration that inhibits 50% of cell viability (IC 50 ) was determined by MTT assay to TAE and L929 cells. Based on the values of IC50 value was determined selective potential of RuAA and selected two complexes most promising, estimated the LD50 (median lethal dose). The toxicological profile of RuMet and RuTrp was determined by acute oral toxicity following the class method, hippocratic screening, and determination of the genotoxic potential evaluated by the comet assay. The effectiveness of the antitumor potential of RuMet and RuTrp was established by the percentage of inhibition of tumor growth and increased survival in vivo after 24 hours of inoculation of TAE. Swiss mice were treated at doses of 2 and 6 mg/kg/day v.ip for 7 days. Hippocratic screening, assessment the viability of TAE cells after treatment...

Sistema de identificaci??n ("Screening") de compuestos con actividad antitumoral, antiviral, antipar??sitaria y antif??ngica

Lacal Sanju??n, Juan Carlos
Fonte: Madrid: Oficina espa??ola de patentes y marcas Publicador: Madrid: Oficina espa??ola de patentes y marcas
Tipo: Patente
ES
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N??mero de publicaci??n: 2 148 092 N??mero de solicitud: 009801828; Sistema de identificaci??n ("Screening") de compuestos con actividad antitumoral, antiviral, antiparasitaria y antif??ngica. La fosforilcolina (PCho) participa en la transmisi??n de se??ales intracelulares implicadas en la proliferaci??n tumoral. La inhibici??n de la producci??n de fosforilcolina PCho se puede conseguir mediante la inhibici??n de la enzima colina quinasa (Chok). En la presente invenci??n se proponen diversos m??todos alternativos y fiables para la determinaci??n de la actividad de la colina quinasa ex vivo (en tubo de ensayo, libre de c??lulas) o la determinaci??n de los niveles intracelulares de PCho, an??lisis in vitro (en c??lulas vivas intactas) en presencia o no de potenciales compuestos con actividad antitumoral. La inhibici??n de la enzima Chok y la reducci??n de los niveles de Pcho identicar??a dicho compuesto como una sustancia antitumoral.

Crotalus durissus terrificus venom as a source of antitumoral agents

Soares,MA; Pujatti,PB; Fortes-Dias,CL; Antonelli,L; Santos,RG
Fonte: Centro de Estudos de Venenos e Animais Peçonhentos - CEVAP, Universidade Estadual Paulista - UNESP Publicador: Centro de Estudos de Venenos e Animais Peçonhentos - CEVAP, Universidade Estadual Paulista - UNESP
Tipo: Artigo de Revista Científica Formato: text/html
Publicado em 01/01/2010 EN
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The basic knowledge on neoplasms is increasing quickly; however, few advances have been achieved in clinical therapy against tumors. For this reason, the development of alternative drugs is relevant in the attempt to improve prognosis and to increase patients' survival. Snake venoms are natural sources of bioactive substances with therapeutic potential. The objective of this work was to identify and characterize the antitumoral effect of Crotalus durissus terrificus venom (CV) and its polypeptide, crotoxin, on benign and malignant tumors, respectively, pituitary adenoma and glioblastoma. The results demonstrated that CV possess a powerful antitumoral effect on benign (pituitary adenoma) and malignant (glioblastoma multiforme) tumors with IC50 values of 0.96 ± 0.11 µg/mL and 2.15 ± 0.2 µg/mL, respectively. This antitumoral effect is cell-cycle-specific and dependent on extracellular calcium, an important factor for crotoxin phospholipase A2 activity. The CV antitumoral effect can be ascribed, at least partially, to the polypeptide crotoxin that also induced brain tumor cell death. In spite of the known CV nephrotoxicity and neurotoxicity, acute treatment with its antitumoral dose established in vitro was not found to be toxic to the analyzed animals. These results indicate the biotechnological potential of CV as a source of pharmaceutical templates for cancer therapy.